“唑來膦酸注射液”技術轉讓 Zoledronic&#

發(fā)布時間：2015/6/15 9:15:00　瀏覽次數：1292　類別：其它

詳情介紹

“唑來膦酸注射液”技術轉讓
Zoledronic acid Injection

【注冊分類】化藥6類
【規(guī) 格】5ml:4mg
【適應癥】
惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。
【項目簡介】
1.化學名稱
本品中主要活性成分是唑來膦酸，其化學名為：1-羥基-2-（1-咪唑基）亞乙基-1，1-二膦酸一水合物。
2.藥理毒理
唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。
3.藥代動力
64名癌癥或骨轉移患者靜脈滴注單劑量或多劑量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注時間5或15分鐘，滴注后血漿中唑來膦酸濃度的降低符合三相消除過程，滴注完畢迅速從峰濃度值下降，24小時后血藥濃度不到Cmax的1%。*初兩相的半衰期t1/2α為0.24小時，t1/2β為1.87小時，唑來膦酸*終清除相的時間較長，在滴注后的2~28天內在血漿中仍保持很低的濃度，*終清除半衰期t1/2γ為146小時，在給藥劑量2~16mg范圍內，血漿中藥物濃度-時間曲線下面積（AUC0-24h）與給藥劑量呈正比。在3相中唑來膦酸的蓄積率均較低，其中2、3相相對于第1相的平均AUC0-24h值比率分別為1.13 ± 0.30 和 1.16 ± 0.36。體內及體外試驗表明唑來膦酸與人血細胞的親和率低，與人血漿蛋白結合率大約為22%，結合率與濃度無關。
4.用法用量
靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間應不少于15分鐘。每3~4周給藥一次或遵醫(yī)囑。
5.生產企業(yè)
唑來膦酸原料藥:江蘇恒瑞醫(yī)藥、江蘇正大天晴、江蘇奧賽康、吉林西點等。
唑來膦酸注射液：江蘇恒瑞醫(yī)藥、江蘇正大天晴、揚子江藥業(yè)、瑞士諾華等。
6.專利情況
未有相關專利。
7.國內外研發(fā)概況
唑來膦酸是第三代靜脈用雙膦酸鹽，用于治療癌癥引起的高鈣血癥和多發(fā)性骨髓瘤及實體瘤的骨轉移。由瑞士諾華公司開發(fā)，于2000年在加拿大上市，其商品名為Zometa,現已在三十多個國家上市。2001年進口我國。
高鈣血癥是惡性腫瘤的一種代謝并發(fā)癥，當血鈣水平**升高時，可威脅病人生命。產生高鈣血癥的原因很多，惡性腫瘤是引起高鈣血癥*常見的原因之一，發(fā)病為5%~20%，常見于惡性腫瘤伴骨轉移的患者，乳腺癌和非小細胞癌占45%。腫瘤并發(fā)高血鈣，而臨床無骨轉移者稱體液性高鈣血癥綜合癥，約占15%~20%。其中常見于肺鱗狀細胞癌和大細胞癌、腎細胞癌、肝細胞癌和膽管癌等。血液系統(tǒng)腫瘤中特別好發(fā)于多發(fā)性骨髓瘤（約60%）。惡性淋巴瘤和T細胞白血病有時也發(fā)生溶骨改變和高鈣血癥。
唑來膦酸是第三代雙瞵酸鹽類藥物，與**代雙磷酸鹽（氯甲雙瞵酸鹽和依替膦酸鈉）第二代雙膦酸鹽（替魯膦酸鹽和氨羥丙雙膦酸鹽）相比有很強的效價強度、作用時間長、給藥劑量小，病人容易接受。是比較理想的治療高鈣血癥藥物。
8.制劑工藝
本公司在瑞士諾華制藥公司的原研處方工藝的基礎上進行了優(yōu)化，制劑工藝成熟可靠，適合工業(yè)化生產，各項藥學參數和生物利用度與原研企業(yè)接近，符合國家藥監(jiān)局的相關技術要求。
【技術轉讓】
本公司已經完成唑來膦酸注射液的工藝研究、質量研究及穩(wěn)定性研究，可以對外進行技術轉讓，提供申報資料，并進行工藝轉讓交接。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：王先生
聯(lián)系地址：歷下區(qū)
電　　話： 0571-85885083

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