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醋酸阿比特龍酯

發(fā)布時(shí)間:2014/7/18 14:23:00 瀏覽次數(shù):826 類別:其它

詳情介紹

通用名:醋酸阿比特龍酯(abiraterone acetate)

國外上市商品名:Zytiga(US)

原研廠商:Cougar Biotechnology,Inc.

化學(xué)名稱:3β-乙酰氧基-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯

分子式:C26H33NO2

規(guī)格/劑型: 250mg/片

類別:3+3

適應(yīng)癥:醋酸阿比特龍酯與***聯(lián)合用于既往接受過包含多西他賽方案治療的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抗性前列腺癌患者的治療。

作用機(jī)制:醋酸阿比特龍酯在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為阿比特龍酯,阿比特龍酯是雄性激素合成抑制劑,能夠抑制17α-羥化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。該酶在睪丸、腎上腺和前列腺瘤組織中表達(dá),對(duì)于雄性激素的生物合成是必須的。前列腺癌細(xì)胞的生長需要雄性激素的供給,病人可通過手術(shù)或放療進(jìn)行切除。治療的目的是為了防止睪丸生成睪丸激素以及其它雄性激素,其中一種辦法是手術(shù)切除睪丸。另外一種治療方法是利用藥物抑制睪丸分泌睪丸素或其他雄性激素。藥物包括雅培的Lupron或阿斯利康的Casoex等。這些藥物持續(xù)發(fā)揮作用,但是隨著時(shí)間推移,治療將趨向于無效,這一時(shí)間通常為兩年或更長一些。當(dāng)腎上腺或腫瘤開始產(chǎn)生少量的雄性激素,促使新的癌癥生長時(shí),抑制睪丸激素的努力往往會(huì)失敗。強(qiáng)生生產(chǎn)的Zytiga改變了以往的思路,它針對(duì)一種被稱為CYP17的酶,這種酶可幫助在睪丸外部生成雄性激素。抑制它,可以切斷腫瘤的雄性激素的“燃料供應(yīng)”,從而發(fā)揮殺滅前列腺癌細(xì)胞的目的。

研究狀況: 我公司合成工藝成熟穩(wěn)定,可以進(jìn)行生產(chǎn)。

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