硫酸沃拉帕沙原料及片劑

發(fā)布時間：2014/5/21 9:43:00　瀏覽次數(shù)：898　類別：其它

詳情介紹

一、品種概況簡述
【項目名稱】硫酸沃拉帕沙原料及片劑
【商品名】Zontivity
【英文名】vorapaxar sulfate
【劑型】原料、片劑
【注冊分類】化藥3.1類
【規(guī) 格】2.5mg
【適應癥】
ZONTIVITY是一種蛋白酶激活受體-1(PAR-1)拮抗劑適用為心肌梗死(MI)或有外周動脈疾病(PAD)史患者中血栓性心血管事件的減低。ZONTIVITY曾顯示減低心血管死亡，MI，中風，和緊急冠狀動脈血運重建的組合終點發(fā)生率。
【原研廠商】默沙東
【用法用量】
⑴ 口服一片ZONTIVITY每天1次。
⑵按其適應證或標準醫(yī)護與阿司匹林和/或氯吡格雷使用。用其他抗血小板藥物臨床經驗有限或用ZONTIVITY作為**的抗血小板藥物。
【國內外批準及上市情況】
2014年5月8日默沙東抗凝血劑Zontivity（vorapaxar）獲FDA批準，用于遭受心臟病發(fā)作的患者或腿部動脈有堵塞的患者，以降低進一步的心臟病發(fā)作、中風、心血管死亡和需要手術的風險。
【在審評情況】
國內無申報廠家
二、立題背景
抗凝血素，亦作抗凝固素、抗凝血劑或抗凝劑，俗稱薄血丸/薄血藥，是一種用來防止血液凝固的物質。它包含多種不同的藥物，主要的用途是避免血栓形成；其次就是當病人需要連接往一些醫(yī)療儀器，又或需要接受輸血，又或其血液需要送往化驗時，亦會加入抗凝血素，以免血液凝固。
一直以來，一些患有心血管病的病患者需要服用薄血藥（抗凝血藥物）來預防血管栓塞，被稱為舊式薄血藥的華法林（Warfarin），50多年來沿用至今，只要小心監(jiān)察及使用正確的劑量，甚見藥效。然而，華法林很容易和日常生活中的食物和藥物“相沖”，以致影響藥效，加上服藥者如一時大意忘記定期驗血，醫(yī)生就很難根據(jù)血液狀況，調較合適劑量來維持藥效。雖然這會為服用者及其家人帶來煩惱及不安，但為確保舊式薄血藥在合適的劑量范圍提供效用及**，服用者亦需遵從指示。
一項納入26499例患者的大型隨機、雙盲、安慰劑對照試驗，vorapaxar 2.5mg治療組主要終點降低13%；排除緊急冠狀動脈血運重建者，次要終點（心血管死亡、MI、卒中）也明顯降低。Vorapaxar**主要的**問題是出血。根據(jù)多個定義Vorapaxar增加了出血風險，但數(shù)據(jù)顯示Vorapaxar組與安慰劑組之間的差異不**。
三、作用機制
Vorapaxar是一種**（first-in-class）的蛋白酶激活受體1（PAR-1）拮抗劑，是一種抗血小板制劑，旨在減少血小板聚集傾向，抑制血凝凝塊的形成。PAR-1是一種可被凝血酶激活的受體，而凝血酶是一種有效的血小板激活劑。vorapaxar能夠抑制血小板上PAR-1受體，從而抑制凝血酶誘導的血小板聚集。通過減少血液凝塊的形成，Zontivity可降低心臟發(fā)作和中風的風險。
四、市場前景
抗血栓藥物，包括抗凝劑、抗血小板藥物以及直接溶栓藥物，均可用于血栓形成的預防或急性期的治療�？鼓幨袌鲱A計將從2008年的60億美元左右增加至2014年的90億美元。
五、專利及知識產權
本品化合物專利2023年到期。
六、進度
目前已完成工藝放大研究，正在進行穩(wěn)定性，可以對外進行技術轉讓
七、合作方式
技術轉讓，標的為獲得臨床批件。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：劉女士
聯(lián)系地址：北京市順義區(qū)后沙峪漁民大街甲1號3-A
電　　話： 0571-85885083

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