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坦羅莫司 原料及注射液 技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時(shí)間：2015/1/23 10:50:00 瀏覽次數(shù)：920 類別：其它詳情介紹
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坦羅莫司、替西羅莫司 原料及注射液（3+3）
藥品名稱：坦羅莫司、坦西莫司、替西莫司、替西羅莫司、特西羅莫司、馱瑞塞爾
英文名：Temsirolimus，Torisel
化學(xué)名稱：雷帕霉素 42-[3-羥基-2-(羥甲基)-2-甲基丙酸酯
劑型及規(guī)格：注射液，25mg/mL，（25mg/周）
適應(yīng)癥：晚期腎癌
申報(bào)類別：化藥3+3類
產(chǎn)品特點(diǎn)：
2007年5月美國(guó)FDA批準(zhǔn)惠氏公司的坦羅莫司注射劑，用于治療晚期腎細(xì)胞癌。是**雷帕霉素哺乳動(dòng)物靶(mTOR)蛋白抑制劑靶向治療腎癌的藥品，它可以與一種細(xì)胞內(nèi)蛋白(FKBP-12)相結(jié)合，這種蛋白–藥物結(jié)合物可以抑制mTOR控制細(xì)胞分裂。mTOR可以磷酸化激活p70S6k和S6核糖體蛋白，mTOR下游區(qū)的磷脂酰肌醇（-3）激酶/AKT（PI3K/AKT）信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路被阻斷后，其活性將受到抑制可以使G1期的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)停滯。其III臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，與α-干擾素(目前治療腎細(xì)胞癌的常規(guī)物，坦羅莫司可將中位生存期延長(zhǎng)3.6個(gè)月(增加50%)。
坦西莫司是惠氏公司在依維莫司的基礎(chǔ)上研發(fā)的西羅莫司C42位丙酸酯類衍生物，其親水性明顯強(qiáng)于西羅莫司，是一種代表性的細(xì)胞增殖抑制藥，在體外抑制平滑肌細(xì)胞增殖方面與西羅莫司具有相似的趨勢(shì)，但在相同藥物濃度下，抑制作用是西羅莫司的3倍；同時(shí)該衍生物具有與西羅莫司相當(dāng)?shù)目鼓[瘤活性和細(xì)胞毒性，可單獨(dú)或與其他化學(xué)藥物聯(lián)合給藥，能夠有效地抑制人類早期神經(jīng)外胚層及成神經(jīng)細(xì)胞瘤的生長(zhǎng)。更為重要的是，該藥物對(duì)在體外耐西羅莫司的U251惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞也具有抑制作用。坦西莫司體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為西羅莫司（雷帕霉素），兩者都可以與FKBP-12蛋白結(jié)合，形成抑制mTOR信號(hào)傳導(dǎo)復(fù)合物
知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況： 化合物專利2015年4月14日到期。
研發(fā)進(jìn)度：已開(kāi)發(fā)完畢，待申報(bào)。
合作方式：面議
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 袁先生
聯(lián)系地址： 蘇州市吳中區(qū)東吳北路31號(hào)A樓底樓
電 話： 0571-85885083
