非諾貝酸膽堿鹽原料藥及緩釋膠囊（3+3） 1、注冊(cè)類

發(fā)布時(shí)間：2015/6/18 16:15:00　瀏覽次數(shù)：663　類別：其它

詳情介紹

1、注冊(cè)類別化藥 3.1+3.1

2、美國(guó)：ABBOTT 公司2008 年8 月上市緩釋膠囊；

3、項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì)
3.1 非諾貝特活性代謝物，生物利用度優(yōu)，是非諾貝特的換代產(chǎn)品，可單用也可與他汀類合用，血脂控制效果優(yōu)良。

3.2 臨床反映好（國(guó)外），不良反應(yīng)輕微，適宜長(zhǎng)期用藥。

3.3 原料、制劑成本低廉。

3.4 國(guó)外市場(chǎng)增長(zhǎng)迅速。

4、藥物信息：
【通用名】：非諾貝酸膽堿鹽及緩釋膠囊
【英文名】：choline fenofibrate
【化學(xué)名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium 2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate
【分子量】：421.91
【分子式】：C22H28ClNO5
【適應(yīng)癥】：降血脂藥，具有明顯的降低血清膽固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。
【給藥途徑】：口服
【劑型】：膠囊劑
【規(guī)格】45mg，135mg

5、作用機(jī)制及特點(diǎn)
本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，通過(guò)抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同時(shí)使其分解代謝增多，降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯；還使載脂蛋白A1 和A11 生成增加，從而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血癥患者的血尿酸作用。

非諾貝特的疏水性導(dǎo)致其生物利用度低，并且受食物的影響大，與非諾貝特相反，非諾貝酸在小腸區(qū)有較高的溶解度，因此增加了非諾貝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影響，這樣的優(yōu)點(diǎn)提高了患者的服藥順應(yīng)性。

非諾貝特的生物利用度受其粒度的影響很大，粒度的不一致，導(dǎo)致市場(chǎng)上不同廠家的產(chǎn)品療效不一致，目前有眾多的研發(fā)機(jī)構(gòu)和生產(chǎn)廠家投入較大的精力對(duì)非諾貝特采用微粉化等手段控制粒度。非諾貝酸在小腸區(qū)的高溶解度，減輕了原料粒度對(duì)溶解性的影響，常規(guī)粒度的原料即可達(dá)到良好的生物利用度，使原料處理和制劑過(guò)程變得簡(jiǎn)單，縮短了生產(chǎn)周期、降低了生產(chǎn)成本。

本品為過(guò)氧化物酶體增殖活化受體α(PPARα)激動(dòng)劑。通過(guò)激活PPARα，實(shí)現(xiàn)激活脂蛋白脂肪酶和抑制載脂蛋白CIII（一種脂蛋白脂肪酶抑制劑）活性，從而實(shí)現(xiàn)增加組織脂類分解、增加脂肪乳化轉(zhuǎn)運(yùn)的作用。
通過(guò)降低甘油三酯，導(dǎo)致低密度脂蛋白（LDL）體積和組成的改變，將其從小顆粒的稠厚狀態(tài)轉(zhuǎn)變成為大顆粒的松散狀態(tài)，從而更容易與與膽固醇受體結(jié)合并進(jìn)而分解。PPARα 的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、載脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。

近年來(lái)研究表明非諾貝特（代謝為非諾貝酸）與PPARα 結(jié)合也發(fā)揮非調(diào)脂作用，如能夠改善肱動(dòng)脈血流介導(dǎo)的舒張作用、抑制內(nèi)皮素-1 誘導(dǎo)的心肌成纖維細(xì)胞的增殖、減少C 反應(yīng)蛋白和白細(xì)胞介素-6 等炎癥因子而抑制炎癥反應(yīng) 及抗動(dòng)脈粥樣硬化等。

6、進(jìn)度
已申報(bào)國(guó)家局受理。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：合肥市合作化北路
電　　話： 0571-85885083

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