鹽酸瑞伐拉贊及片劑

發(fā)布時(shí)間：2015/6/11 16:36:00　瀏覽次數(shù)：774　類別：其它

詳情介紹

我公司開發(fā)的3.1類新藥鹽酸瑞伐拉贊及片劑已基本完成臨床前技術(shù)研究，歡迎有意向企業(yè)和我們聯(lián)系技術(shù)轉(zhuǎn)讓或合作申報(bào)事宜。

【***】鹽酸瑞伐拉贊/鹽酸洛氟普啶
【英文名】Revaprazan Hydrochloride
【注冊(cè)分類】化學(xué)藥品3.1+3.1類
【劑型】片劑
【規(guī)格】100mg
【適應(yīng)癥】用于治療十二指腸潰瘍、胃炎和胃潰瘍。
【藥理藥代特點(diǎn)】
鹽酸洛氟普啶酸泵拮抗劑(也稱為可逆性質(zhì)子泵抑制劑、鉀競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑，P-CABs)，是新一代可逆質(zhì)子泵抑制劑，也是全球**上市的鉀競(jìng)爭(zhēng)性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑。酸泵拮抗劑(Potassium-competitive acid blockers，P-CAB)與傳統(tǒng)PPI不同，P-CAB是通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質(zhì)子泵活化情況無關(guān)，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時(shí)穩(wěn)定的特點(diǎn)。在酸性環(huán)境下，P-CABs立刻離子化，離子化形式通過離子型結(jié)合抑制H+、K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁細(xì)胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃內(nèi)pH值，離解后酶活性恢復(fù)。人和動(dòng)物口服后能吸收迅速，達(dá)到血漿濃度的峰值。體外和體內(nèi)研究表明本品具強(qiáng)的抗泌酸作用，毒性低，對(duì)大、小鼠、和狗的單劑口服LD50均＞5000 mg•kg-1。本品體內(nèi)分布良好，在胃組織中具高濃度，在大鼠和狗中，本品的Tmax(小時(shí))和生物利用度分別為1.5、0.9和15％、51％。本品的藥效與不可逆性質(zhì)子泵抑制劑(PPI)雷尼替丁相當(dāng)。
【原研廠家】
本品是由韓國(guó)柳韓（Yuhan）公司開發(fā)并擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，于2007年在韓國(guó)獲批上市，用于治療十二指腸潰瘍、胃炎和胃潰瘍。
【專利情況】
化合物專利2015年8月過期，不影響本品研發(fā)。原研廠家另有一個(gè)合成專利和兩個(gè)制劑專利分別在中國(guó)獲得了專利授權(quán)，均可規(guī)避。
【國(guó)內(nèi)注冊(cè)情況】
原研廠家尚未取得該品種的生產(chǎn)批件，另有三家企業(yè)提交了本品種的注冊(cè)申請(qǐng)，均在審評(píng)中。
【研發(fā)狀態(tài)】
原料藥：原料藥合成路線研究完成，目前批量生產(chǎn)可達(dá)到1~10kg，總收率在65%左右，且批量生產(chǎn)的純度可達(dá)到99.7%。雜質(zhì)均已合成�？闪⒓撮_展中試。
制劑：制劑工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究都已經(jīng)完成，可直接進(jìn)行中試。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：曾經(jīng)理
聯(lián)系地址：湖南省長(zhǎng)沙市高新區(qū)湖南大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園東棟601
電　　話： 0571-85885083

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