布洛芬吡甲酯原料及制劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2018/3/29 8:48:00　瀏覽次數(shù)：1369　類別：其它

詳情介紹

1. 項(xiàng)目名稱
布洛芬吡甲酯
英文名：Pimeprofen
商品名：PIMEPROFEN 匹美諾芬
化學(xué)結(jié)構(gòu)

2. 注冊類別
3. 適應(yīng)癥
　外用消炎鎮(zhèn)痛藥。用于治療急性濕疹、接觸性皮炎、特應(yīng)性皮炎、慢性濕疹、酒糟樣皮炎、口周皮炎、帶狀皰疹。本品無皮質(zhì)甾類外用藥的副作用。
4．規(guī)格
制劑有軟膏、乳膏，5%，10g。
5.上市及在研情況
開發(fā)單位為日本久光制藥株式會社，于1984年在日本首次上市
6. 藥理作用
本藥為非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。它有抑制細(xì)胞膜的環(huán)氧酶將花生四烯酸代謝為炎性介質(zhì)前列腺素的作用，由此減輕因前列腺素（PGE1、PGE2、PGI2)引起的局部組織充血、腫脹，亦降低局部周圍神經(jīng)對緩激肽等的痛覺敏感性。起著抗炎、鎮(zhèn)痛作用。PGE1亦是一個較強(qiáng)的致熱原，當(dāng)受抑后可以起到解熱作用。它對引起炎癥反應(yīng)的另一些成分如氧離子和超氧化物自由基亦有一定的清除作用。本品對花生四烯酸的另一代謝酶，脂氧酶的作用很弱。由于本品除抑制誘導(dǎo)型（致炎性)環(huán)氧酶〔即COX-2 〕外亦能抑制胃、腎等組織的結(jié)構(gòu)型（生理性)環(huán)氧酶〔COX-1〕，因此在服用本品后可出現(xiàn)胃酸增多，胃粘液分泌減少，胃食管張力降低，腎血流量減少等癥狀。
7.知識產(chǎn)權(quán)情況
申報沒有專利障礙。
8.合成方面的專利及工藝研究
推薦合成路線

　　布洛芬吡甲酯(1)的合成
　　在反應(yīng)瓶中，加入布洛芬50g(0.243mol)，α-羥甲基吡啶24.6g(0.23mol)和甲苯250ml，加熱攪拌回流16h。反應(yīng)畢，減壓回收溶劑。冷卻，向剩余物中加適量水，分出有機(jī)層，依次用1%碳酸鈉溶液和水洗至pH7，無水硫酸鈉干燥。過濾，濾液回收溶劑后，減壓蒸餾，收集bp160~165℃/0.133kPa餾份，得(1)42g(90%)。
1的制備均以2-吡啶甲醇為原料,分別與布洛芬的**衍生物反應(yīng)得到[2~4]。
我們參考文獻(xiàn),利用布洛芬(2)與氯化亞砜反應(yīng),制得相應(yīng)的酰氯,再與2-吡啶甲醇(4)反應(yīng)得到1。改進(jìn)反應(yīng)條件,革除了酰氯制備過程中使用的甲苯,1的總收率為93.6%。此方法具有原料易得、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)時間短、收率較高、操作簡便等特點(diǎn),適用于放大生產(chǎn)。
9 制劑處方工藝研究情況
制劑可申報軟膏或乳膏，需要有相應(yīng)的設(shè)備，處方研究已完成。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

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