非諾貝酸膽堿鹽原料藥及緩釋膠囊（3+3） 1、注冊類

發(fā)布時間：2015/6/18 16:15:00　瀏覽次數：676　類別：其它

詳情介紹

1、注冊類別化藥 3.1+3.1

2、美國：ABBOTT 公司2008 年8 月上市緩釋膠囊；

3、項目優(yōu)勢
3.1 非諾貝特活性代謝物，生物利用度優(yōu)，是非諾貝特的換代產品，可單用也可與他汀類合用，血脂控制效果優(yōu)良。

3.2 臨床反映好（國外），不良反應輕微，適宜長期用藥。

3.3 原料、制劑成本低廉。

3.4 國外市場增長迅速。

4、藥物信息：
【通用名】：非諾貝酸膽堿鹽及緩釋膠囊
【英文名】：choline fenofibrate
【化學名】：2-hydroxy-N，N，N-trimethylethanaminium 2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoate
【分子量】：421.91
【分子式】：C22H28ClNO5
【適應癥】：降血脂藥，具有明顯的降低血清膽固醇，甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。
【給藥途徑】：口服
【劑型】：膠囊劑
【規(guī)格】45mg，135mg

5、作用機制及特點
本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調節(jié)藥，通過抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同時使其分解代謝增多，降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯；還使載脂蛋白A1 和A11 生成增加，從而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血癥患者的血尿酸作用。

非諾貝特的疏水性導致其生物利用度低，并且受食物的影響大，與非諾貝特相反，非諾貝酸在小腸區(qū)有較高的溶解度，因此增加了非諾貝酸的生物利用度，并且生物利用度不受食物的影響，這樣的優(yōu)點提高了患者的服藥順應性。

非諾貝特的生物利用度受其粒度的影響很大，粒度的不一致，導致市場上不同廠家的產品療效不一致，目前有眾多的研發(fā)機構和生產廠家投入較大的精力對非諾貝特采用微粉化等手段控制粒度。非諾貝酸在小腸區(qū)的高溶解度，減輕了原料粒度對溶解性的影響，常規(guī)粒度的原料即可達到良好的生物利用度，使原料處理和制劑過程變得簡單，縮短了生產周期、降低了生產成本。

本品為過氧化物酶體增殖活化受體α(PPARα)激動劑。通過激活PPARα，實現激活脂蛋白脂肪酶和抑制載脂蛋白CIII（一種脂蛋白脂肪酶抑制劑）活性，從而實現增加組織脂類分解、增加脂肪乳化轉運的作用。
通過降低甘油三酯，導致低密度脂蛋白（LDL）體積和組成的改變，將其從小顆粒的稠厚狀態(tài)轉變成為大顆粒的松散狀態(tài)，從而更容易與與膽固醇受體結合并進而分解。PPARα 的激活也使高密度脂蛋白C（HDL-C）、載脂蛋白Apo AI 和AII 的合成增加。

近年來研究表明非諾貝特（代謝為非諾貝酸）與PPARα 結合也發(fā)揮非調脂作用，如能夠改善肱動脈血流介導的舒張作用、抑制內皮素-1 誘導的心肌成纖維細胞的增殖、減少C 反應蛋白和白細胞介素-6 等炎癥因子而抑制炎癥反應及抗動脈粥樣硬化等。

6、進度
已申報國家局受理。

聯系方式

聯系人：李先生
聯系地址：合肥市合作化北路
電　　話： 0571-85885083

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