環(huán)索奈德原料及制劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2018/3/29 8:48:00　瀏覽次數(shù)：1061　類別：其它

詳情介紹

1. 項(xiàng)目名稱
環(huán)索奈德
英文名：Ciclesonide
商品名：環(huán)索奈德
化學(xué)結(jié)構(gòu)

2. 注冊(cè)類別
化藥3.1類
3. 適應(yīng)癥
治療成人及4歲以上兒童和青少年不同程度的哮喘
4. 規(guī)格
常見(jiàn)為100ug/撳，200ug/撳
5.上市及在研情況
環(huán)索奈德（ciclesonide，Alvesco）是由德國(guó)賽諾菲-安萬(wàn)特和阿爾塔那制藥公司開(kāi)發(fā)的一種可定位活化、吸入用新一代抗哮喘藥，用于治療成人及4歲以上兒童和青少年不同程度的哮喘。該藥于2004年12月15日在澳大利亞獲得首次批準(zhǔn)。
環(huán)索奈德直接進(jìn)入肺部，達(dá)到定位活化，具有理想吸入型皮質(zhì)類固醇藥的眾多特征，包括與糖皮質(zhì)激素受體的高親和力、更好局部抗炎活性和持久作用，完全的首過(guò)效應(yīng)和血漿蛋白的高結(jié)合率均有利更好發(fā)揮藥效和減少全身不良反應(yīng)。對(duì)于輕至中度哮喘病人160μg，每日一次可達(dá)良好控制。臨床數(shù)據(jù)顯示較其它吸入型皮質(zhì)類固醇藥更好**性，包括局部副作用事件減少和沒(méi)有皮質(zhì)醇抑制作用。環(huán)索奈德是哮喘病人又一個(gè)行之有效的治療選擇。
6. 藥理作用
　環(huán)索奈德是一種具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素，能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性，抑制免疫反應(yīng)，降低抗體合成，使組胺等變態(tài)反應(yīng)活性介質(zhì)的釋放減少、活性降低，并能減輕抗原抗體結(jié)合時(shí)激發(fā)的酶促過(guò)程，抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放。
7.市場(chǎng)前景知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
哮喘是當(dāng)今世界上*常見(jiàn)的疾患之一。在工業(yè)國(guó)家，有6％－12％的成年人和小孩患有哮喘，造成的社會(huì)經(jīng)濟(jì)損失達(dá)數(shù)百億美元。全世界有超過(guò)5億人患有哮喘， 2000年，我國(guó)居民哮喘病年發(fā)病率為1.2%，兒童約為2%～3%，總?cè)藬?shù)在1560萬(wàn)人，與1980年相比，總發(fā)生率增長(zhǎng)了75%。2000年在國(guó)外 13個(gè)主要醫(yī)藥市場(chǎng)，平喘藥品市場(chǎng)份額為40多億美元，預(yù)計(jì)到2009年其銷售額可達(dá)90億美元，2001年，我國(guó)哮喘藥銷售總額達(dá)到24億元人民幣，其中皮質(zhì)激素吸入劑為4.95億元。
環(huán)索奈德的市場(chǎng)前景非�？捎^，被譽(yù)為是潛在的“重磅炸彈”。2000年10月美林投資集團(tuán)（Merrill Lynch）預(yù)測(cè)環(huán)索奈德在2007年銷售峰值達(dá)到4億歐元，2001年8月德意志銀行（Deutsche Bank）預(yù)測(cè)本品2004年銷售額達(dá)到7000萬(wàn)歐元，2005年達(dá)到1.5億歐元，Altana公司期望本品的年銷售峰值達(dá)到10億歐元。國(guó)內(nèi)未見(jiàn)對(duì)本品的開(kāi)發(fā)報(bào)告，環(huán)索奈德無(wú)論是在藥效還是價(jià)格上都比目前市場(chǎng)上的主導(dǎo)產(chǎn)品丙酸倍氯米松和****有優(yōu)勢(shì)，上市后定會(huì)迅速占領(lǐng)市場(chǎng)。
8 合成方面的專利
尼唑苯酮化合物專利us3915981(1975)本品沒(méi)有申請(qǐng)中國(guó)專利，也不符合行政保護(hù)條件。
其他相關(guān)專利：
尼唑苯酮凍干粉及其制備工藝（中國(guó)專利公開(kāi)號(hào)[101254175]）已由山東羅欣注冊(cè)。
專利申請(qǐng)日：2011.11.23
公開(kāi)（公告）日：2012.06.27
申請(qǐng)（專利權(quán)）人：北京美迪康信醫(yī)藥科技有限公司
發(fā)明（設(shè)計(jì)）人：李秀平;趙麗云;張建平;曹捷;解菁雅
申請(qǐng)人：北京美迪康信醫(yī)藥科技有限公司
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，本發(fā)明公開(kāi)了一種精制富馬酸尼唑苯酮的方法，該方法將合成得到的富馬酸尼唑苯酮粗品先水解得到尼唑苯酮，再與富馬酸反應(yīng)得到富馬酸尼唑苯酮，加熱溶于有機(jī)溶劑中，恢復(fù)至室溫析晶、過(guò)濾、干燥，得到精品富馬酸尼唑苯酮。通過(guò)上述方法得到的精品富馬酸尼唑苯酮的雜質(zhì)均小于0.1%，質(zhì)量符合注射劑原料的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
專利號(hào)：200910054357
專利申請(qǐng)日：2009/07/03
公開(kāi)（公告）號(hào)：101618017
本發(fā)明提供了一種環(huán)索奈德氣霧劑。它由下列質(zhì)量**配比的成分組成：環(huán)索奈德：０．０７％～０．９０％、助溶劑和／或潛溶劑：０％～２０％、表面活性劑：０％～２％、拋射劑：７７．１３％～９９．９０％。本發(fā)明氣霧劑可以是溶液型氣霧劑或混懸型氣霧劑。本發(fā)明氣霧劑見(jiàn)效快、療效好、服用方便和不良反應(yīng)少，制備方法簡(jiǎn)便，有較大的應(yīng)用價(jià)值。
9.原料藥工藝路線及研究情況
合成小試已打通,正進(jìn)行中試放大,藥學(xué)研究正在進(jìn)行。工藝可轉(zhuǎn)讓。
10. 制劑處方工藝研究情況
制劑前期處方已完成。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號(hào)3號(hào)樓901室
電　　話： 0571-85885083

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