甲苯磺酸拉帕替尼及片劑

發(fā)布時(shí)間：2015/6/11 16:30:00　瀏覽次數(shù)：674　類別：其它

詳情介紹

我公司開發(fā)的3.1+6類新藥甲苯磺酸拉帕替尼及片劑已基本完成臨床前技術(shù)研究，歡迎有意向企業(yè)和我們聯(lián)系技術(shù)轉(zhuǎn)讓或合作申報(bào)事宜。

【***】甲苯磺酸拉帕替尼
【英文名】Lapatinib Ditosylate
【注冊分類】化學(xué)藥品3.1+6類
【劑型】片劑
【規(guī)格】250mg
【適應(yīng)癥】
用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達(dá)的，既往接受過包括蒽環(huán)類，紫杉醇，曲妥珠單抗（赫賽汀）治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
【藥理與臨床】
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和 SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25和32nmol/L。在多種動(dòng)物均能抑制表皮因子驅(qū)動(dòng)的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效。為考察拉帕替尼與卡培他賓聯(lián)合治療乳腺癌的有效性及**性的三期臨床試驗(yàn)中，入選患者HER2過度表達(dá)，為晚期或轉(zhuǎn)移的乳腺癌患者，蒽環(huán)類抗生素、紫杉烷類及曲妥單抗無效的患者�；颊唠S機(jī)給與拉帕替尼1250 mg，每日1次，且在第1～14天每天給予2 500 mg/m2，21 d一循環(huán)。終末點(diǎn)為腫瘤進(jìn)展時(shí)間，399名患者參加了試驗(yàn)，平均年齡為53歲，14%患者年齡超過65歲，91%為白種人，97%為四期乳腺癌，48%的患者雌激素受體陽性或孕酮陽性，95%為ErbB2 IHC 3陽性IHC 2陽性（熒光素原位雜交法確認(rèn)），95%患者經(jīng)過蒽環(huán)類抗生素、紫杉烷類及曲妥單抗治療。4個(gè)月后拉帕替尼與卡培他賓聯(lián)合治療組與單用卡培他賓的腫瘤進(jìn)展時(shí)間分別為27.1和18.6周。67名轉(zhuǎn)移實(shí)體瘤患者，拉帕替尼治療8周，發(fā)現(xiàn)對曲妥單抗耐藥的患者有效，能延長患者腫瘤進(jìn)展時(shí)間。臨床試驗(yàn)中，拉帕替尼劑量每日1800 mg，患者耐受性良好，對**實(shí)體腫瘤有效，包括乳腺癌及頭頸部癌癥。在于5-氟尿嘧啶、亞葉酸鈣及依立替康合用治療腫瘤的試驗(yàn)中，25名患者口服拉帕替尼，同時(shí)給與靜脈注射上述三種藥物，與傳統(tǒng)化療相比藥物劑量降低40%，19名可評價(jià)患者中，4名有部分反應(yīng)，9名疾病處于穩(wěn)定狀態(tài)。在對惡性唾液腺瘤的研究中，拉帕替尼能延長患者腫瘤穩(wěn)定期6個(gè)月以上，且患者耐受性好。
【原研廠家】
本品原研廠家為葛蘭素史克，2007年分別在美國與歐洲上市。制劑2013年在中國上市。
【專利情況】
原研廠家在中國共有3個(gè)同族專利獲批�；衔飳＠�2019年1月到期，無法規(guī)避，但目前開始研發(fā)不受影響；產(chǎn)品用途專利于2021年6月到期，目前開始研發(fā)不受專利影響；制劑專利于2026年4月過期，可規(guī)避。國內(nèi)共有4個(gè)有權(quán)專利，為終產(chǎn)物或中間體制備專利，可規(guī)避，對項(xiàng)目研發(fā)無影響。
【國內(nèi)注冊情況】
國內(nèi)共有7家企業(yè)申報(bào)（包括原料藥和制劑）。原研制劑已進(jìn)口國內(nèi)。目前為止，制劑和原料藥均無國產(chǎn)批件。
【項(xiàng)目已完成情況】
已完成10公斤級別的原料藥中試和關(guān)鍵雜質(zhì)的合成工作。質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定工作基本完成。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：曾經(jīng)理
聯(lián)系地址：湖南省長沙市高新區(qū)湖南大學(xué)國家大學(xué)科技園東棟601
電　　話： 0571-85885083

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