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鹽酸奧洛他定片

發(fā)布時(shí)間:2018/5/26 11:10:00 瀏覽次數(shù):1309 類(lèi)別:其它

詳情介紹

鹽酸奧洛他定片

一、基本信息

【通用名稱(chēng)】鹽酸奧洛他定片

【英文名稱(chēng)】Olopatadine Hydrochloride Tablets

【成份】鹽酸奧洛他定

化學(xué)名稱(chēng): 11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽

分子式:C21H23NO3•HCl

分子量: 373.88

化學(xué)結(jié)構(gòu)式:



【主要成分】鹽酸奧洛他定

【性狀】本品為白色片。

【規(guī) 格】2.5mg、5mg

【適 應(yīng) 癥】

過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹、皮膚。裾、皮膚炎、癢疹、皮膚瘙癢癥、尋常型干癬、多形性滲出性紅斑)伴發(fā)的瘙癢。

【注冊(cè)分類(lèi)】化藥6類(lèi)

二、項(xiàng)目簡(jiǎn)介

1.化學(xué)名稱(chēng)

本品主要成分為鹽酸奧洛他定,化學(xué)名稱(chēng)11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽。

2.藥理毒理

抗組胺作用:受體結(jié)合試驗(yàn)顯示,本品對(duì)H1受體有強(qiáng)效拮抗作用,Ki值為16nmol/L,對(duì)M1受體有相似的親和力,對(duì)組胺誘發(fā)的豚鼠氣管收縮反應(yīng)有抑制作用。

體內(nèi)抗過(guò)敏作用:本品對(duì)抗原誘發(fā)的過(guò)敏性鼻炎動(dòng)物模型(大鼠和豚鼠)血管通透性增強(qiáng)引起的鼻塞有抑制作用,對(duì)大鼠、豚鼠的被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)及過(guò)敏性氣管收縮反應(yīng)均有強(qiáng)效抑制作用。本品對(duì)被動(dòng)過(guò)敏豚鼠的遲發(fā)性氣管收縮反應(yīng)及炎性細(xì)胞浸潤(rùn)均有抑制作用。另外,本品對(duì)血小板活化因子(PAF)引起的氣管過(guò)

敏性增強(qiáng)亦有抑制作用。

對(duì)化學(xué)遞質(zhì)的產(chǎn)生及游離過(guò)程的影響:本品對(duì)卵白蛋白、二硝基苯化兔血清白蛋白、A-23187及化合物48/80刺激的大鼠腹腔肥大細(xì)胞中組胺的游離均有抑制作用,IC30分別為72、110、26、270mmol/L;對(duì)白三烯、凝血激肽刺激的人嗜中性白細(xì)胞游離亦有抑制作用,IC30分別為1.8、0.77mmol/L;濃度為10mmol/L時(shí)對(duì)PAF刺激的脂質(zhì)介質(zhì)的產(chǎn)生、游離的抑制率分別為52.8%、26.7%。

對(duì)速激肽游離的抑制作用:目前已知感覺(jué)神經(jīng)末梢的神經(jīng)傳遞物質(zhì)速激肽能使過(guò)敏性疾病的癥狀加重。在電場(chǎng)刺激下,鹽酸奧洛他定對(duì)速激肽引起的豚鼠主支氣管肌肉收縮有抑制作用,IC30為5mmol/L,對(duì)小電導(dǎo)鈣激活鉀通道活化(SKCa channel)誘導(dǎo)的速激肽游離也有抑制作用。

3.藥代動(dòng)力

4.用法用量

口服。通常成人一次5mg(2片),一日2次(早晚各1次)。根據(jù)年齡及癥狀酌情增減劑量。

5.生產(chǎn)企業(yè)

鹽酸奧洛他定原料:武邑慈航藥業(yè)、協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會(huì)社。

鹽酸奧洛他定滴眼液:河北醫(yī)科大學(xué)制藥。

鹽酸奧洛他定片:協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會(huì)社進(jìn)口。

6.專(zhuān)利情況

日本協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社于1986年申請(qǐng)專(zhuān)利,現(xiàn)已過(guò)期,無(wú)相關(guān)專(zhuān)利糾紛。

7.國(guó)內(nèi)外研發(fā)概況

鹽酸奧洛他定由日本協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會(huì)社,于2001年在日本批準(zhǔn)上市。后進(jìn)口我國(guó)。

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