硝呋太爾制霉菌素陰道泡騰片、乳膏、凝膠、栓劑技術(shù)轉(zhuǎn)

發(fā)布時(shí)間：2018/3/29 8:48:00　瀏覽次數(shù)：904　類別：其它

詳情介紹

1. 項(xiàng)目名稱
硝呋太爾制霉菌素陰道泡騰片、乳膏、凝膠、栓
英文名：Nifuratel
商品名：麥咪諾，Macmiror，Inimur，Magmilor，Omnes等

2. 注冊(cè)類別
化藥6類
3. 適應(yīng)癥
治療由細(xì)菌、滴蟲、霉菌和念珠菌引起的外陰、陰道感染和白帶增多。
4. 規(guī)格
0.2g
5.藥理作用
麥咪諾是由普利化學(xué)工業(yè)公司研究室合成的化學(xué)合成劑。麥咪諾對(duì)導(dǎo)致婦女生殖系統(tǒng)感染的細(xì)菌、原蟲和霉菌等發(fā)揮強(qiáng)烈、有效的殺滅作用，而卻很少產(chǎn)生任何急、慢性副作用。由于其多方面的治療作用，無論是細(xì)菌、滴蟲或霉菌感染引起的**陰道炎，均可選用麥咪諾。實(shí)驗(yàn)證明硝呋太爾在動(dòng)物急性毒理實(shí)驗(yàn)中毒性反應(yīng)甚微，以至用兔子得到的口服LD50（半數(shù)至死量）為其治療劑量的1500倍，兔子按450mg/kg/天的劑量（相當(dāng)于20倍治療劑量）口服47天后無任何毒性反應(yīng)，在6個(gè)月的慢性毒理實(shí)驗(yàn)中，狗每日口服10倍于人類的治療劑量**性反應(yīng)和血相變化，懷孕小鼠和兔子分別口服100mg/kg/天，200mg/kg/天；沒有發(fā)生致畸或生育的變化，所以亦可用孕期婦女，皮下注射3000倍治療劑量無任何毒性反應(yīng)，體外給藥皮膚和陰道粘膜基本不吸收。
6.國(guó)內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
硝呋太爾由意大利Poli Industria Chimica S.p.A公司于60年代開發(fā)研制上市，在世界上已有20多個(gè)國(guó)家上市使用至今已三十多年，已上市的有口服片劑，陰道栓片，復(fù)方陰道栓，油膏多種不同劑型，前三種制劑已在我國(guó)獲得進(jìn)口許可，注冊(cè)商標(biāo)為麥咪諾。其中糖衣片(許可證X960527)200mg/片×20市售價(jià)80元，陰道栓片(許可證X970343)250mg/枚×10市售

價(jià)78元，復(fù)方陰道栓(許可證X970408)500mg/�！�6市售價(jià)80元�？诜瑒┮话�1片/天×3次，連服7~10天，栓劑一般1粒/天連續(xù)使用10天；油膏2~3克/天連續(xù)使用10天。
7.市場(chǎng)前景
細(xì)菌性陰道病(BV)和陰道滴蟲病是婦產(chǎn)科常見的多發(fā)疾病，Hurley等報(bào)道，約有75%生育年齡的婦女曾有1次BV發(fā)病，約有5%可反復(fù)發(fā)作，全世界陰道毛滴蟲感染者約有2億多人， BV常與滴蟲性陰道炎同時(shí)合并存在，有報(bào)道滴蟲培養(yǎng)陽性的婦女中有86%的患者合并BV。國(guó)內(nèi)也有調(diào)查表明227例陰道分泌物增多或有異味的婦科門診病人中BV患者120例，占43.33 %，而這其中19.17 %合并滴蟲感染(23/120)；滴蟲性陰道炎36例(13%)，念珠菌性陰道炎31例(11.1%)�？梢婈幍栏腥居蓛煞N或兩種以上病原體所導(dǎo)致的混合感染已變得更常見，也更難**，是該病的一個(gè)新的特點(diǎn)。同時(shí)，現(xiàn)代的生活方式的變化如婦女流行穿的緊身尼龍褲，性的傳播，隨意服用廣譜抗生素致陰道正常菌群失調(diào)等都使陰道感染的發(fā)病率有所上升，給廣大婦女同志的生活事業(yè)帶來了許多痛苦與不便，因此迅速控制**該病對(duì)提高生活質(zhì)量有十分重要的意義。
目前臨床上使用*普遍的藥物是甲硝咪唑(滅滴靈)和抗生素，其中甲硝咪唑?qū)Φ蜗x和厭氧菌感染有良好效果，但該藥很易透過胎盤進(jìn)入胎兒，對(duì)嚙齒類動(dòng)物有致癌作用，對(duì)細(xì)菌也有致突變作用，故對(duì)人類有一定危害或可致畸，孕婦應(yīng)慎用，而妊娠期正是陰道感染的高發(fā)期，原因是細(xì)胞免疫功能下降，雌激素增加致陰道上皮內(nèi)糖原含量增多，成為有利于細(xì)菌生長(zhǎng)的培養(yǎng)基，加快了致病菌的繁殖。另一方面，抗生素的廣泛、大量應(yīng)用，減少了陰道內(nèi)有正常防御力的細(xì)菌叢，導(dǎo)致菌群失調(diào)而發(fā)病，有報(bào)道在正常腸道糞便中白色念珠菌培養(yǎng)的陽性率為17~40%，應(yīng)用抗生素后陽性率可達(dá)****，反而成為陰道感染的來源。鑒于上述原因，開發(fā)低毒、高效、具有針對(duì)性治療陰道感染的藥物很有必要。
硝呋太爾是硝基呋喃衍生物，是一個(gè)廣譜抗菌素，尤其對(duì)婦科感染的常見病原體如革蘭氏陽性和陰性細(xì)菌、滴蟲、霉菌、衣原體和支原體都有強(qiáng)的殺滅作用，而對(duì)有益菌乳酸桿菌無抑制作用。硝呋太爾抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)主要由于干擾其酶系統(tǒng)，與磺胺及抗生素沒有交叉耐藥性，口服后經(jīng)胃腸道吸收，大部分通過腎臟排泄，在血、尿、生殖器組織濃度較高，故在泌尿系統(tǒng)中可產(chǎn)生強(qiáng)烈的抗菌作用，其代謝產(chǎn)物仍有抗菌活性，且自尿中排出�？诜踹惶�
爾吸收迅速，口服200mg后2小時(shí)即達(dá)血藥峰濃度為9.48μg/1， T1/2(h)=2.70較短，硝呋太爾制成陰道使用的栓劑，使用后只有微量的硝呋太爾被人體吸收，血漿中的濃度基本為零，可在不被吸收的情況下局部發(fā)揮抗真菌、抗滴蟲和抗細(xì)菌的廣譜治療作用，對(duì)治療混合性陰道感染，無法或不能及時(shí)明確診斷病原體的陰道感染患者均可使用，對(duì)較為嚴(yán)重的病例，可在口服片劑的同時(shí)外用栓劑，取得更好效果。硝呋太爾片及其外用制劑在治療婦女陰道感染方面具有抗菌譜廣，服用方便，療程短，患者依從性高，保護(hù)乳酸桿菌，改善陰道生態(tài)環(huán)境等突出優(yōu)點(diǎn)，尤其具備療效**，無耐藥現(xiàn)象，**性高，適合孕婦期婦女陰道感染之特點(diǎn)，是一個(gè)在該病患中具有較大應(yīng)用前景的藥物。目前由國(guó)外進(jìn)口，我國(guó)自行生產(chǎn)可******并將謀福于廣大婦女。
8.知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
目前該產(chǎn)品合成工藝涉及兩項(xiàng)授權(quán)專利，一項(xiàng)在公開專利。我們擬采用的合成路線有效規(guī)避了專利保護(hù)范圍。
制劑工藝方面，陰道凝膠及泡騰片有專利申請(qǐng)，均在2006年提出，但尚未授權(quán)，估計(jì)不會(huì)獲得授權(quán)。
9．原料藥工藝路線及研究情況
以硫脲和5-硝基糠醛二乙酯為起始物料，經(jīng)6步反應(yīng)，1步精制，制得硝呋太爾純品。目前已經(jīng)進(jìn)行了小試工藝研究（產(chǎn)品200g），各步反應(yīng)的收率可以控制在65-75%之間。精制在85-90%之間。正在進(jìn)行工藝放大研究。
10.制劑處方工藝研究情況
進(jìn)行了初步試驗(yàn)，待與合作廠家合作申報(bào)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號(hào)3號(hào)樓901室
電　　話： 0571-85885083

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