蘋果酸阿莫曲坦原料/片劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數(shù)：1026　類別：其它

詳情介紹

1. 項(xiàng)目名稱
蘋果酸阿莫曲坦原料/片
英文名：Almotriptan malate
商品名：Potiga
化學(xué)名：化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚蘋果酸鹽分子式:C17H25N3O2S,C4H6O5.

2. 注冊(cè)類別
化藥3.1類
3. 適應(yīng)癥
偏頭痛
4. 規(guī)格
6.25-12.5 mg
5.藥理作用
5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑。
6.國(guó)內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
目前在抗偏頭痛藥物市場(chǎng)占據(jù)*大份額的是曲坦類藥物。自1999年以來(lái)，曲坦類藥物已經(jīng)有4個(gè)產(chǎn)品進(jìn)入全球*暢銷處方藥500強(qiáng)名單。到2012年，曲坦類藥物將占有抗偏頭痛藥物市場(chǎng)75%的份額。市場(chǎng)的巨大也意味著競(jìng)爭(zhēng)的激烈。在過去幾年中，偏頭痛用藥一直保持著較高的受關(guān)注程度，這其中，輝瑞公司和葛蘭素史克公司等一直在這一領(lǐng)域上演著“你方唱罷我登場(chǎng)”的市場(chǎng)爭(zhēng)奪戰(zhàn)。2005年抗偏頭痛藥的市場(chǎng)價(jià)值為34億美女。隨著2010年以后曲坦類藥物專利的陸續(xù)到期，將有更多的仿制藥廠商加入攫取抗偏頭痛藥物市場(chǎng)“第二桶金”的競(jìng)爭(zhēng)。

7.市場(chǎng)前景
偏頭疼是一種臨床常見的多發(fā)病，具有疼痛劇烈、反復(fù)發(fā)作等特點(diǎn)。在我國(guó)，偏頭疼發(fā)病率占神經(jīng)科門診的30%左右，且女性發(fā)病率高于男性。5-HT受體激動(dòng)劑（即曲坦類藥物）目前已經(jīng)成為治療偏頭痛的**藥物, 在抗偏頭痛藥物市場(chǎng)中占據(jù)了主要份額, 并且還呈上升之勢(shì)

8.知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
Patent Data
Appl No Prod No Patent No Patent
Expiration Drug Substance
Claim Drug Product
Claim Patent Use
Code Delist
Requested
N021001
001 5565447 May 7, 2015 Y Y U - 969

N021001
001 5565447*PED Nov 7, 2015

無(wú)專利。不影響申報(bào)。

9．原料藥工藝路線及研究情況
1蘋果酸鹽的合成路線見圖1。
圖1 1蘋果酸鹽的合成路線http://wenku.baidu.com/link?url=zgcq4ZPjOu46BdJsCy9Svw502X05yPNUIvi3XWnDywI_VZe7KTyT7_T-_U1_5m7IIyWZ28NimGgbykQ9v8VzB_9ZuL4n5xWlAr0vh7tUbrS
實(shí)驗(yàn)部分
對(duì)硝基苯甲磺酸鈉(3)
將亞硫酸鈉(243 g，1.93 mol)和水(900 ml)加至裝有回流冷凝管、攪拌裝置和溫度計(jì)的2 L四頸瓶中。加熱至50 ℃，攪拌下加入甲醇(600 ml)和2(300 g，1.75 mol)，加熱至75 ℃攪拌回流2.5 h。冷卻至室溫，析出淺黃色固體。抽濾，干燥后得淡黃色固體3(418.2 g，96％)，直接用于下步反應(yīng)。
對(duì)硝基苯甲磺酰氯(4)
將3(233 g，0.97 mol)、五氯化磷(304 g，1.46 mol)和甲苯(2 L)加至裝有回流冷凝管、無(wú)水氯化鈣干燥管、攪拌裝置和溫度計(jì)的2 L四頸瓶中。
加熱至108 ℃攪拌4 h。冷卻至室溫，過濾，濾液減壓蒸除溶劑，得紅棕色油狀物4(205.5 g)，直接投入下步反應(yīng)。
對(duì)硝基苯甲磺酰吡咯烷(5)
將4(205.5 g，0.87 mol)和二氯甲烷(1 650 ml)加至裝有恒壓滴液漏斗、干燥管、攪拌裝置和溫度計(jì)的2 L四頸瓶中。冰浴冷卻至0 ℃，滴加四氫吡咯(215 ml，2.6 mol)。滴畢升至室溫?cái)嚢? h，用水(1 L×2)洗滌，無(wú)水硫酸鈉干燥后過濾。濾液減壓蒸除溶劑，殘留物用無(wú)水乙醇(3 L)重結(jié)晶，過濾，干燥后得類白色粉末狀5(169.8 g，以3計(jì)收率64.7％)，mp 168.5～171.2 ℃

10.制劑處方工藝研究情況
進(jìn)行了初步試驗(yàn)，待與合作廠家合作申報(bào)。
11.費(fèi)用
原料藥，至大生產(chǎn)，包括申報(bào)：50萬(wàn)；
制劑，至大生產(chǎn)包括申報(bào)：?jiǎn)畏?0萬(wàn)。（不包括臨床研究）
12. 時(shí)間周期
原料藥：到獲得生產(chǎn)批文 36個(gè)月
制劑：到獲得生產(chǎn)批文36個(gè)月

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號(hào)3號(hào)樓901室
電　　話： 0571-85885083

熱門資訊推薦

熱門企業(yè)推薦

蘋果酸阿莫曲坦原料/片劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

詳情介紹

聯(lián)系方式

在線留言