甲磺酸帕羅西汀原料和膠囊（山東誠創(chuàng)臨床批件、新藥轉讓）

發(fā)布時間：2015/3/24 17:13:00　瀏覽次數(shù)：1524　類別：其它

詳情介紹

甲磺酸帕羅西汀原料和膠囊
一、基本信息
英文名：paroxetine mesylate
***：帕羅西汀甲磺酸鹽
商品名：Brisdelle
CAS號：217797-14-3（甲磺酸鹽）61869-08-7（游離堿）
化學結構：

適應癥：用于治療中度至嚴重伴絕經(jīng)血管舒縮癥狀(VMS) ；使用的限制：不適用于任何精神狀況的治療
劑型及規(guī)格：膠囊：7.5 mg/粒（每粒中含有9.69mg帕羅西汀甲磺酸鹽等價于7.5mg帕羅西汀）
用法用量：推薦劑量是7.5 mg每天在睡前1次。
原研公司：Noven Pharmaceuticals，Inc
國內(nèi)外研究現(xiàn)狀：2013.06.28FDA批準上市（2003年FDA批準甲磺酸帕羅西汀片劑10mg/片、20mg/片、30mg/片、40mg/片治療重度抑郁癥），國內(nèi)暫無申報及轉讓信息。
二、知識產(chǎn)權情況
帕羅西汀甲磺酸鹽化合物專利，未繳年費專利權終止。
帕羅西汀治療更年期熱潮紅的適應癥專利：目前的狀態(tài)時駁回失效。
帕羅西汀晶型專利：駁回失效。
三、臨床藥理學
1.作用機制
非臨床研究曾顯示帕羅西汀是一種選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑（SSRI）。帕羅西汀甲磺酸鹽不是雌激素，對治療血管舒縮癥狀的作用機制不明確。
2.藥效學
在人體臨床相關劑量研究曾顯示帕羅西汀阻斷5-羥色胺攝入血小板。在動物體外研究也提示帕羅西汀是神經(jīng)元5-羥色胺選擇性抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺神經(jīng)元再攝取也有一定作用。體外放射性配體結合研究表明帕羅西汀對毒蕈堿α1-，α2-，β-腎上腺能-，多巴胺(D2)-，5-HT1-，5-HT2-，和組胺(H1)-受體有較小親和力。
四、臨床研究
兩項3期臨床研究，研究對象：1174例，接受研究藥物前每天至少發(fā)生7-8次潮熱的中度至嚴重血管舒縮癥狀(≥ 50次每周)的絕經(jīng)后婦女；試驗劑量：7.5 mg，每天睡前服用1次；研究共30天，隨機、雙盲、安慰劑對照臨床試驗。
研究數(shù)據(jù)，在第4周和第12周時，中度至嚴重血管舒縮癥狀發(fā)生的頻率具有統(tǒng)計學意義上的減低；而在第4周時，中度至嚴重血管舒縮癥狀的嚴重程度也具有統(tǒng)計學意義上的降低。在研究中發(fā)現(xiàn)，堅持24周藥物治療的患者，中度至中度血管舒縮癥狀的發(fā)生頻率減少了50%以上，而在這些患者中48%的患者服用BRISDELLE，36%患者服用安慰劑。
不良反應：Brisdelle治療*常見的副作用是頭痛，疲乏/全身乏力/昏睡，和惡心/嘔吐。這些常報道不良反應中，惡心發(fā)生主要在治療頭4周內(nèi)和疲乏主要發(fā)生在治療頭一周，和隨繼續(xù)治療頻數(shù)減低。
五、市場情況
隨著卵巢功能的降低，更年期婦女機體將發(fā)生一系列生理和心理的改變，約有50%～75%的婦女出現(xiàn)更年期癥狀，潮熱、出汗、手足發(fā)冷等血管舒縮功能失調癥狀，在40～60歲的更年期婦女中常*早出現(xiàn)且表現(xiàn)突出，其中以潮熱*多見。潮熱又稱潮紅，是機體的一種主觀感覺，即面部、頸部和胸部的皮膚突然感覺強烈的發(fā)熱甚至大量出汗，伴隨有客觀表現(xiàn)，如心悸、焦慮、易怒、恐慌，表皮血管舒張隨之體溫下降。其特點是：發(fā)作一次持續(xù)的時間短至幾*鐘，長至數(shù)分鐘，發(fā)作頻率可為數(shù)分鐘一次至數(shù)月一次。潮熱以夜間發(fā)作嚴重和頻繁，干擾睡眠和影響精神狀態(tài)。全身性疾病、神經(jīng)功能紊亂、飲酒、藥物、進食都可引起潮熱，應激也可誘發(fā)潮熱。涼爽的環(huán)境可降低潮熱發(fā)作的頻率、強度及持續(xù)時間。自然絕經(jīng)婦女潮熱癥狀始于絕經(jīng)前，接近絕經(jīng)時發(fā)生率增加，至絕經(jīng)期達高峰。手術絕經(jīng)婦女潮熱發(fā)生率較自然絕經(jīng)婦女高，90%手術絕經(jīng)者在術后第 1年發(fā)生潮熱，且手術絕經(jīng)婦女較自然絕經(jīng)婦女潮熱癥狀出現(xiàn)的突然、程度嚴重、持續(xù)時間久。多數(shù)婦女絕經(jīng)后潮熱癥狀將持續(xù)1～2年，25%婦女癥狀將持續(xù) 4～5年或更長。
潮熱是圍絕經(jīng)期婦女*常見的癥狀，也是婦女在絕經(jīng)過渡期來醫(yī)院尋醫(yī)治療的主要原因，頻繁發(fā)作和嚴重的潮熱影響婦女的日常生活和睡眠。因此，更年期婦女潮熱越來越受到醫(yī)務工作者的重視。
目前潮熱的治療方法：1激素補充治療。2.輔助藥物。3.行為治療，規(guī)律的有氧鍛煉也可減輕更年期婦女潮熱癥狀，有研究顯示肌肉松弛訓練結合深呼吸可有效改善潮熱。
Brisdelle甲磺酸帕羅西汀膠囊劑，是目前**經(jīng)過FDA批準用于治療中度至重度更年期血管舒縮綜合征（vasomotor symptoms）的非激素藥物。此前，F(xiàn)DA批準了多種用于治療更年期潮熱癥狀的藥物，但是這些藥物均添加雌激素單獨成分或添加雌激素和孕酮的復合成分。 FDA藥物評價和研究中心的骨、生殖和泌尿道產(chǎn)品部門主任、醫(yī)學博士Hylton V. Joffe指出：“有相當數(shù)量的女性患有更年期潮熱，但是她們卻不能或不想使用激素治療。今天FDA批準的**非激素藥物，為婦女提供了新的治療選擇，可以幫助她們緩解更年期常見的熱潮癥狀。”
該藥是目前**經(jīng)過FDA批準用于治療中度至重度更年期血管舒縮綜合征的非激素藥物，為不愿和不能使用激素治療的患者帶來新的選擇。
項目進展
已經(jīng)申報臨床。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：樊先生
聯(lián)系地址：山東濟南高新區(qū)開拓路2350號
電　　話： 0571-85885083

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