咪達那新原料/片、注射液技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數(shù)：981　類別：其它

詳情介紹

1. 項目名稱
名稱：咪達那新原料/片、注射液
英文名：Imidafenacin
化學(xué)名：4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺

2. 注冊類別
化藥3.1類
3. 適應(yīng)癥
用于膀胱過度活動癥的治療（尿失禁）
4. 規(guī)格
0.1mg

5.藥理作用
逼尿肌不穩(wěn)定是引發(fā)膀胱過度活動癥的重要原因之一。逼尿肌分布著膽堿M受體，因此逼尿肌的收縮受膽堿的控制。咪達那新具有二苯基丁酰胺結(jié)構(gòu)，是一種新型高效抗膽堿藥物，它選擇性作用于M3和M1受體，阻斷膽堿對逼尿肌的收縮作用，令逼尿肌松弛，可**改善膀胱過度活動癥所引起的尿急、尿頻、尿禁等癥狀。咪達那新具有抑制膀胱平滑肌收縮和抑制乙酰膽堿釋放雙重作用，而且對膀胱的選擇性強于唾液腺，對于腦組織中但堿受體親和力較低，因此中樞和外周不良反應(yīng)較少。
6.國內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
481例膀胱過度活動癥患者，非盲法接受咪達那新0.1mg（每天早、晚餐后服藥1次），連續(xù)治療52周。長期治療期間，咪達那新相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生率為46.7%，主要不良反應(yīng)為口渇（34.3%）和便秘（9.0%），不良反應(yīng)程度多為輕度。治療12周時，咪達那新相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生率為41.4%，在后續(xù)治療中未見療程延長所致不良反應(yīng)發(fā)生率增加。長期治療時，不良反應(yīng)導(dǎo)致治療中斷的發(fā)生率為5.6%，其中眼部障礙（視物模糊，畏光，眼異物感）8例，口渴6例，這些不良反應(yīng)均與本品抗膽堿作用有關(guān)。此外，心電圖、血壓、脈搏和殘余尿量等常規(guī)檢查均未見咪達那新相關(guān)明顯改變。。

7.市場前景
膀胱過度活動癥（Over active Bladder，OAB）是一種以尿急癥狀為特征的征候群，常伴有尿頻和夜尿癥狀，可伴或不伴有急迫性尿失禁。膀胱充盈期無論是自主, 或誘發(fā)( 如由膀胱快速充盈、體位改變、咳嗽、行走、跳躍等引起) 產(chǎn)生的逼尿肌不自主收縮, 不能被病人完全抑制所導(dǎo)致的一組尿頻、尿急和急迫性尿失禁癥候群。
估計全世界大約5 千萬～1 億人口患有膀胱過度活動癥,在美國的一項調(diào)查顯示,大約有16. 6 %大于18 歲的人口有OAB 癥狀,其中女性為16. 9 % ,男性為16. 0 % ,發(fā)病率隨著年齡增加,膀胱過度活動癥患者人數(shù)估計應(yīng)排在**慢性疾患的前10 名內(nèi),比糖尿病(6 %) 及消化性潰瘍還常見。Milsom等在歐洲6 個國家(法國、德國、意大利、西班牙、瑞典、英國) 的調(diào)查顯示,大約16. 6 %大于40 歲的人口可能有輕重不等的膀胱過度活動問題,其中女性17. 4 %和男性15. 6 % , 年齡越大, 發(fā)生的幾率越高。Moorthy 等對亞洲11 個國家的709 位男性調(diào)查顯示,29. 9 %有OAB 癥狀。根據(jù)研究資料顯示,臺灣大概有三分之一的婦女患有膀胱過度活動癥。
2009年起國際尿控協(xié)會(ICS)將每年6月份的*后一周定為世界尿失禁周,并在這一周內(nèi)在世界范圍推廣尿失禁的知識。中華醫(yī)學(xué)會泌尿外科學(xué)分會及該分會尿控學(xué)組攜手安斯泰來制藥(中國)有限公司,基于2011年10月29日啟動,歷時4個月的我國**跨地區(qū)、跨醫(yī)院大規(guī)模的泌尿外科門診患者下尿路癥狀現(xiàn)狀調(diào)查,發(fā)布了我國**大規(guī)模膀胱過度活動癥(OAB)流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果。調(diào)查顯示目前我國18歲以上人群OAB總體患病率為5.9%,且呈現(xiàn)出隨年齡的增長而逐步升高的特點,40歲以上人群OAB的總體患病率約為40歲以下人群患病率的10倍,達到11.3%。這份調(diào)查結(jié)果還顯示1高2低的特征,即OAB發(fā)病率高,但患者認知率和就診率低;OAB患者的就醫(yī)率僅為53%;而未就醫(yī)的患者中,僅有26%表示未來會去就醫(yī)。

8.知識產(chǎn)權(quán)情況
本品的原始專利1999年申請。但是該專利已經(jīng)過期。“新的咪唑衍生物及其制備方法 CN 1109674 C”
公開號 CN1109674 C
發(fā)布類型授權(quán)
專利申請?zhí)?CN 99123354
公開日 2003年5月28日
申請日期 1999年10月20日
優(yōu)先權(quán)日 1993年12月10日
公告號 CA2178604A1, 顯示另外 12 個 »

發(fā)明者宮地弘幸, 岡崎敬, 清田博己, 瀨川滿

申請人杏林制藥株式會社

分類 (27), 法律事件 (3)

外部鏈接: 中國國家知識產(chǎn)權(quán)局, 歐洲專利數(shù)據(jù)庫 (Espacenet)

摘要
9．原料藥工藝路線及研究情況
起始物料：易得
中間體：4-(2-甲基-1-咪唑基)-2，2-二苯基丁腈：92%以上
成品質(zhì)量：符合國際申報的要求
10.制劑處方工藝研究情況
進行了初步試驗，待與合作廠家合作申報。
11.合作方式
聯(lián)合申報

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

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