他司利莫原料及注射液技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數(shù)：1029　類別：其它

詳情介紹

1. 項目名稱
他司利莫注射液，別名坦西莫司。
英文名：Temsirolimus
商品名：Torise|
化學(xué)結(jié)構(gòu)

2. 注冊類別
新藥3.1類
3. 適應(yīng)癥
提高晚期腎癌患者生存率。
4. 規(guī)格
注射液

5. 藥理作用
上市產(chǎn)品中，**特異性抑制雷帕霉素靶蛋白（mTOR，細(xì)胞內(nèi)調(diào)節(jié)細(xì)胞增生、細(xì)胞生長和細(xì)胞存活的關(guān)鍵蛋白質(zhì)）激酶的藥物。
6. 市場前景及知識產(chǎn)權(quán)情況
2007年5月美國FDA批準(zhǔn)上市，生產(chǎn)廠商為惠氏公司惠氏制藥。
腎細(xì)胞癌約占腎癌的85％。美國癌癥協(xié)會估計每年將新診斷出50000多例腎癌，40％以上這些患者初次診斷已是晚期癥狀。坦西莫司是已上市**可特異性抑制mTOR激酶(細(xì)胞內(nèi)調(diào)節(jié)細(xì)胞增生、細(xì)胞生長和細(xì)胞存活的關(guān)鍵蛋白質(zhì))的藥品。也是目前**能夠**延長癌癥患者生存期的藥物。目前坦西莫司還正在進(jìn)行治療其它5種腫瘤的臨床研究。
目前國內(nèi)尚無上市，有較高的市場開發(fā)價值。
7. 原料藥工藝研究情況
坦西莫司是雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，文獻(xiàn)報道的合成方法有三種。合成方法一：以2,2-二羥甲基丙酸為原料，經(jīng)過羥基保護(hù)、成混合酸酐通固定化酶催化對雷帕霉素進(jìn)行酰化和脫保護(hù)基生成目標(biāo)產(chǎn)物。
合成方法二：首先是雷帕霉素的31位經(jīng)四甲基硅烷的甲硅烷化，再以2,2-二羥甲基丙酸為原料，經(jīng)過羥基保護(hù)、成混合酸酐對雷帕霉素進(jìn)行�；兔摫Ｗo(hù)基生成目標(biāo)產(chǎn)物。
合成方法三：區(qū)域選擇性合成方法，首先是雷帕霉素的31和42位經(jīng)氯化三甲基甲硅烷的甲硅烷化，隨后經(jīng)過硫酸區(qū)域選擇性在42位脫甲硅烷化，然后再進(jìn)行�；兔摫Ｗo(hù)制得*終產(chǎn)品。
8. 制劑處方工藝研究情況
根據(jù)坦西莫司的化學(xué)性質(zhì)，制劑處方工藝中需避免氧化和水解、控制金屬和酸的含量、避光；加VE作為抗氧化劑；無水乙醇和丙二醇作溶劑；無水檸檬酸作為穩(wěn)定劑；氮作為惰性填充蓋瓶。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

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