利伐沙班原料及片（3+6）技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2015/1/23 10:50:00　瀏覽次數(shù)：805　類別：其它

詳情介紹

利伐沙班原料及片（3+6）

藥品名稱：利伐沙班，拜瑞妥
英文名：Rivaroxaban
劑型及規(guī)格：片，10mg
適應(yīng)癥：
用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成（VTE）；
預(yù)防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞，降低冠狀動(dòng)脈綜合癥復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)等。
申報(bào)類別：化藥3+6類

產(chǎn)品概述：
利伐沙班是拜耳公司歷經(jīng)10年研發(fā)的新型抗凝藥物，是全球**個(gè)直接Xa因子抑制劑，Xa因子是外源性和內(nèi)源性凝血途徑的交匯點(diǎn)，是凝血過程中的關(guān)鍵點(diǎn)。拜瑞妥即高選擇性、直接抑制Xa因子活性，從而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。
Xa因子是內(nèi)源性凝血途徑和外源性凝血途徑的結(jié)合點(diǎn)，在凝血過程中起關(guān)鍵作用，因此被認(rèn)為是新型抗凝藥研發(fā)中非常重要的靶點(diǎn)。眾多研究表明，單一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，療效可預(yù)測(cè)，其治療窗寬，且對(duì)正常止血過程無影響，此外，從理論上講，直接抑制Xa因子，停藥后不引起反彈。因此，選擇Xa因子作為作用靶點(diǎn)，將可能產(chǎn)生更優(yōu)的臨床療效，而且對(duì)凝血過程的影響可控。
拜瑞妥的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，其起效迅速，給藥后2-4小時(shí)可以快速達(dá)到血漿濃度峰值。**生物利用度高達(dá)80-****。而且服用后1-4小時(shí)即可獲得*大抑制Xa 因子的作用，抗Xa活性維持時(shí)間長(zhǎng)，長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)。
研究表明，拜瑞妥不同劑量多次給藥后均無蓄積。其在健康年輕受試者體內(nèi)半衰期為5-9小時(shí)，老年受試者體為半衰期為11-13小時(shí)。拜瑞妥通過糞便和腎臟雙重清除，約有2/3通過代謝降解，然后其中一半通過腎臟清除，另外一半通過糞便途徑清除。剩下的1/3以原型直接通過腎臟清除。拜瑞妥原型是人體血漿內(nèi)*重要的化合物，尚未發(fā)現(xiàn)主要的或具有活性的循環(huán)代謝產(chǎn)物。
利伐沙班2008年在歐盟及加拿大等地上市，2009年6月在中國(guó)正式上市，2011年在美國(guó)上市，至今拜瑞妥已在全球50多個(gè)國(guó)家上市。

知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況：化合物專利ZL00818966.8，2020年12月11日到期。
研發(fā)進(jìn)度：已開發(fā)完畢，待申報(bào)。并提供**報(bào)批所需雜質(zhì)。
合作方式：面議。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：袁先生
聯(lián)系地址：蘇州市吳中區(qū)東吳北路31號(hào)A樓底樓
電　　話： 0571-85885083

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