貝尼地平原料及片劑技術轉讓

發(fā)布時間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數：1331　類別：其它

詳情介紹

1. 項目名稱
貝尼地平原料及片劑
英文名稱：Benidipine Coniel
商品名稱：可力洛
化學結構：

2. 注冊類別
化藥6+6類
3. 適應癥
本品適用于原發(fā)性高血壓心絞痛。
4. 規(guī)格
mg 每盒2100片
5. 藥理作用
本品是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合，抑制鈣離子內流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。另外，本品在細胞膜的分布較多，主要是進入細胞內與DHP結合部位相結合。此外，通過研究離體血管收縮抑制作用和DHP結合部位親和性等，證明本品與DHP結合部位的結合性強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續(xù)藥理作用，而與血藥濃度無相關性。
1 降壓作用：對自發(fā)性高血壓大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓犬經口給予本品，顯示緩慢而持續(xù)的降壓作用。長期給藥不產生耐藥性。原發(fā)性高血壓患者口服本品1日1次時，不影響血壓的日內變動，在24小時內顯示穩(wěn)定的降壓效果。
2 抗心絞痛作用：本劑對實驗性心絞痛模型(大鼠)及狗冠狀動脈結扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心電圖變化有**的改善作用。在給勞累性心絞痛患者口服本品時，顯示本品對運動負荷所引起的缺血性變化(心電圖ST段降低)具有改善作用。
3 保護腎功能作用：對腎功能不全模型(腎切除5/6)自發(fā)性高血壓大鼠連續(xù)經口給予本品時，在顯示降壓作用的同時改善腎功能。原發(fā)性高血壓患者口服本品時，可見到腎血流量**增加。高血壓合并慢性腎功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率**增加，顯示腎功能保護作用。
4 抑制血管重塑，對血管內皮的保護作用本品通過激活內皮NO合成酶（eNOS）和增強eNOS基因表達來增加NO生成，并通過其抗氧化作用抑制NO滅活，*終擴大NO生物活性，從而抑制血管重塑，對血管內皮起保護性作用。
6. 產品優(yōu)勢及市場前景
高血壓按發(fā)病分為原發(fā)性高血壓和繼發(fā)性高血壓。原發(fā)性高血壓，約占90%，是在**因素影響下，血壓調節(jié)功能失調所致。繼發(fā)性高血壓，約占5%～10%，血壓的升高是某些疾病的一種表現。
據我國統計資料顯示，中國35～74歲人群中，高血壓的發(fā)病率高達約27%，患者人數已接近一億三千萬，每年新增300萬以上。高血壓可引發(fā)心、腦、腎等器官的損傷，嚴重威脅人類的健康和生命。因此，保護心、腦、腎，防治心衰、腎衰和中風已成為高血壓治療的重要目標。
鹽酸貝尼地平是一種新型、長效、第三代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，臨床上用于治療原發(fā)性高血壓。1991年由日本協和發(fā)酵公司在日本首次上市，之后在許多國家上市。2003年由華夏藥業(yè)有限公司在國內優(yōu)質上市2mg規(guī)格，商品名：元治。2005年上市4mg和8mg規(guī)格。2004年由日本協和發(fā)酵公司向國內進口上市4mg和8mg規(guī)格，商品名：可力洛。本品無中國專利，無藥品行政保護。鹽酸貝尼地平片和鹽酸貝尼地平的新藥過渡期已于2007年1月29日結束。鹽酸貝尼地平片和鹽酸貝尼地平已被日本藥典(JP14)收載。目前國產鹽酸貝尼地平片在國內醫(yī)院的零售價是2元/片(2mg)，3.8元/片(4mg)，7.2元/片(8mg)。進口鹽酸貝尼地平片在國內醫(yī)院的零售價是6.50元/片(4mg)，12.4元/片(8mg)。
鹽酸貝尼地平片已被以下省份列入《基本醫(yī)療保險和工傷藥品目錄》：浙江省、山東省、江西省、河北省、山西省、河南省、湖北省、黑龍江省、遼寧省、甘肅省、青海省、廣西區(qū)、寧夏區(qū)和新疆區(qū)。
預計規(guī)模化生產，鹽酸貝尼地平片(2mg)的原輔料成本僅為0.045元/片，因此進行鹽酸貝尼地平片和鹽酸貝尼地平的生產將成為制藥企業(yè)強有力的**增長點。
7. 知識產權情況
鹽酸貝尼地平片：化學藥品6類
無中國專利，無藥品行政保護。鹽酸貝尼地平片和鹽酸貝尼地平的新藥過渡期已于2007年1月28日結束。
專利：EP 63365 JP 17 April 1981
市場開發(fā)進度：
菲律賓、意大利、韓國、中國上市
鹽酸貝尼地平片 (國藥準字H20051163 華夏藥業(yè)集團有限公司)
鹽酸貝尼地平片 (國藥準字H20051162 華夏藥業(yè)集團有限公司)
鹽酸貝尼地平片 (國藥準字H20030079 華夏藥業(yè)集團有限公司)
鹽酸貝尼地平 (國藥準字H20030078 華夏藥業(yè)集團有限公司)
8原料藥工藝路線及研究情況
1、Eur. Pat., 1984, 106 275, (Kyowa); CA, 101, 110742 (synth, pharmacol)
2、Muto, K. et al., Arzneim.-Forsch., 1988, 38, 1662-1757 (synth, enantiomers, ir, pmr, ms, pharmacol, gc, ria, metab, pharmacokinet)

聯系方式

聯系人：高月
聯系地址：北京亦莊經濟技術開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

熱門資訊推薦

熱門企業(yè)推薦

貝尼地平原料及片劑技術轉讓

詳情介紹

聯系方式

在線留言