非諾貝酸原料+片(3+3類(lèi))

發(fā)布時(shí)間：2015/6/18 16:14:00　瀏覽次數(shù)：888　類(lèi)別：其它

詳情介紹

藥品名稱(chēng)：非諾貝酸原料+片(3+3類(lèi))

1、項(xiàng)目名稱(chēng)：

通用名：非諾貝酸英文名：Fenofibric Acid 　商品名：FIBRICOR

化學(xué)名：2-[4-(4-氯苯甲�；�)苯氧基]-2-甲基丙酸分子式：C17H15ClO4

分子量：318.75

2、適應(yīng)癥：

2.1 用于降低嚴(yán)重的高甘油三酯血癥（＞500mg/dl）患者體內(nèi)的甘油三酯的含量。

2.2 用于原發(fā)性高脂蛋白血癥或混合性血脂異�；颊撸档脱蹇偰懝檀�、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯血和Apo-B，升高高密度脂蛋白膽固醇。

3、劑型：片劑

4、規(guī)格：35mg、105mg。

5、注冊(cè)分類(lèi)：化學(xué)藥品3.1類(lèi)。

6、知識(shí)產(chǎn)權(quán)：未在國(guó)內(nèi)申請(qǐng)產(chǎn)品及工藝專(zhuān)利。

7、原研企業(yè)：MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC（美國(guó)）

8、項(xiàng)目簡(jiǎn)介： MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非諾貝酸片在2009年8月獲準(zhǔn)在美國(guó)上市。

藥理作用：
本品的活性成分是非諾貝酸，通過(guò)口服非諾貝特，已廣泛研究了非諾貝酸在動(dòng)物和人類(lèi)中的藥理作用。非諾貝酸在臨床中的脂質(zhì)修飾效果已經(jīng)通過(guò)過(guò)氧化物酶體增值物受體α（PPARα）激活受體的激活在活體轉(zhuǎn)基因小鼠和活體肝細(xì)胞培養(yǎng)中得已解釋。通過(guò)這種途徑，非諾貝酸激活脂蛋白酯酶和減少載體蛋白-III（一種脂蛋白脂酶活性抑制劑），從而增加脂類(lèi)分解和血漿中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降導(dǎo)致了低密度脂蛋白大小和構(gòu)成的變化，從小的致密顆粒到大的有浮力的顆粒。這些大的顆粒對(duì)膽固醇受體有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也導(dǎo)致載脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白膽固醇合成的增加。通過(guò)增加尿酸的尿排泄，非諾貝特也減少了在高尿酸癥和正常人血清尿酸的水平。

藥動(dòng)學(xué)：
吸收已經(jīng)測(cè)定非諾貝酸片的**生物利用度。在健康志愿者口服本品試驗(yàn)中，血漿半峰時(shí)間接近于口服后2.5個(gè)小時(shí)。3片35mg的本品與1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布非諾貝特經(jīng)多次給藥后，非諾貝酸水平于9天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。非諾貝酸穩(wěn)態(tài)的血漿濃度約稍高于單劑量給藥后濃度的兩倍。在正常受試者及高脂血癥受試者中，血清蛋白結(jié)合率約99%。代謝非諾貝酸與葡糖醛酸結(jié)合后經(jīng)尿液排出。一小部分非諾貝酸在羰基部位被還原成二苯甲醇代謝產(chǎn)物，這個(gè)代謝產(chǎn)物反過(guò)來(lái)與葡糖醛酸結(jié)合并隨尿液排出。
消除每天一次口服后，非諾貝酸的清除半衰期約為20個(gè)小時(shí)。

9、臨床特點(diǎn)和開(kāi)發(fā)前景：

9.1 高脂血癥介紹

高脂血癥(hyperlipidemia)是指血漿中膽固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血漿中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被轉(zhuǎn)運(yùn), 必須與血液中的蛋白質(zhì)和其他類(lèi)脂如磷脂一起組合成親水性的球狀巨分子復(fù)合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血癥實(shí)際上是血漿中某一類(lèi)或某幾類(lèi)脂蛋白水平升高的表現(xiàn), 嚴(yán)格說(shuō)來(lái)應(yīng)稱(chēng)為高脂蛋白血癥(hyperlipoproteinemia)。近年來(lái), 已逐漸認(rèn)識(shí)到血漿中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一種血脂代謝紊亂。

因而, 有人建議采用脂質(zhì)異常血癥(dyslipidemia), 并認(rèn)為這一名稱(chēng)能更為**準(zhǔn)確地反映血脂代謝紊亂狀態(tài)。但是, 由于高脂血癥使用時(shí)間長(zhǎng)且簡(jiǎn)明通俗, 所以仍然廣泛沿用。高脂血癥是一類(lèi)較常見(jiàn)的疾病,

除少數(shù)是由于全身性疾病所致外(繼發(fā)性高脂血癥), 絕大多數(shù)是因遺傳基因缺陷(或與環(huán)境因素相互作用)引起(原發(fā)性高脂血癥)。而實(shí)際上, 有些病因即可引起血漿膽固醇水平升高, 又可同時(shí)產(chǎn)生高甘油三酯血癥。

9.2 高血脂的藥物治療現(xiàn)狀

降血脂藥物種類(lèi)較多，分類(lèi)也較困難。就其主要降血脂功能可分為降總膽固醇、主要降總膽固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降總膽固醇四大類(lèi)�，F(xiàn)代血脂調(diào)整藥物種類(lèi)繁多，各有特點(diǎn)，但應(yīng)從中選擇：既能降低血總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白膽固醇(LDL-C)，又可升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的作用，即**調(diào)整血脂代謝的藥物。根據(jù)主要治療作用的不同，調(diào)脂藥物分為以下四大類(lèi)：
（1）他汀類(lèi)調(diào)脂藥物：這類(lèi)藥物可使血總膽固醇降低25﹪～35﹪，低密度脂蛋白膽固醇減少30﹪～40﹪

，但對(duì)降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白膽固醇的療效略差，所以主要用于高膽固醇血癥的防治。這類(lèi)藥物一般只需每天服藥一次，以晚餐后服用效果*好。目前我國(guó)上市的有6種：阿托伐他汀(商品名：立普妥、阿樂(lè));辛伐他汀(商品名：舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名：普拉固、美百樂(lè)鎮(zhèn));氟伐他汀(商品
名：來(lái)適可);洛伐他汀(商品名：美降之、洛之達(dá))及瑞舒伐他汀。

（2）貝特類(lèi)調(diào)脂藥物: 目前我國(guó)上市的有3種：非諾貝特 (商品名：立平脂、力平之);吉非貝齊(商品名

：諾衡)及本扎貝特(商品名：阿貝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白膽固醇,可輕度降低總膽固醇與低密度脂蛋白膽固醇。主要用于高甘油三酯血癥的防治。

（3）煙酸類(lèi)調(diào)脂藥物：上市藥物有2種：煙酸緩釋片(商品名：本悅)及煙酸衍生物(商品名：樂(lè)知蘋(píng)、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白膽固醇,可輕中度降低膽固醇與低密度脂蛋白膽固醇。
（4）其他調(diào)脂藥物：
①膽固醇吸收抑制劑：依澤麥布(商品名：益適純)主要抑制腸道對(duì)膳食和膽汁中的膽固醇吸收而降低血總膽固醇與低密度脂蛋白膽固醇，若聯(lián)合他汀類(lèi)藥治療可進(jìn)一步提高療效。無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
②魚(yú)油制劑：它們都含有從海洋魚(yú)類(lèi)中提煉出來(lái)的多價(jià)不飽和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白膽固醇，防治動(dòng)脈粥樣硬化與血栓形成。國(guó)產(chǎn)者以多烯康為代表。近年來(lái)，許多患者服用的美國(guó)“深海魚(yú)油”與“多烯康”同類(lèi)，并無(wú)特殊不同的功效，沒(méi)有受到推薦。必須指出的是，這類(lèi)藥物可能引起胃腸道出血、肝功能受損甚至視力下降，其**性與療效還有待更多的臨床驗(yàn)證。
③煙酸肌醇酯和以中草藥為原料制成的降脂藥物，尚缺乏大規(guī)模的科學(xué)臨床驗(yàn)證，難以確定它們的治療效果，通常不作為一線(xiàn)調(diào)整血脂的藥物。

9.3 非諾貝酸的臨床優(yōu)勢(shì)

疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL），升高高密度脂蛋白（HDL）。對(duì)一些高血脂患者，臨床

治療準(zhǔn)則推薦采用非諾貝酸類(lèi)藥物與他汀類(lèi)藥物聯(lián)合用藥來(lái)進(jìn)一步改善血脂。非諾貝酸片是**和迄今唯

一獲準(zhǔn)可與他汀類(lèi)藥物聯(lián)合使用的非諾貝酸類(lèi)藥品。

美國(guó)FDA批準(zhǔn)本品上市是基于評(píng)價(jià)非諾貝酸與**

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聯(lián) 系人：李先生
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電　　話(huà)： 0571-85885083

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