氯法拉濱及注射液

發(fā)布時(shí)間：2016/3/23 13:33:00　瀏覽次數(shù)：1013　類別：其它

詳情介紹

1.項(xiàng)目概述
1.1通用名稱：氯法拉濱及注射液
1.2規(guī)格：20ml：20mg
1.3注冊(cè)分類：化藥3.1類
1.4適應(yīng)癥：用于1-21歲復(fù)發(fā)或頑固性急性淋巴細(xì)胞白血病患者的治療。
2.藥理毒理
氯法拉濱在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)過(guò)通過(guò)脫氧胞甘激酶的作用連續(xù)的代謝生成5’-單磷酸鹽代謝物，并且通過(guò)單磷酸激酶和二磷酸激酶的作用生成有活性的5’-三磷酸鹽代謝產(chǎn)物。氯法拉濱對(duì)于活性磷酸化酶、脫氧胞苷激酶具有高親和力，其親和力與正常酶作用底物脫氧胞苷酸相當(dāng)或更高。氯法拉濱通過(guò)抑制核苷酸還原酶，減少細(xì)胞內(nèi)堿磷酸去氧核苷酸池?cái)?shù)目來(lái)抑制DNA合成，并通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制DNA 聚合酶而結(jié)合入DNA 鏈，從而終止了DNA 鏈的延長(zhǎng)以及抑制了DNA 的修復(fù)。氯法拉濱三磷酸鹽對(duì)這些酶的親和力等于或大于三磷酸脫氧腺苷對(duì)這些酶的親和力。在臨床模型中表明，在修復(fù)階段，氯法拉濱通過(guò)與DNA鏈的結(jié)合，具有抑制DNA修復(fù)作用。氯法拉濱-5’-三磷酸化物也能破化線粒體膜的完整性，導(dǎo)致凋亡線粒體蛋白、細(xì)胞色素C、凋亡誘導(dǎo)因子的釋放，*終導(dǎo)致程序性細(xì)胞死亡。氯法拉濱在體外對(duì)快速增殖以及靜止期的癌細(xì)胞有細(xì)胞毒性。
3.國(guó)內(nèi)外生產(chǎn)使用情況
本品由美國(guó)健贊（GENZYME ）公司2004年12月底美國(guó)批準(zhǔn)上市。目前已在歐盟25個(gè)成員國(guó)上市。商品名CLOLAR® 。國(guó)內(nèi)2家報(bào)產(chǎn)，19家臨床。（僅有4家開展臨床備案——未備案的臨床批件已失效）。
4.項(xiàng)目特點(diǎn)
①氯法拉濱既抑制DNA聚合酶，又抑制核糖核酸還原酶；
②是目前**用于兒童急性淋巴細(xì)胞白血病的化療藥物；
③兩次常規(guī)化療無(wú)應(yīng)答的患者, 對(duì)該藥的總反應(yīng)率為31%；
④病人耐受性好，無(wú)不可預(yù)知的不良反應(yīng)；
⑤具有潛在廣譜抗腫瘤特性。用于乳腺癌、肺癌、結(jié)直腸癌、前列腺癌、腎癌、宮頸癌、胰腺癌、皮膚癌、膀胱癌、非小細(xì)胞肺癌、口腔癌、鼻咽癌、喉癌、上頜竇癌、食管癌、子宮瘤、黑色素瘤、平滑肌肉瘤的I期臨床研究大部分已經(jīng)完成。抑制移植排斥研究處于I期臨床研究階段。急性骨髓性白血病、慢性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤處于II期臨床研究階段。
5.市場(chǎng)前景
在我國(guó)小兒惡性腫瘤中以白血病的發(fā)病率*高。15歲以下小兒白血病的發(fā)病率為2.73/10萬(wàn)，西方國(guó)家小兒白血病的發(fā)病率為3～4/10萬(wàn)。兒童急性淋巴細(xì)胞白血�。ˋLL）在兒童白血病中占75％之多。
根據(jù)2011年的流行病學(xué)調(diào)查顯示，急性淋巴細(xì)胞性白血病的發(fā)病率每年新增4/10萬(wàn)，就全國(guó)而言，一年新增10000多例新病例。發(fā)病高峰在3歲至7歲之間，男孩發(fā)病率略高于女孩，二者的比例約為1.1～1.6∶1。ALL也可發(fā)生于成年人，占**成年人白血病的20%。隨著環(huán)境污染加劇，發(fā)病人數(shù)還在增加。
60年代兒童ALL 5年生存率僅為3%，70年代 ALL 5年生存率為34%，80年代5年生存率為71%。1996-2004 大量流行病學(xué)研究數(shù)據(jù) 19歲以下5年生存率為84%，15歲以下5年生存率為88%。國(guó)外大量研究，發(fā)達(dá)國(guó)家兒童ALL***高達(dá)80%，發(fā)展中國(guó)家***僅僅35%以下。即發(fā)展中國(guó)家理論上ALL患病人群中的65%適用于本品的治療，每年新增6500例氯法拉濱治療人群。
氯法拉濱作為**個(gè)用于兒童白血病的治療藥物，不但能為廣大的患兒減少痛苦，也給企業(yè)帶來(lái)可觀的經(jīng)濟(jì)利益。本品在美國(guó)上市價(jià)格為1381.94美元/瓶。2008年世界銷售額$64 million，2009年$81.3 million，2010年$103.9 million，2011年$131 million。年增長(zhǎng)率26%-27%。隨著潛在適應(yīng)癥的不斷擴(kuò)大，市場(chǎng)前景良好。
6.研究階段
臨床批件
7.結(jié)論
推薦立項(xiàng)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：曲經(jīng)理
聯(lián)系地址：北京大興區(qū)金科巷2號(hào)
電　　話： 0571-85885083

熱門資訊推薦

熱門企業(yè)推薦

氯法拉濱及注射液

詳情介紹

聯(lián)系方式

在線留言