伏立諾他及膠囊

發(fā)布時間：2016/3/23 13:33:00　瀏覽次數(shù)：1188　類別：其它

詳情介紹

1.項目概述
1.1通用名稱：伏立諾他膠囊
1.2規(guī)格：0.1g
1.3注冊分類：化藥3.1類
1.4適應(yīng)癥：伏立諾他屬于組蛋白脫乙酰酶（HDAC）抑制劑，適用于惡化、持續(xù)或復(fù)發(fā)性皮膚淋巴細(xì)胞瘤（CTCL），或兩種全身用藥無效的CTCL疾病的后續(xù)治療。
2.藥理毒理
伏立諾他是一種組蛋白脫乙酰酶HDAC1，HDAC2，HDAC3（Ⅰ型）和HDAC6（Ⅱ型）活性抑制劑，本品在毫摩爾濃度時（IC50<86nM）具有體外抑制作用。這些酶可以催化包括組蛋白和轉(zhuǎn)錄因子在內(nèi)的蛋白質(zhì)賴氨酸殘留基團(tuán)的乙酰化基團(tuán)的除去反應(yīng)。在許多腫瘤細(xì)胞中，有一些致癌因子過度表達(dá)的HDAC或變異修復(fù)的HDAC引起核小體的組蛋白的低乙�；�，組蛋白的低乙酰化伴隨凝聚染色質(zhì)結(jié)構(gòu)和基因轉(zhuǎn)錄的抑制。抑制HDAC的活性，濃集組蛋白賴氨酸殘基的乙酰基團(tuán)導(dǎo)致開放的染色質(zhì)結(jié)構(gòu)和轉(zhuǎn)錄激活。在體外研究中，伏立諾他引起組蛋白乙�；臐饧�，誘發(fā)細(xì)胞周期停滯和（或）一些變異細(xì)胞的編程細(xì)胞死亡。伏立諾他的深入抗腫瘤機(jī)制有待于進(jìn)一步研究。
3.國內(nèi)外生產(chǎn)使用情況
Zolinza®是默克公司研制，于2006年10月獲得FDA批準(zhǔn)，國內(nèi)無生產(chǎn)。在審評1家，批準(zhǔn)臨床9家。
4.項目特點
①HDAC抑制劑是新機(jī)制的抗腫瘤藥物這類藥物可使轉(zhuǎn)化細(xì)胞出現(xiàn)停止、分化、凋亡或活性氧相關(guān)的細(xì)胞死亡，是很有希望的靶向抗癌藥物。具有腫瘤細(xì)胞相對較高選擇性和低毒的優(yōu)點。伏立諾他是世界上**個發(fā)現(xiàn)的HDAC抑制劑,臨床研究比較完善。
②與其它腫瘤藥聯(lián)合用藥具有明顯的協(xié)同作用。
③本品適應(yīng)癥比較寬，列表如下：
疾病名稱完成情況疾病名稱完成情況
T細(xì)胞淋巴癌完成非小細(xì)胞肺癌 II期臨床試驗
鱗狀上皮細(xì)胞癌 II期臨床試驗霍金氏淋巴瘤 II期臨床試驗
頭頸部癌癥 II期臨床試驗非霍金氏淋巴瘤 II期臨床試驗
急性骨髓性白血病II期臨床試驗 B細(xì)胞淋巴癌 II期臨床試驗
間皮瘤 II期臨床試驗膀胱癌 II期臨床試驗
腎癌 II期臨床試驗腦癌 II期臨床試驗
前列腺癌 II期臨床試驗黑素瘤 II期臨床試驗
乳腺癌 II期臨床試驗
5.市場前景
本品上市適應(yīng)癥為皮膚T淋巴細(xì)胞瘤（CTCL），在中國患病率大約30人/百萬左右，即患病人數(shù)約3萬人。屬罕見病。全美每年每100萬人中約有3人診斷為CTCL。市場雖小，但皮膚T淋巴細(xì)胞瘤大量的實驗研究和臨床結(jié)果表明伏立諾他對CTCL具有較好的療效，文獻(xiàn)表明其與其它腫瘤藥聯(lián)合用藥具有明顯的協(xié)同作用，目前對其它腫瘤的治療研究還在繼續(xù)，這些結(jié)果表明伏立諾他具有廣闊的市場前景。該產(chǎn)品2010年世界銷售0.75億美元, 2011年世界銷售1.22億美元.隨著新適應(yīng)癥批準(zhǔn)上市，將具備非常好的市場潛力，開發(fā)本品也將給企業(yè)帶來巨大的經(jīng)濟(jì)效益。
6.研究階段
臨床批件。
7、結(jié)論
推薦立項。

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