奧昔布寧原料及制劑技術轉讓

發(fā)布時間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數(shù)：1098　類別：其它

詳情介紹

1. 項目名稱

***稱奧昔布寧； 4-（二乙基氨基）丁-2-炔-1-基環(huán)己基（羥基）苯乙酸酯
別名尿多靈 Ditropan
英文名稱 Oxybutynin
英文別名 4-(Diethylamino)but-2-yn-1-yl cyclohexyl(hydroxy)phenylacetate
CAS NO. 5633-20-5
分子式 C22H31NO3
分子量 357.49

2. 注冊類別
原料6類，片劑6類，凝膠3類，透皮貼劑3類
3. 適應癥
本品為解痙藥，用于無抑制性和返流性神經源性膀胱功能障礙患者與排尿有關的癥狀緩解，如尿急、尿頻、尿失禁、夜尿和遺尿等。
4. 規(guī)格
片劑 5mg，凝膠劑3%

5藥理作用
該品為叔胺抗毒蕈堿藥。作用類似***。它還對平滑肌具有直接作用。其肌松弛作用很強，可使膀胱容量增至*大，使逼尿肌壓力降至*小。
6.國內外有關該品研究現(xiàn)狀或生產使用情況
鹽酸奧昔布寧既是M3膽堿受體阻斷藥又是鈣拮抗藥，是臨床上使用較多的M膽堿受體阻斷藥，為第3屆ICI藥物評估中的A級推薦藥物。鹽酸奧昔布寧是1975年在美國首次上市的老藥，擁有良好的臨床療效，幾十年來，鹽酸奧昔布寧口服制劑已被人們廣泛接受，但鹽酸奧昔布寧副作用為口干、便泌、瞳孔散大、惡心、腹瀉、少汗、頭暈等。為改善口服鹽酸奧昔布寧的不良反應，沃森(Watson)公司研制了鹽酸奧昔布寧透皮控釋貼片(商品名：Oxytro1)，該貼片直接通過皮膚吸收進入全身血液循環(huán)，不用經過胃腸道系統(tǒng)，可避免或減少奧鹽酸西布寧代謝產物所引起的不良反應如口干、便秘等。但該貼劑本身卻帶來了皮膚瘙癢等不良反應，致使市場表現(xiàn)也受到很大影響。鑒于此，Watson公司又開發(fā)研制了鹽酸奧昔布寧透皮凝膠劑（Gelnique），2009年1月已通過FDA的新藥上市批準。該透皮凝膠劑同國內市場現(xiàn)有的口服藥物相比，既具備抗膽堿藥物的治療優(yōu)勢，又因為避開肝臟直接經皮吸收入血，避免或減少不良反應的發(fā)生。鹽酸奧昔布寧透皮凝膠劑與透皮貼劑相比，將因為不良反應大大減小，而完全取代透皮貼劑。。

7.市場前景
膀胱過度活動癥（Overactive Bladder，OAB），OAB在人群中有著較高的發(fā)生率，估計全世界大約5千萬～1億人患有OAB，美國的一項調查顯示，大約有16.6％年齡大于18歲的人有OAB癥狀，其中女性OAB的發(fā)生率為16.9％，男性為16.0％，且OAB的發(fā)生率隨著年齡增加，患者人數(shù)約居**慢性疾患的前10位，比糖尿病及消化性潰瘍更常見，且年齡越大，發(fā)生的幾率越高。同之前的口服藥物相比，鹽酸奧昔布寧透皮凝膠劑既具備抗膽堿藥物的治療優(yōu)勢，又可以避免或減少不良反應的發(fā)生，尤其對于一些老年患者來說更是不無裨益。這些患者一直以來服用片劑進行治療，導致給藥負擔過重，而透皮凝膠劑的開發(fā)不僅提供了新的治療途徑和選擇，還能為患者減輕治療壓力。因此，據預測，奧昔布寧透皮凝膠劑在國內上市后，其市場銷售額將遠高于一個小治療類別市場的容量。

8.知識產權情況
Patent Data
Appl No Prod No Patent No Patent
Expiration Drug Substance
Claim Drug Product
Claim Patent Use
Code Delist
Requested
N202513
001 7029694 Apr 26, 2020 Y U - 318

N202513
001 7179483 Apr 26, 2020 U - 318

N202513
001 7198801 Jun 25, 2022 Y

N202513
001 8241662 Apr 26, 2020 U - 318

Exclusivity Data
Appl No Prod No Exclusivity Code Exclusivity Expiration
N202513
001 NP
Dec 7, 2014

該專利在中國沒有效力，不受影響
9．原料藥工藝路線及研究情況
1）起始物料：易得，工藝路線采用酯交換反應
2）中間體：中間體均與文獻符合，質量HPLC結果符合要求
3）成品：符合歐美申報要求

10.制劑處方工藝研究情況
1）路線：直接壓片工藝
2）處方空間：處方已經做好，處方空間尚未形成；工藝空間尚未形成
3）質量研究：質量標準已經做好，驗證做了專屬性
11.合作方法
待與合作廠家合作申報。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經濟技術開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

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