替卡格雷原料及片（3+6）技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2015/1/23 10:50:00　瀏覽次數(shù)：830　類別：其它

詳情介紹

替格瑞洛/替卡格雷原料及片（3+6）

藥品名稱：替卡格雷，替格瑞洛，倍林達(dá)
英文名：Ticagrelor，BRILINTA
化學(xué)名稱：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
劑型及規(guī)格：片，90mg
適應(yīng)癥：抗血小板凝集藥
申報類別：化藥3+6類

產(chǎn)品特點：
在急性冠脈綜合征（ACS）持續(xù)增長的今天，抗血小板治療仍是當(dāng)前ACS的重要治療措施之一。替卡格雷/替格瑞洛化學(xué)結(jié)構(gòu)為環(huán)戊三唑磷嘧啶的**個口服、作用可逆的ADP 受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體，無需代謝激活。研究顯示，替卡格雷/替格瑞洛與氯吡格雷相比，能明顯降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要終點事件，而嚴(yán)重出血并發(fā)癥沒有增加。
替卡格雷/替格瑞洛為非前體藥，無須經(jīng)肝臟代謝激活即可直接起效，與P2Y12 ADP受體可逆性結(jié)合。PLATO研究結(jié)果顯示，替卡格雷/替格瑞洛治療12個月在不增加主要出血的情況下，較氯吡格雷進(jìn)一步**降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中復(fù)合終點事件風(fēng)險達(dá)16%，同時**降低心血管死亡達(dá)21%。
替卡格雷/替格瑞洛和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷對血小板造成不可逆轉(zhuǎn)影響，血小板在一周內(nèi)都維持原狀，但停止替卡格雷/替格瑞洛治療后，該作用被很快減弱或逆轉(zhuǎn)，兩天內(nèi)血小板會上升。這種差異對手術(shù)中病人過量出血是非常重要的�？焖倌孓D(zhuǎn)后更適合冠狀動脈搭橋手術(shù)用藥，或擁有多支血管病變并可能會接受旁路手術(shù)患者。
市場情況：
目前，臨床使用的抗血小板聚集藥物中，百時美施貴寶和賽諾菲-安萬特的Plavix（氯吡格雷）已成為年銷售額百億美元的當(dāng)紅品種，獲得FDA 批準(zhǔn)的禮來和**三共公司的普拉格雷（Effient）已是一個潛在的競爭者，而阿斯利康的替卡格雷/替格瑞洛的推出，有望成為格雷類口服抗血小板聚集和抗血栓類鼎足之勢的藥物。

知識產(chǎn)權(quán)狀況：替卡格雷/替格瑞洛有化合物專利，2019年12月2日到期。
研發(fā)進(jìn)度：已開發(fā)完畢，待申報。并可提供下列雜質(zhì)：
UL136，UL134，AZ13233747A，AZ13233747B，光降解雜質(zhì)(RT11.1)，UL133，AZ13265501，AZ13232789，UL127，及其異構(gòu)體
合作方式：面議。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：袁先生
聯(lián)系地址：蘇州市吳中區(qū)東吳北路31號A樓底樓
電　　話： 0571-85885083

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