鹽酸達泊西汀+片（3+6）

發(fā)布時間：2015/9/8 9:49:00　瀏覽次數(shù)：954　類別：其它

詳情介紹

一、基本信息
【藥品名稱】鹽酸達泊西汀，Dapoxetine Hydrochloride
【化學名】(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺鹽酸鹽
【CAS】129938-20-1
【分子式】C21H23NO.HCl
【分子量】341.88
【原研】Janssen強生 Priligy必利勁
【劑型】片劑
【規(guī)格】30mg、60mg
【作用機制】選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）
【適應(yīng)癥】18-64歲男性早泄
【給藥方式】口服
【目前階段】國外上市：2009年2月芬蘭、瑞典上市;2011年在歐洲獲得上市批準；美國正在 III 期臨床
國內(nèi)上市：2013年獲得我國進口注冊，必利勁，30mg×3片，248元.有3家申報原料+片劑，廈門福滿同時申報膠囊
【注冊分類】化藥3+6

二、市場概況
1、發(fā)病率
早泄（premature ejaculation，PE）是成年男性中常見的性功能障礙疾病，也是報道*為廣泛的疾病之一。早泄發(fā)病率高，20%~30%的男性在生活中某個階段出現(xiàn)過PE。一項包括美國等多國大型調(diào)查顯示PE發(fā)生率為16%~23%。據(jù)亞太地區(qū)2013年的調(diào)查數(shù)據(jù)顯示,亞太男性Pe發(fā)病率為32%。早泄發(fā)生的病理生理過程復雜，治療上多采用選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑。
早泄是公認的*為常見的性功能障礙，國內(nèi)外不同的統(tǒng)計發(fā)病率差異很大，這主要是因為對早泄的定義含糊不清、各項研究采取的標準不同所致。在研究任何一種疾病的流行病學特點之前，往往要明確正常的指標。射精潛伏期受到多種因素的影響，定義正常射精潛伏期較為困難，加之男性和他們的性伴侶對射精潛伏期的認識千差萬別使得這項工作難度變得更大。
一項多國研究顯示德國男性平均射精潛伏期為7分鐘，美國男性為13分鐘，英國、法國和意大利男性射精潛伏期相似，均為9.5分鐘。
我國的報道表明，早泄的發(fā)生率為35﹪~50﹪。由于種種原因很多早泄患者并沒有積極尋求醫(yī)療干預(yù)，更多的人是以性欲低下或陽痿就醫(yī)，這可能與社會文化以及錯誤地認為早泄沒有有效的治療方法有關(guān)。
美國的社會調(diào)查顯示18~59歲男性早泄發(fā)生率為21﹪。
全球性態(tài)度及行為研究調(diào)查了近3萬年齡在40~80歲的男女對性的態(tài)度、行為、信仰和滿意度，發(fā)現(xiàn)早泄在全球的平均發(fā)生率為21﹪。但“性”這個詞在不同國家、不同文化和宗教背景中的含義全然不同，所以從流行病學角度看，這項調(diào)查只能作為對性態(tài)度的一項民意測驗。而且這項調(diào)查只涉及了40歲以上的人群，顯然21﹪的結(jié)果要比真實的早泄發(fā)病率低得多。
2、早泄原因
導致早泄的病因有很多，其中中樞5-羥色胺神經(jīng)系統(tǒng)功能性紊亂會導致血液中的5-HT（5-羥色胺）濃度或敏感性下降，從而影響其抑制射精的作用，導致早泄。臨床上現(xiàn)在可應(yīng)用羥色胺再攝取抑制劑治療這種類型的早泄。
3、早泄治療方法
早泄的治療方法很多有心理治療行為治療，藥物治療，手術(shù)治療。
（1）精神/行為治療
有Semans提出的停止-擠壓法、Kaplan提出的停止-暫停法。
優(yōu)點：無創(chuàng)傷無疼痛；無不良副反應(yīng)，可以達到更滿意的性關(guān)系。
缺點：缺乏直接性，消耗大量的時間，需要性伴侶的合作
（2）外用局部用藥治療
外用藥主要是將噴霧劑或者軟膏用于局部表皮，通過皮膚的吸收達到發(fā)揮藥效的作用，此類藥物主要以麻醉藥為主，在性交前將藥物用在陰莖頭，通過皮膚的滲透來麻醉末梢神經(jīng)，以降低神經(jīng)的敏感度，延長陰道內(nèi)射精潛伏時間，達到治療早泄的目的。在1943年，首次將麻醉乳膏的外用治療早泄。有研究發(fā)現(xiàn)早泄患者有陰莖超敏反應(yīng)，因此降低陰莖敏感性可以在不影響射精快感的情況下延長性交時間，由于這種外用藥物在性交前使用，并且全身****，所以就有很多乳膏和凝膠制劑被廣泛應(yīng)用于臨床治療早泄。應(yīng)用于臨床較早的是復方利多卡因乳膏，其主要成分是利多卡因和丙胺卡因，在性交前將藥物涂抹在陰莖頭，于性交開始前擦干凈并用避孕套，以防止殘留藥物被性伴侶的陰道吸收，使得陰道麻木，影響性生活質(zhì)量。
（3）口服用藥治療
口服藥隨著對早泄發(fā)病機制的基礎(chǔ)研究，口服藥的治療也有了一地的發(fā)展，主要有選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑其他類抗抑郁藥、腎上腺能α受體阻滯劑、5型磷酸二酯酶以及***等藥物。
5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì)主要分布于松果體和下丘腦內(nèi)，目前研究發(fā)現(xiàn)有十五種5-HT受體亞型，被分為7個主要類型，其中至少有3種5-HT受體亞型在射精中扮演著重要的角色。
SSRIs的作用機制是選擇性阻斷5-HT的再攝取，從而提高5-HT在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的濃度，達到延緩射精的目的。SSRIs首先拮抗5-HT運載體的作用，導致突觸內(nèi)5-HT濃度增高，隨后激活其亞型的自身受體，使突觸內(nèi)的5-HT受體脫敏，這種效果會持續(xù)幾天或幾周后，亞型自身受體逐漸脫敏，對5-HT釋放的抑制作用逐漸消失，結(jié)果大量5-HT釋放，從而達到延緩射精治療早泄的效果。
SSRIs相對于其他治療早泄的藥物來講對身體的傷害不是很大，但SSRIs*大的副作用就是會反彈，在長期給藥若突然暫停用藥，則早泄會再度復發(fā)，所以這類藥物比較適合短時應(yīng)用，不適合長期治療。
（4）手術(shù)治療
選擇性陰莖背神經(jīng)阻斷術(shù)。暫不成熟，部分病人有效，有創(chuàng)傷，復發(fā)，不射精，勃起功能障礙。

三、關(guān)于5-羥色胺
1、5-羥色胺
5-羥色胺又名血清素，*早是從血清中發(fā)現(xiàn)的，廣泛存在于哺乳動物組織中，特別在大腦皮層質(zhì)及神經(jīng)突觸內(nèi)含量很高，它也是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。在外周組織，5-羥色胺是一種強血管收縮劑和平滑肌收縮刺激劑。在體內(nèi)，5-羥色胺可以經(jīng)單胺氧化酶催化成5-羥色醛以及5-羥吲哚乙酸而隨尿液排出體外。
選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑( selectiveseroto-ninre-uptake inhibitors, SSRIs)原本是一類治療抑郁癥的藥物，因發(fā)現(xiàn)其在治療抑郁癥時部分患者出現(xiàn)射精延遲、性高潮延遲等不良反應(yīng)而被用于治療PE，并且逐漸受到男科醫(yī)生和患者的關(guān)注。目前，國內(nèi)外已有較多SSRIs治療PE的臨床研究，較為詳細地描述了其療效和不良反應(yīng)。
腰骶部神經(jīng)中樞作為周圍神經(jīng)末梢與高層中樞的中轉(zhuǎn)站，集成生殖器感覺傳入和自發(fā)傳出，傳遞與射精相關(guān)的感覺信息到丘腦初級軀體感覺皮層，并調(diào)節(jié)下行的傳導信號。在此過程中受到一些神經(jīng)遞質(zhì)的調(diào)節(jié)，例如多巴胺、催產(chǎn)素、5-羥色胺（5-HT）。其中5-HT在射精過程中扮演重要角色，也是研究*為廣泛的神經(jīng)遞質(zhì)。5-HT存在于**哺乳動物的大腦，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能被幾個因素控制。生理條件下釋放5-HT后，激活5-HT1A受體，啟動負反饋過程，減少5-HT從突觸前神經(jīng)元釋放到突觸間隙并重新調(diào)節(jié)系統(tǒng)平衡；在神經(jīng)末梢有5-HT1B自身受體控制的局部負反饋，5-HT釋放后激活突觸前5-HT1B，后者抑制5-HT釋放，從而減少突觸內(nèi)的5-HT水平；另外一種自動機制就是通過5-HT轉(zhuǎn)載體將5-HT從突觸間隙快速運出。目前研究發(fā)現(xiàn)有

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