利伐沙班原料及片3+6新藥轉(zhuǎn)讓山東博邁康

發(fā)布時(shí)間：2017/9/26 16:07:00　瀏覽次數(shù)：2367　類別：其它

詳情介紹

【項(xiàng)目名稱】利伐沙班原料及片
【注冊(cè)分類】化藥3+6類
【劑型規(guī)格】片劑：10mg /片
【英文名稱】Rivaroxaban
【CAS號(hào)】366789-02-8
【藥理藥效】
利伐沙班高度選擇性和可競爭性抑制游離和結(jié)合的Xa因子以及凝血酶原活性，以劑量-依賴方式延長活化部分凝血活酶時(shí)間板(PT) 和凝血酶原時(shí)間(aPTT)。利伐沙班與磺達(dá)肝素鈉/肝素的本質(zhì)區(qū)別在于它不需要抗凝血酶III參與，可直接拮抗游離和結(jié)合的Xa因子。而肝素則需要有抗凝血酶III才能發(fā)揮作用，且對(duì)凝血酶原復(fù)合物中的Xa因子無效。
【適應(yīng)癥】
用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預(yù)防靜脈血栓形成（VTE）。拜耳（Bayer）5月24日宣布，歐盟委員會(huì)（EC）已批準(zhǔn)將拜瑞妥以2.5mgBID劑量（2.5mg，每日2次）聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)抗血小板療法，用于心臟生物標(biāo)志物水平升高的成人患者急性冠脈綜合征（ACS）發(fā)作后動(dòng)脈粥樣硬化事件（心血管死亡、心肌梗死或中風(fēng)）的預(yù)防。該批準(zhǔn)，使Xarelto成為**獲批用于心臟生物標(biāo)志物水平升高患者ACS事件后保護(hù)心臟的新型口服抗凝血?jiǎng)！?br>【用法用量】
推薦劑量為口服利伐沙班10mg，每日1次。如傷口已止血，首次用藥時(shí)間應(yīng)于手術(shù)后6～10小時(shí)之間進(jìn)行。治療療程長短依據(jù)每個(gè)患者發(fā)生靜脈血栓栓塞事件的風(fēng)險(xiǎn)而定，即由患者所接受的骨科手術(shù)類型而定。
對(duì)于接受髖關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦一個(gè)治療療程為服藥5周。對(duì)于接受膝關(guān)節(jié)大手術(shù)的患者，推薦一個(gè)治療療程為服藥2周。如果發(fā)生漏服一次用藥，患者應(yīng)立即服用利伐沙班，并于次日繼續(xù)每天服藥一次。患者可以在進(jìn)餐時(shí)服用利伐沙班，也可以單獨(dú)服用。
【國內(nèi)外上市信息】
利伐沙班是拜耳公司歷經(jīng)10年研發(fā)的新型抗凝藥物，是全球**個(gè)直接Xa因子抑制劑，為化學(xué)合成的小分子化合物。自2008年9月起，拜瑞妥已在全球50多個(gè)國家上市，并于2009年6月在中國正式上市。
目前CDE中有4家在審評(píng)。
【知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況】
經(jīng)檢索，化合物專利CN00818966，于2020年到期。晶型專利CN20060037076保護(hù)了晶型II和非晶型，2026年到期。晶型I未保護(hù)。另有制備專利中CN 1900074 B已授權(quán)，到2020年到期。
【產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)】
拜瑞妥是拜耳公司歷經(jīng)10年研發(fā)的新型抗凝藥物，是全球**個(gè)直接Xa因子抑制劑。Xa因子是外源性和內(nèi)源性凝血途徑的交匯點(diǎn)，是凝血過程中的關(guān)鍵點(diǎn)。拜瑞妥即高選擇性、直接抑制Xa因子活性，從而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。Xa因子是內(nèi)源性凝血途徑和外源性凝血途徑的結(jié)合點(diǎn)，在凝血過程中起關(guān)鍵作用，因此被認(rèn)為是新型抗凝藥研發(fā)中非常重要的靶點(diǎn)。眾多研究表明，單一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，療效可預(yù)測(cè)，其治療窗寬，且對(duì)正常止血過程無影響，
口服，無需注射，10mg，一日一次；起效快；生物利用度高；無需根據(jù)年齡、性別、體重和種族等調(diào)整劑量；無需常規(guī)凝血功能監(jiān)測(cè)；用藥不受食物影響；大型臨床研究表明，與依諾肝素相比，拜瑞妥可更進(jìn)一步降低髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后靜脈血栓栓塞事件的發(fā)生率；**性與依諾肝素相當(dāng)。拜瑞妥用于術(shù)后VTE預(yù)防有效、**，臨床應(yīng)用簡便，將有可能成為VTE預(yù)防的理想選擇。多項(xiàng)劑量探索研究表明，拜瑞妥無需根據(jù)年齡、性別、體重等因素調(diào)整劑量，而且在輕至中度的腎功能損害、輕度肝損害的患者中也無需調(diào)整劑量。這說明了拜瑞妥可應(yīng)用于廣泛的患者群。
據(jù)IMS Health數(shù)據(jù)顯示，2008年全球抗血栓藥物市場銷售額為180億美元，同比增長16%，而2009年增長率僅為7.95%，達(dá)195億美元
　利伐沙班有望成為繼氯吡格雷之后心血管領(lǐng)域新的重磅炸彈，Business Insights公司預(yù)測(cè)，到2013年該藥的銷售額將達(dá)到16.7億美元，該藥年銷量具有達(dá)到30億美元的潛力。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李女士
聯(lián)系地址：山東省濟(jì)南市高新區(qū)穎秀路2766號(hào) 7樓 12樓
電　　話： 0571-85885083

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