他達(dá)拉非+片劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數(shù)：1094　類別：其它

詳情介紹

1. 項(xiàng)目名稱
他達(dá)拉非+片劑
***：他達(dá)拉非
英文名：Tadalafil
化學(xué)名稱：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
別名：Cialis、西力士官方(xlstm)、犀利士
漢語(yǔ)拼音：Tadalafei
分子式：C22H19N3O4
分子結(jié)構(gòu)：(如右圖)
分子量：389.41
Cas號(hào)：171596-29-5
　

2. 注冊(cè)類別
化藥3+6類+3類新適應(yīng)癥
3. 適應(yīng)癥
勃起障礙；肺動(dòng)脈高壓
4. 規(guī)格
10mg、20mg
5.藥理作用
他達(dá)拉非片是環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異性磷酸二酯酶5（PDE5）的選擇性，可逆抑制劑，當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達(dá)拉非抑制，使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高，這導(dǎo)致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。
6.市場(chǎng)前景
屬于改善基礎(chǔ)生活質(zhì)量的藥品，具有非常大的市場(chǎng)價(jià)值。但，不言而喻，也會(huì)出現(xiàn)濫用，或?yàn)E添加的情況。
7知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
對(duì)于新的適應(yīng)癥的專利因在中國(guó)沒(méi)有效力，可以申報(bào)；化合物專利，到2014年到期。組方專利到2020年到期。
Appl No Prod No Patent No Patent
Expiration Drug Substance
Claim Drug Product
Claim Patent Use
Code Delist
Requested
N022332
001 5859006 Nov 21, 2017 Y Y U - 975（肺動(dòng)脈高壓）
N022332
001 6821975 Nov 19, 2020 Y Y

N022332
001 7182958 Apr 26, 2020 Y

Exclusivity Data
其它的專利包括了一些有心得的合成路線：
申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)： 200710045892
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥工程技術(shù)領(lǐng)域的（６Ｒ，１２ａＲ）－６－（１，３－苯并二氧雜環(huán)－５－基）－２－甲基－２，３，６，７，１２，－１２ａ－六氫吡嗪基［１’，２’：１，６］吡啶基［３，４－ｂ］吲哚－１，４－二酮的合成方法，以Ｄ－色氨酸甲酯與胡椒醛為原料制備經(jīng)Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ環(huán)化反應(yīng)生成順式－１，３－二取代咔波啉中間體，再經(jīng)過(guò)３－仲氨基的酰氨化以及*后甲氨取代并且縮合閉環(huán)得到產(chǎn)物即他達(dá)拉非。本發(fā)明中采用酸性條件質(zhì)子溶劑將現(xiàn)有工藝中的關(guān)鍵步驟－Ｐｉｃｔｅｔ－Ｓｐｅｎｇｌｅｒ環(huán)化反應(yīng)生成的反式－１，３－二取代咔波啉中間體轉(zhuǎn)化為順式構(gòu)型，可以極大地提高咔波啉中間體的立體專一構(gòu)型產(chǎn)率，從而提高他達(dá)拉非的整體收率達(dá)到優(yōu)化改進(jìn)合成工藝的目的。

8．原料藥工藝路線及研究情況
1）起始物料：色氨酸甲酯和甲氧基苯甲醛：易得，質(zhì)量符合要求
2）中間體：中間體均與文獻(xiàn)符合，質(zhì)量HPLC結(jié)果符合要求
3）成品：符合歐美申報(bào)要求

9.制劑處方工藝研究情況
1）路線：直接壓片工藝
2）處方空間：處方已經(jīng)做好，處方空間尚未形成；工藝空間尚未形成
3）質(zhì)量研究：質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)已經(jīng)做好，驗(yàn)證做了專屬性
10合作方法
待與合作廠家合作申報(bào)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號(hào)3號(hào)樓901室
電　　話： 0571-85885083

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