達(dá)比加群酯

發(fā)布時(shí)間：2018/5/26 11:10:00　瀏覽次數(shù)：2023　類(lèi)別：其它

詳情介紹

甲磺酸達(dá)比加群酯及膠囊
一、基本信息
1、名稱(chēng)：甲磺酸達(dá)比加群酯原料藥及膠囊
英文名稱(chēng)：Dabigatran etexilate
CAS號(hào)：211915-06-9
2、劑型及規(guī)格：膠囊，75mg /膠囊；150mg /膠囊 10膠囊/板 6板(共60膠囊)/盒
3、注冊(cè)分類(lèi)：化藥3+6
4、適應(yīng)癥：適用于有非瓣膜性心房顫動(dòng)患者中減低中風(fēng)和全身栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。
5、用法用量：（1）對(duì)有CrCl >30 mL/min 患者：150mg口服，每天2次
（2）對(duì)有CrCl15-30mL/min患者：75mg口服，每天2次。
二、產(chǎn)品特點(diǎn)
【藥理作用】
通過(guò)直接抑制凝血酶，達(dá)比加群及其活性代謝產(chǎn)物防止血栓的發(fā)展。既自由和血塊方向凝血酶，凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集有抑制作用。
達(dá)比加群延長(zhǎng)APTT的，ecarin凝血時(shí)間（ECT）的，在治療劑量和TT。隨著劑量為150毫克，每天兩次，平均峰值約為2倍APTT的控制，12小時(shí)后，*后一劑的中位數(shù)是1.5倍APTT的控制。國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值（INR）相對(duì)不敏感的達(dá)比加群活動(dòng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
達(dá)比加群酯經(jīng)口服后在胃腸內(nèi)迅速吸收，0.5~2.0h達(dá)到峰濃度，餐后服用延遲2.0h。半衰期14~17h，多次給藥3d后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，生物利用度約為6.5%。酸性環(huán)境有利于助于達(dá)比加群酯溶解吸收，Ph＞4.0時(shí)幾乎不溶，故其膠囊制劑為酒石酸顆粒。末相表觀分布容積平均值為1860L，無(wú)劑量依賴(lài)性。
達(dá)比加群酯現(xiàn)在非特異性酯酶作用下水解為BIBR087SE和BIBR951CL兩個(gè)中間體，再進(jìn)一步水解為達(dá)比加群，達(dá)比加群與葡萄糖醛酸共價(jià)結(jié)合為葡萄糖醛酸苷發(fā)揮藥理作用。主要經(jīng)腎臟排泄，極少量精細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，在尿液和糞便中檢出的I相代謝產(chǎn)物僅占給藥劑量的0.6%和5.8%左右。另外隨著年齡增加及腎臟功能減退，藥物消除時(shí)間延長(zhǎng)。
三、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)
達(dá)比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是dabigatran的前體藥物，屬非肽類(lèi)的凝血酶抑制劑�？诜�(jīng)胃腸吸收后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn)，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的*后步驟及血栓形成。dabigatran可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。達(dá)比加群酯口服用藥后經(jīng)胃腸道迅速吸收，用藥后1h起效，2～3h即達(dá)血漿峰濃度，如果與食物同服，其血漿達(dá)峰時(shí)間后移。
達(dá)比加群酯是直接凝血酶抑制劑，具有可以口服、強(qiáng)效、無(wú)需特殊用藥監(jiān)測(cè)、藥物相互作用少等特點(diǎn)。體外、體內(nèi)試驗(yàn)和臨床各項(xiàng)研究均提示達(dá)比加群酯具有良好的療效及藥動(dòng)學(xué)特性，臨床應(yīng)用前景樂(lè)觀，其成功上市是抗凝血藥物研究領(lǐng)域的一項(xiàng)重大突破。

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