托普司他（山東誠(chéng)創(chuàng)臨床批件、新藥轉(zhuǎn)讓?zhuān)?/h1> 發(fā)布時(shí)間：2015/3/24 17:13:00　瀏覽次數(shù)：1256　類(lèi)別：其它

詳情介紹

托普司他（Topiroxostat）項(xiàng)目簡(jiǎn)介
一、基本信息
1、***：，英文名：Topiroxostat
2、注冊(cè)分類(lèi)：3.1+3.1
3、制劑規(guī)格：片劑，20、40、60mg
4、適應(yīng)癥：高尿酸血癥、痛風(fēng)
5、用法用量：通常，開(kāi)始劑量為成人1天2次早晚服用，1次20mg。隨后根據(jù)血液中尿酸值確定是否增加劑量。維持用藥劑量通常為1天2次，1次60mg，
6、上市信息：2013.6.26日本批準(zhǔn)上市
二、知識(shí)產(chǎn)權(quán)問(wèn)題
目前沒(méi)有查到相關(guān)的制劑專(zhuān)利以及晶型專(zhuān)利，受影響專(zhuān)利為化合物專(zhuān)利。
三、項(xiàng)目簡(jiǎn)介
Topiroxostat為黃嘌呤氧化還原酶（XOR）抑制劑，通過(guò)選擇性抑制尿酸的生成從而降低血清中尿酸值而使尿酸降低的藥物。
非布索坦(Febuxostat, 29)是由武田公司開(kāi)發(fā)的選擇性非嘌呤類(lèi)黃嘌呤氧化酶抑制劑(IC50＝114 nmol/L)，用于治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，于2009年2月獲得美國(guó)FDA 批準(zhǔn)，是近40 年來(lái)**批準(zhǔn)用于治療高尿酸癥的痛風(fēng)藥物。富士公司開(kāi)發(fā)的化合物30 (FYX-051)的黃嘌呤氧化酶抑制活性更佳(IC50＝5.3nmol/L)。該化合物與黃嘌呤氧化酶具有更好的結(jié)合能力，晶體復(fù)合物表明，化合物FYX-051的氰基與氨基酸殘基E802直接形成氫鍵相互作用。Topiroxostat能**降低兔體內(nèi)的尿酸水平，在0.3mg/kg劑量下，本品能夠降低血清尿酸水平達(dá)51%，且對(duì)CYP3A4的抑制活性比較弱。
Topiroxostat的作用機(jī)制與非布司他不同，它既能類(lèi)似于非布索坦那樣占據(jù)酶的疏水空腔，還可通過(guò)右側(cè)吡啶環(huán)氮的鄰位碳原子( C2)與酶的鉬喋呤活性中心以共價(jià)鍵形成穩(wěn)定的Mo-O-C2-FYX-051 復(fù)合體結(jié)構(gòu)，進(jìn)而阻止酶與底物的作用，同時(shí)C2被緩慢羥基化，形成的2-羥基-FYX-051 也可以和酶形成穩(wěn)定的復(fù)合體而繼續(xù)發(fā)揮抑制作用，從而能更好的抑制XO的活性。四、結(jié)論
痛風(fēng)是一種全球性的代謝性疾病，無(wú)論是在歐美國(guó)家還是在亞洲各國(guó)，痛風(fēng)的患病率都有逐年增高的趨勢(shì)。我國(guó)高尿酸血癥和痛風(fēng)的患病率亦呈直線(xiàn)上升趨勢(shì)。近年來(lái)有統(tǒng)計(jì)表明，在**年齡段痛風(fēng)總的患病率約為0.84％。
從藥物治療來(lái)看，如何降低血中尿酸水平是治療痛風(fēng)的關(guān)鍵。目前臨床上降尿酸藥分為促尿酸排泄藥和抑制尿酸合成藥，前者治標(biāo)不治本，且起效慢，副作用大，而后者雖然起效快，長(zhǎng)期使用可**緩解甚至根治痛風(fēng)，但過(guò)去此類(lèi)藥物開(kāi)發(fā)相對(duì)較緩慢且副作用較大。Topiroxostat是一種黃嘌呤氧化還原酶（XOR）抑制劑，體外藥效學(xué)顯示本品比非布索坦具有優(yōu)勢(shì)，臨床研究顯示本品與別嘌呤療效相似。但是在臨床**性上具有一定的優(yōu)勢(shì)，Ⅱ、Ⅲ期臨床研究顯示本品主要的不良反應(yīng)為鼻咽炎、關(guān)節(jié)痛等。本品和非布索坦具有一定的競(jìng)爭(zhēng)性，目前由于非布索坦國(guó)內(nèi)申報(bào)廠(chǎng)家過(guò)多，本項(xiàng)目市場(chǎng)前景非�？春�。

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