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替格瑞洛及片

發(fā)布時間:2018/5/26 11:10:00 瀏覽次數:2129 類別:其它

詳情介紹

替格瑞洛及片



  一、基本情況

  1、藥品名稱:替格瑞洛片(替卡格雷)

  英文名:Ticagrelor

  CAS:274693-27-5

  2、劑型及規(guī)格:片劑,90mg/片

3、適應癥:抗血栓藥物,用于減少急性冠脈綜合征(ACS)患者的心血管死亡和心臟病發(fā)作。

4、用法用量:口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90 mg),每日兩次。除非有明確禁忌,本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林后,阿司匹林的維持劑量為每日1次,每次75~100mg。已經接受過負荷劑量氯吡格雷的ACS患者,可以開始使用替格瑞洛。治療中應盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑,應在預定的下次服藥時間服用一片90 mg(患者的下一個劑量)。本品的治療時間可長達12個月,除非有臨床指征需要中止本品治療。急性冠脈綜合征患者過早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療,可能會使基礎病引起的心血管死亡或心肌梗死的風險增加,因此,應避免過早中止治療。

  5、申報類別:化藥3+6類。

  6、原研廠家:阿斯利康制藥公司

  7、國內外上市情況:2011年7月20日,FDA批準上市。2012年11月22日****批準在中國上市。

  二、產品特點

  替卡格雷是美國阿斯利康(AstraZeneca)公司研發(fā)的一種新型的、具有選擇性的小分子抗凝血藥。該藥能可逆性地作用于血管平滑肌細胞(VSMC)上的嘌呤2受體(purinoceptor 2, P2)亞型P2Y12,不需要代謝激活,對二磷酸腺苷(ADP)引起的血小板聚集有明顯的抑制作用,且口服使用后起效迅速,能有效改善急性冠心病患者的癥狀。與噻吩并吡啶類藥物不同,替卡格雷對P2Y12受體是可逆抑制劑,所以對于那些需在先期進行抗凝治療后再行手術的病人尤為適用。PLATO研究結果顯示,替卡格雷治療12個月在不增加主要出血的情況下,較氯吡格雷進一步**降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中復合終點事件風險達16%,同時**降低心血管死亡達21%;谔婵ǜ窭字委熃oACS患者帶來的獲益,國內外的相關指南均推薦,替卡格雷用于ACS患者的抗血小板治療。而在歐洲心臟病協會的兩個權威指南(2011年ESC NSTE-ACS指南和2012年的STEMI指南)中更是指出,在不能接受替卡格雷治療的患者中才能使用氯吡格雷,也充分顯示了對于新藥進一步降低死亡率的認可。

  三、市場情況

  目前,臨床使用的抗血小板聚集藥物中,氯吡格雷已成為年銷售額百億美元的當紅品種,獲得FDA批準的禮來和**三共公司的普拉格雷(Effient)已是一個潛在的競爭者,而療效及**性均高于氯吡格雷的新藥-替卡格雷的推出,有望成為格雷類口服抗血小板聚集和抗血栓類的一個新的亮點,市場前景可謂巨大。


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