奧昔布寧原料及制劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數(shù)：1085　類別：其它

詳情介紹

1. 項(xiàng)目名稱

***稱奧昔布寧； 4-（二乙基氨基）丁-2-炔-1-基環(huán)己基（羥基）苯乙酸酯
別名尿多靈 Ditropan
英文名稱 Oxybutynin
英文別名 4-(Diethylamino)but-2-yn-1-yl cyclohexyl(hydroxy)phenylacetate
CAS NO. 5633-20-5
分子式 C22H31NO3
分子量 357.49

2. 注冊類別
原料6類，片劑6類，凝膠3類，透皮貼劑3類
3. 適應(yīng)癥
本品為解痙藥，用于無抑制性和返流性神經(jīng)源性膀胱功能障礙患者與排尿有關(guān)的癥狀緩解，如尿急、尿頻、尿失禁、夜尿和遺尿等。
4. 規(guī)格
片劑 5mg，凝膠劑3%

5藥理作用
該品為叔胺抗毒蕈堿藥。作用類似***。它還對平滑肌具有直接作用。其肌松弛作用很強(qiáng)，可使膀胱容量增至*大，使逼尿肌壓力降至*小。
6.國內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
鹽酸奧昔布寧既是M3膽堿受體阻斷藥又是鈣拮抗藥，是臨床上使用較多的M膽堿受體阻斷藥，為第3屆ICI藥物評估中的A級推薦藥物。鹽酸奧昔布寧是1975年在美國首次上市的老藥，擁有良好的臨床療效，幾十年來，鹽酸奧昔布寧口服制劑已被人們廣泛接受，但鹽酸奧昔布寧副作用為口干、便泌、瞳孔散大、惡心、腹瀉、少汗、頭暈等。為改善口服鹽酸奧昔布寧的不良反應(yīng)，沃森(Watson)公司研制了鹽酸奧昔布寧透皮控釋貼片(商品名：Oxytro1)，該貼片直接通過皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)，不用經(jīng)過胃腸道系統(tǒng)，可避免或減少奧鹽酸西布寧代謝產(chǎn)物所引起的不良反應(yīng)如口干、便秘等。但該貼劑本身卻帶來了皮膚瘙癢等不良反應(yīng)，致使市場表現(xiàn)也受到很大影響。鑒于此，Watson公司又開發(fā)研制了鹽酸奧昔布寧透皮凝膠劑（Gelnique），2009年1月已通過FDA的新藥上市批準(zhǔn)。該透皮凝膠劑同國內(nèi)市場現(xiàn)有的口服藥物相比，既具備抗膽堿藥物的治療優(yōu)勢，又因?yàn)楸荛_肝臟直接經(jīng)皮吸收入血，避免或減少不良反應(yīng)的發(fā)生。鹽酸奧昔布寧透皮凝膠劑與透皮貼劑相比，將因?yàn)椴涣挤磻?yīng)大大減小，而完全取代透皮貼劑。。

7.市場前景
膀胱過度活動(dòng)癥（Overactive Bladder，OAB），OAB在人群中有著較高的發(fā)生率，估計(jì)全世界大約5千萬～1億人患有OAB，美國的一項(xiàng)調(diào)查顯示，大約有16.6％年齡大于18歲的人有OAB癥狀，其中女性O(shè)AB的發(fā)生率為16.9％，男性為16.0％，且OAB的發(fā)生率隨著年齡增加，患者人數(shù)約居**慢性疾患的前10位，比糖尿病及消化性潰瘍更常見，且年齡越大，發(fā)生的幾率越高。同之前的口服藥物相比，鹽酸奧昔布寧透皮凝膠劑既具備抗膽堿藥物的治療優(yōu)勢，又可以避免或減少不良反應(yīng)的發(fā)生，尤其對于一些老年患者來說更是不無裨益。這些患者一直以來服用片劑進(jìn)行治療，導(dǎo)致給藥負(fù)擔(dān)過重，而透皮凝膠劑的開發(fā)不僅提供了新的治療途徑和選擇，還能為患者減輕治療壓力。因此，據(jù)預(yù)測，奧昔布寧透皮凝膠劑在國內(nèi)上市后，其市場銷售額將遠(yuǎn)高于一個(gè)小治療類別市場的容量。

8.知識產(chǎn)權(quán)情況
Patent Data
Appl No Prod No Patent No Patent
Expiration Drug Substance
Claim Drug Product
Claim Patent Use
Code Delist
Requested
N202513
001 7029694 Apr 26, 2020 Y U - 318

N202513
001 7179483 Apr 26, 2020 U - 318

N202513
001 7198801 Jun 25, 2022 Y

N202513
001 8241662 Apr 26, 2020 U - 318

Exclusivity Data
Appl No Prod No Exclusivity Code Exclusivity Expiration
N202513
001 NP
Dec 7, 2014

該專利在中國沒有效力，不受影響
9．原料藥工藝路線及研究情況
1）起始物料：易得，工藝路線采用酯交換反應(yīng)
2）中間體：中間體均與文獻(xiàn)符合，質(zhì)量HPLC結(jié)果符合要求
3）成品：符合歐美申報(bào)要求

10.制劑處方工藝研究情況
1）路線：直接壓片工藝
2）處方空間：處方已經(jīng)做好，處方空間尚未形成；工藝空間尚未形成
3）質(zhì)量研究：質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)已經(jīng)做好，驗(yàn)證做了專屬性
11.合作方法
待與合作廠家合作申報(bào)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

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