帕瑞昔布鈉原料及注射劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2018/3/29 8:48:00　瀏覽次數(shù)：1211　類別：其它

詳情介紹

1. 項(xiàng)目名稱
帕瑞昔布鈉原料+注射劑
英文名：Parecoxib Sodium
商品名：
化學(xué)名：N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)苯基]磺�；鵠丙酰胺鈉鹽，
分子式：C19H17N2O4SNa，分子量：392.41

2. 注冊類別
化藥3.1類+6類
3. 適應(yīng)癥
用于手術(shù)后疼痛的短期治療。臨床上可用于中度或重度術(shù)后急性疼痛的治療。在決定使用選擇性COX-2抑制劑前，應(yīng)評估患者的整體風(fēng)險(xiǎn)。
4. 規(guī)格
40 mg
5.藥理作用
帕瑞昔布是伐地昔布的前體藥物。伐地昔布在臨床劑量范圍是選擇性環(huán)氧合酶-2（COX-2）抑制劑，環(huán)氧化酶參與前列腺素合成過程�，F(xiàn)已存在COX-1和COX-2兩種異構(gòu)體。研究顯示COX-2作為環(huán)氧化酶異構(gòu)體由前-炎癥刺激誘導(dǎo)生成，從而推測COX-2在與疼痛、炎癥和發(fā)熱有關(guān)的前列腺素樣遞質(zhì)的合成過程中發(fā)揮*主要作用。COX-2還被認(rèn)為與排卵、受精卵植入、動(dòng)脈導(dǎo)管閉合，腎功能調(diào)節(jié)以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能（誘導(dǎo)發(fā)熱，痛覺及認(rèn)知功能）有關(guān)。此外COX-2還有助于潰瘍愈合。已發(fā)現(xiàn)COX-2存在于人體胃部潰瘍組織的周邊，但未確定COX-2與潰瘍愈合之間的相關(guān)性。
對血管栓塞的高�；颊叨�，一些有COX-1抑制作用的非甾體抗炎藥和COX-2選擇性抑制劑之間的抗血小板活性具有臨床**差異。COX-2選擇性抑制劑降低組織（包括內(nèi)皮組織）前列腺素的生成，但對血小板血栓烷素沒有影響。尚未確立上訴觀察結(jié)果的臨床相關(guān)性。
6. 國內(nèi)外研制開發(fā)情況
本品為輝瑞制藥開發(fā)的用于成人術(shù)后疼痛的短期治療的注射用凍干粉針劑。于2002年3月22日在歐盟申報(bào)上市。2008年5月輝瑞公司的注射用帕瑞昔布鈉（20mg、40mg）在我國上市。
7. 知識產(chǎn)權(quán)情況
化合物專利：已授權(quán)，專利有效期至2017.4.10.
合成方法專利：有專利已授權(quán)，有效期至2022.10.1，可規(guī)避。
不影響申報(bào)
8．原料藥工藝路線及研究情況
小試研究已完成，工藝路線確定。
將伐地昔布和N,N-二甲基吡啶溶于干燥的四氫呋喃中，加入丙酸酐和三乙胺，在室溫?cái)嚢瑁瑵饪s后，將得到的物質(zhì)溶于乙酸、乙醇，用鹽酸和鹽水洗、干燥、過濾、濾液濃縮，得帕瑞昔布。將帕瑞昔布和氫氧化鈉溶于乙醇，濃縮至干，得到的物質(zhì)溶于乙醇后，再濃縮，真空干燥，得帕瑞昔布鈉。
9. 制劑處方工藝研究情況
進(jìn)行了初步試驗(yàn)，待與合作廠家合作申報(bào)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

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