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替比夫定原料及片劑

發(fā)布時(shí)間:2016/3/7 12:25:00 瀏覽次數(shù):992 類別:其它

詳情介紹

藥品名稱:替比夫定
英文名稱:Telbivudine
劑型及規(guī)格:片劑:600mg
適應(yīng)癥:治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ATL或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚砸倚透窝谆颊摺?br>申報(bào)類別:化藥6+6。
產(chǎn)品特點(diǎn):
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對(duì)應(yīng)體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時(shí)。替比夫定5-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(zhǎng)的終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒DNA**鏈和第二鏈的合成。替比夫定5-腺苷濃度<=100um時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10um時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。
替比夫定通過腎小球?yàn)V過和腎小管被動(dòng)擴(kuò)散的方式經(jīng)腎臟排泄,故與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。替比夫定與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可能增加替比夫定或合用藥物的血清濃度。
替比夫定是治療乙肝的核苷酸類藥物之一,它具有治療慢性成年乙肝患者的作用,用于治療谷丙或者谷草轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)或者反復(fù)升高的人群,或者肝功能處于代償期的成年乙肝患者。替比夫定具有抗病毒的作用,它主要是通過抑制乙肝病毒DNA的復(fù)制,從而達(dá)到控制病毒數(shù)量的目的。   
替比夫定治療肝炎的效果較為明顯,可以使谷丙轉(zhuǎn)氨酶或者谷草轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常,但是在抗病毒時(shí),它并不能清除乙肝病毒,而且長(zhǎng)期服用還有潛在腎毒癥,還會(huì)造成病毒變異耐藥現(xiàn)象,而且在停藥不合理時(shí),還可能會(huì)造成病情反彈,一旦反彈,病情就會(huì)急劇惡化。服用此藥還會(huì)造成惡心、氣脹、頭痛、腹瀉、消化不良等不良反應(yīng)。
市場(chǎng)情況:
原研廠家為北京諾華制藥有限公司,零售價(jià):193元/盒(7片),有較好的市場(chǎng)前景。
知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況:
適應(yīng)癥專利CN99809553.2 申請(qǐng)日: 1999.08.10 。
研發(fā)進(jìn)度:已開發(fā)完畢,待合作申報(bào)。

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