替格瑞洛（替卡格雷）原料及片劑

發(fā)布時間：2014/2/8 12:42:00　瀏覽次數：1648　類別：其它

詳情介紹

1、基本信息：
 商品名: Brilique (歐盟)/倍林達 (美國、中國)
 CAS : 274693-27-5
 分子式: C23H28F2N6O4S 分子量: 522.57
 化學分類: 環(huán)戊基三唑嘧啶類
 劑型規(guī)格: 90mg/片，零售價格：220元（14片/盒），原研: 阿斯利康
 化學名：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙氨基]-5-(硫丙
基)-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羥基乙氧基)環(huán)戊烷-1,2-二醇
 獲批時間: 歐盟（2010.12.3），美國（2011.7.20），中國（2012.11.22）
2、作用機制：一種選擇性二磷酸腺苷（ADP）受體拮抗劑，作用于P2Y12ADP受體，以抑制ADP介導的血小板活化和聚集
3、適應癥
1）美國：用于減少急性冠狀動脈綜合征（ACS）患者心血管血栓形成事件；
2）歐盟：與阿司匹林聯用，用于成年急性冠狀動脈綜合征（ACS）患者動脈粥樣硬化血栓形成事件預防，包括經皮冠狀動脈介入治療（PCI）和冠狀動脈旁路移植（CABG）時的治療；
3）中國：本品用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST 段抬高心肌梗死或ST 段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
4、專利情況
在中國，替卡格雷化合物專利保護2019 年12 月2 日到期（ZL99815926.3、ZL98809115.1）。
替卡格雷四種晶型I-IV 專利保護2021 年5 月31 日到期（ZL01810582.3、ZL200610002509.5）；晶型專利較難突破，可能會成為化合物專利到期后仿制替卡格雷的主要障礙。
此外，阿斯利康申請了大量專利保護制備替卡格雷的中間體和工藝，專利保護網絡嚴密，即便化合物專利到期，仍需特別注意開發(fā)新的合成方法規(guī)避合成方法專利，或采用化合物專利中公開的方法予以規(guī)避。
5、技術難度高
替卡格雷是一個多手性藥物，雜質異構體多達46 個，質量研究復雜，需要合成大量的雜
質異構體。＞
6、市場前景
1、我國急性冠脈綜合征發(fā)病率處于上升階段，藥物市場潛力大，市場容量約為70億元。
2、在抗血栓藥物中，抗血小板聚集藥已經成為當前使用*為廣泛的一線藥物。氯吡格雷在國內市場的銷售超過40億元。但氯吡格雷和普拉格雷對ADP 受體的阻滯作用不可逆，而替卡格雷能夠可逆性地作用于血管平滑肌上的 P2Y12受體，可用于需進行 CABG 或其它手術的患者，在治療血栓的有效性和**性方面優(yōu)于氯吡格雷和普拉格雷。
3、我國尚未有替卡格雷制劑獲批上市，目前僅有原研阿斯利康一家上市，該領域競爭對
手少，有市場銷售潛力。
7、博瑞生物在這個項目上的優(yōu)勢
1）博瑞獲得了專利晶型，使首仿成為可能。替卡格雷化合物專利2019 年12 月到期，原研晶型專利2021 年6 月到期，比化合物晚18 個月。博瑞的專利晶型沒有侵權風險，可以提前18個月上市，這對搶首仿和市場有重要意義。
2）博瑞對替卡格雷項目路線和工藝，新晶型專利方面均具有獨立**權。對于替卡格雷的路線與工藝，中間體及其衍生物，新晶型方面保護**，已經形成完整的專利保護鏈；
3）博瑞的工藝在中控，轉移物料，生產便利方面有明顯優(yōu)勢，成本也與原研廠家相當。
4）替卡格雷手性中心較多，共46 個雜質異構體，博瑞已經**定向合成，完成了質量研究。

聯系方式

聯系人：李明
聯系地址：蘇州市工業(yè)園區(qū)星湖街218號C27棟
電　　話： 0571-85885083

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