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依非韋倫原料+依非韋倫片、膠囊技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時間：2018/3/29 8:48:00 瀏覽次數(shù)：1346 類別：其它詳情介紹
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1. 項目名稱
依非韋倫原料+依非韋倫片、膠囊
英文名：Efavirenz
商品名：施多寧（STOCRIN），
2. 注冊類別
化藥6+6
化藥6+5
3. 適應(yīng)癥
本品適用于與其他抗病毒 藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成 人、青少年及兒童。
4. 規(guī)格
劑型：膠囊，規(guī)格：50 mg、100 mg、200 mg。
劑型：片，規(guī)格：50mg、200mg、600mg。
5.藥理作用
作用機理 依非韋倫是人免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）的選擇性非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。依非韋倫是HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)非競爭性的抑制劑，作用于模版、引物或三磷酸核苷，兼有小部分競爭性的抑制作用。
是一種抵抗愛滋病毒的**藥物。它是一種屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制物類別的藥物，可在高活性抗逆轉(zhuǎn)病毒療法中使用，進行醫(yī)治甲類人體免疫性病毒（HIV type 1）。
依法韋侖可用于醫(yī)治未被醫(yī)治過的HIV病毒感染者，她的優(yōu)點是能與拉米夫定、齊多夫定或泰諾福韋等藥物共用作為比較優(yōu)異的NNRTI-培養(yǎng)基。
依非韋侖也時常被與其他藥物聯(lián)合使用以防止HIV病毒在高危人群當中的感染與擴散。
6.國內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
目前國內(nèi)大多數(shù)成年病友服用的依非韋倫是由默沙東生產(chǎn)的600mg片劑，商品名為施多寧（STOCRIN），在2012年之前是一線藥中**每天只需服用1次的藥物。其外型為黃色類膠囊狀薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。不能與含有依非韋倫成分的其它藥物如依法韋恩茨片（Atripla，復(fù)方制劑，由依非韋倫、恩曲他濱、替諾福韋組成）同時服用。因其具有致畸性也不能用于孕婦。
成 人：本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）合用的推薦劑量為口服600mg，每天1次。本品可與食物同服或另服。
抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥聯(lián)合治療：本品必須與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥聯(lián)合使用。
青少年和兒童（17歲及以下）：本品與蛋白酶抑制劑和/或核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）合用于17歲及17歲以下患者的推薦劑量詳見說明書。本品僅可用于確信能吞咽片劑的兒童。本品可與食物同服或另服。尚未進行本品用于3歲以下兒童或體重低于13kg兒童的研究。
7.市場前景
據(jù)聯(lián)合國艾滋病規(guī)劃署數(shù)據(jù)顯示，截至2010年底，全球有3400萬艾滋病患者，并且每年還有250萬人感染艾滋病病毒。業(yè)內(nèi)人士據(jù)此認為，抗艾滋病藥物在全球具有較好的銷售前景。
本品為一種Ⅰ型人類免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。適用于免疫缺陷感染的成人、青少年和兒童的抗病毒聯(lián)合治療。國外報道，本品與齊多夫定、拉米夫定聯(lián)合治療，與后者加蛋白酶抑制劑茚地那韋聯(lián)合應(yīng)用比較，在臨床療效和耐受性方面均優(yōu)于茚地那韋。另一項為期48周的臨床研究證實，應(yīng)用本品后血漿病毒數(shù)量可降至可檢測水平以下者的比例，本品組為98%，茚地那韋組為86%。在一般情況下，本品單獨應(yīng)用易出現(xiàn)耐藥性，通常與齊多夫定等核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合治療，推薦使用三種不同的反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合治療，可減低耐藥病毒毒株突變體的形成，提高HIV感染者的存活率。
仿制本品會有很好的社會效益和經(jīng)濟效益。
8.知識產(chǎn)權(quán)情況
目前默沙東在中國申報了原料的專利，依非韋倫（Efavirenz），經(jīng)過檢索發(fā)現(xiàn)其還有US6639071和US6939964等晶型專利，對應(yīng)中國專利分別是98802171.4、01122709.5，這些專利期的屆滿日將到2018年。我們的工藝避開了原研廠家的專利。默沙東的化合物的專利于2013年8月13日到期。
制劑工藝方面，安徽貝克生物制藥有限公司申請了片劑的專利，進入實質(zhì)審查階段。我們的制劑工藝避開了他的專利。
9．原料藥工藝路線及研究情況
方法以N-(4’-甲氧芐基)-4-氯-(三氟乙�；�)苯胺為原料,經(jīng)炔基化、脫保護、環(huán)化三步反應(yīng)制備依非韋倫。結(jié)果合成了具有良好化學純和光學純的依非韋侖(純度99.5%;ee值99.9%,總產(chǎn)率69%)。得到了一種實用的、不對稱合的成依非韋倫的途徑,使得這種重要的化合物可用于工業(yè)化生產(chǎn)。精制在85-90%之間，正在進行工藝放大研究，合成的原料符合USP36依非韋倫原料藥的標準。且各個已知雜質(zhì)的的限度都明顯低于美國藥典標準。
10.制劑處方工藝研究情況
進行了初步試驗，輔料相容性，選擇了合適的與原研廠家的輔料一至。待與合作廠家合作申報。
11.費用
原料藥，至大生產(chǎn)，包括申報：60萬；
制劑，至大生產(chǎn)包括申報：片劑：50萬（不包括臨床研究）
膠囊：80萬（不包括臨床研究）
12. 時間周期
原料藥：到獲得生產(chǎn)批文 30個月
制劑：到獲得生產(chǎn)批文36個月。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 高月
聯(lián)系地址： 北京亦莊經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電 話： 0571-85885083
