托普司他（山東誠創(chuàng)臨床批件、新藥轉(zhuǎn)讓）

發(fā)布時(shí)間：2015/3/24 17:13:00　瀏覽次數(shù)：1279　類別：其它

詳情介紹

托普司他（Topiroxostat）項(xiàng)目簡介
一、基本信息
1、***：，英文名：Topiroxostat
2、注冊(cè)分類：3.1+3.1
3、制劑規(guī)格：片劑，20、40、60mg
4、適應(yīng)癥：高尿酸血癥、痛風(fēng)
5、用法用量：通常，開始劑量為成人1天2次早晚服用，1次20mg。隨后根據(jù)血液中尿酸值確定是否增加劑量。維持用藥劑量通常為1天2次，1次60mg，
6、上市信息：2013.6.26日本批準(zhǔn)上市
二、知識(shí)產(chǎn)權(quán)問題
目前沒有查到相關(guān)的制劑專利以及晶型專利，受影響專利為化合物專利。
三、項(xiàng)目簡介
Topiroxostat為黃嘌呤氧化還原酶（XOR）抑制劑，通過選擇性抑制尿酸的生成從而降低血清中尿酸值而使尿酸降低的藥物。
非布索坦(Febuxostat, 29)是由武田公司開發(fā)的選擇性非嘌呤類黃嘌呤氧化酶抑制劑(IC50＝114 nmol/L)，用于治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，于2009年2月獲得美國FDA 批準(zhǔn)，是近40 年來**批準(zhǔn)用于治療高尿酸癥的痛風(fēng)藥物。富士公司開發(fā)的化合物30 (FYX-051)的黃嘌呤氧化酶抑制活性更佳(IC50＝5.3nmol/L)。該化合物與黃嘌呤氧化酶具有更好的結(jié)合能力，晶體復(fù)合物表明，化合物FYX-051的氰基與氨基酸殘基E802直接形成氫鍵相互作用。Topiroxostat能**降低兔體內(nèi)的尿酸水平，在0.3mg/kg劑量下，本品能夠降低血清尿酸水平達(dá)51%，且對(duì)CYP3A4的抑制活性比較弱。
Topiroxostat的作用機(jī)制與非布司他不同，它既能類似于非布索坦那樣占據(jù)酶的疏水空腔，還可通過右側(cè)吡啶環(huán)氮的鄰位碳原子( C2)與酶的鉬喋呤活性中心以共價(jià)鍵形成穩(wěn)定的Mo-O-C2-FYX-051 復(fù)合體結(jié)構(gòu)，進(jìn)而阻止酶與底物的作用，同時(shí)C2被緩慢羥基化，形成的2-羥基-FYX-051 也可以和酶形成穩(wěn)定的復(fù)合體而繼續(xù)發(fā)揮抑制作用，從而能更好的抑制XO的活性。四、結(jié)論
痛風(fēng)是一種全球性的代謝性疾病，無論是在歐美國家還是在亞洲各國，痛風(fēng)的患病率都有逐年增高的趨勢。我國高尿酸血癥和痛風(fēng)的患病率亦呈直線上升趨勢。近年來有統(tǒng)計(jì)表明，在**年齡段痛風(fēng)總的患病率約為0.84％。
從藥物治療來看，如何降低血中尿酸水平是治療痛風(fēng)的關(guān)鍵。目前臨床上降尿酸藥分為促尿酸排泄藥和抑制尿酸合成藥，前者治標(biāo)不治本，且起效慢，副作用大，而后者雖然起效快，長期使用可**緩解甚至根治痛風(fēng)，但過去此類藥物開發(fā)相對(duì)較緩慢且副作用較大。Topiroxostat是一種黃嘌呤氧化還原酶（XOR）抑制劑，體外藥效學(xué)顯示本品比非布索坦具有優(yōu)勢，臨床研究顯示本品與別嘌呤療效相似。但是在臨床**性上具有一定的優(yōu)勢，Ⅱ、Ⅲ期臨床研究顯示本品主要的不良反應(yīng)為鼻咽炎、關(guān)節(jié)痛等。本品和非布索坦具有一定的競爭性，目前由于非布索坦國內(nèi)申報(bào)廠家過多，本項(xiàng)目市場前景非�？春�。

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