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注射用噴司他丁

發(fā)布時(shí)間:2017/12/27 10:15:00 瀏覽次數(shù):1262 類別:其它

詳情介紹

類 別: 3.1
規(guī) 格: 注射劑:10mg/支
適應(yīng)癥: :對(duì)急性及慢性淋巴細(xì)胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、皮膚T細(xì)胞淋巴瘤及毛細(xì)胞白血病有效;對(duì)抗干擾素的病人使用本品仍非常有效。
詳 細(xì):
英文藥名: Nipent (Pentostatin)

中文藥名: 注射用噴司他丁

藥品說(shuō)明

中文別名:脫氧肋間型霉素,脫氧考福霉素,2-脫氧咖啡霉素,噴妥司汀
外文名:Pentostatin,Nipent,Deoxyco-formycin,2-Deoxycoformycin.
外文縮寫:2’-dcF,DCF。

藥理作用:本品是從鏈霉素菌中分離得的抗生素,從結(jié)構(gòu)上是次黃嘌呤增加一個(gè)碳成7元環(huán)與咪唑駢合。DCF是嘌呤衍生物強(qiáng)力的腺苷脫氨酶(ADA)的抑制劑,是一種較新的抗代謝類藥物。急性淋巴細(xì)胞白血病與髓細(xì)胞性白血病患者的淋巴母細(xì)胞和髓母細(xì)胞中ADA的活性增高。本品在體外與ADA有較高的親和力,并能抑制動(dòng)物和人慢性髓細(xì)胞白血病患者髓細(xì)胞中此酶的活性,隨著ADA的活性被抑制,細(xì)胞的脫氧腺苷三磷酸(dATP)水平增高,dATP通過(guò)抑制核糖核苷酸還原酶而阻斷DNA的生物合成,抑制細(xì)胞繁殖,淋巴樣細(xì)胞*為敏感。還能抑制RNA合成和增強(qiáng)有對(duì)DNA的損傷。本品且能增強(qiáng)其他受腺苷脫氨酶代謝的抗腫瘤藥物的作用,同時(shí)本品還具有免疫抑制作用。

體內(nèi)過(guò)程:靜脈注射本品0.25-1mg/kg,約14小時(shí)后血藥平均濃度為2-6umol/L;本品能通過(guò)血腦屏障,靜脈注射后2~4小時(shí)腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的10%~12%。其血漿消除半衰期為3-9.6小時(shí),靜脈注射本品5-30mg/m2后,第1日尿中可回收劑量的50%~82%。

臨床應(yīng)用:對(duì)急性及慢性淋巴細(xì)胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、皮膚T細(xì)胞淋巴瘤及毛細(xì)胞白血病有效;對(duì)抗干擾素的病人使用本品仍非常有效。
(1)行細(xì)胞白血病患者無(wú)論有無(wú)脾切除或以往是否接受a-干擾素治療,使用本品后完全緩解率(CR)達(dá)33%~92%。幾首**患者經(jīng)本品治療2個(gè)療程后,可見(jiàn)外周血細(xì)胞計(jì)數(shù)改善,*明顯的改善平均在治療4個(gè)月左右。**CR的患者平均6年保持穩(wěn)定,不需再治療。
(2)對(duì)B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白細(xì)胞病地完全緩解率僅為4%,部分緩解率為15%~27%。
(3)對(duì)幼淋巴細(xì)胞白細(xì)胞病的完全緩解率為10%,部分緩解率為58%。
(4)對(duì)復(fù)發(fā)性急性淋巴母細(xì)胞白血病兒童患者的完全緩解率可達(dá)10%。
(5)對(duì)皮膚T細(xì)胞淋巴瘤(CTCL)的總緩解率(CR+PR)為17%~40%;對(duì)其他非霍奇鑫淋巴瘤的CR為0%~20%,PR為10%~30%。

用法用量:靜脈注射:每日5mg/m2,連用3日,每4周重復(fù);或每次4mg/m2,每2周1次。

不良反應(yīng):
(1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性,主要為白細(xì)胞與淋巴細(xì)胞減少,16%~25%是嚴(yán)重缺乏。
(2)胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐(36%~87%)。
(3)腎臟毒性:可出現(xiàn)高尿酸血癥。
(4)中樞神經(jīng)毒性:疲倦、頭痛,不適,抑郁,甚至昏睡、昏迷。
(5)其他反應(yīng):發(fā)生機(jī)會(huì)20%~58%,結(jié)膜炎,肺毒性,肝功能損害,關(guān)節(jié)痛,肌痛,皮疹,帶狀皰疹等。

禁忌證:哺乳婦女須慎用。

注意事項(xiàng):
(1)本品與干擾素?zé)o交叉耐藥性,但兩者同用是否能提高療效尚無(wú)定論。
(2)使用本品期間應(yīng)定期檢查血像,若發(fā)生嚴(yán)重毒副作用,則應(yīng)停藥并對(duì)癥處理。
(3)本品避免與氟達(dá)拉濱同用,劑量應(yīng)在推薦的范圍內(nèi)。

制劑規(guī)格:注射劑:10mg/支

貯藏:室溫涼暗處保存。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系 人: 黃宣童
聯(lián)系地址: 濟(jì)南市高新區(qū)華陽(yáng)路69號(hào)C309
電  話: 0571-85885083

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