他達(dá)拉非+片劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2018/3/29 8:45:00　瀏覽次數(shù)：907　類別：其它

詳情介紹

　1.項目名稱
　　他達(dá)拉非+片劑
　　***：他達(dá)拉非
　　英文名：Tadalafil
　　化學(xué)名稱：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
　　別名：Cialis、西力士官方(xlstm)、犀利士
　　漢語拼音：Tadalafei
　　分子式：C22H19N3O4
　　分子量：389.41
　　Cas號：171596-29-5
　2.注冊類別
　　化藥3+6類+3類新適應(yīng)癥
　3.適應(yīng)癥
　　勃起障礙；肺動脈高壓
　4.規(guī)格
　　10mg、20mg
　5.上市及在研情況
　　已上市：原料藥：無
　6.藥理作用
　　他達(dá)拉非片是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性，可逆抑制劑，當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達(dá)拉非抑制，使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高，這導(dǎo)致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。
　7.國內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
　　Appl NoTE CodeRLDActive
　　IngredientDosage Form;
　　RouteStrengthProprietary
　　NameApplicant
　　N022332YesTADALAFILTABLET;ORAL20MGADCIRCAELI LILLY CO
　　N021368NoTADALAFILTABLET;ORAL10MGCIALISLILLY
　　N021368NoTADALAFILTABLET;ORAL2.5MGCIALISLILLY
　　N021368YesTADALAFILTABLET;ORAL20MGCIALISLILLY
　　N021368NoTADALAFILTABLET;ORAL5MGCIALISLILLY
　　8.市場前景
　　屬于改善基礎(chǔ)生活質(zhì)量的藥品，具有非常大的市場價值。但，不言而喻，也會出現(xiàn)濫用，或濫添加的情況。
　8.知識產(chǎn)權(quán)情況
　　對于新的適應(yīng)癥的專利因在中國沒有效力，可以申報；化合物專利，到2014年到期。組方專利到2020年到期。
　　Appl NoProd NoPatent NoPatent
　　ExpirationDrug Substance
　　ClaimDrug Product
　　ClaimPatent Use
　　CodeDelist
　　Requested
　　N0223320015859006Nov 21, 2017YYU - 975(肺動脈高壓)
　　N0223320016821975Nov 19, 2020YY
　　N0223320017182958Apr 26, 2020Y
　　Exclusivity Data
　　其它的專利包括了一些有心得的合成路線：
　　申請?zhí)?專利號：200710045892
　　本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥工程技術(shù)領(lǐng)域的(6R，12aR)-6-(1，3-苯并二氧雜環(huán)-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，-12a-六氫吡嗪基［1’，2’：1，6］吡啶基［3，4-b］吲哚-1，4-二酮的合成方法，以D-色氨酸甲酯與胡椒醛為原料制備經(jīng)Pictet-Spengler環(huán)化反應(yīng)生成順式-1，3-二取代咔波啉中間體，再經(jīng)過3-仲氨基的酰氨化以及*后甲氨取代并且縮合閉環(huán)得到產(chǎn)物即他達(dá)拉非。本發(fā)明中采用酸性條件質(zhì)子溶劑將現(xiàn)有工藝中的關(guān)鍵步驟-Pictet-Spengler環(huán)化反應(yīng)生成的反式-1，3-二取代咔波啉中間體轉(zhuǎn)化為順式構(gòu)型，可以極大地提高咔波啉中間體的立體專一構(gòu)型產(chǎn)率，從而提高他達(dá)拉非的整體收率達(dá)到優(yōu)化改進(jìn)合成工藝的目的。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

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