鹽酸瑞伐拉贊及片劑

發(fā)布時間：2015/6/11 16:36:00　瀏覽次數(shù)：788　類別：其它

詳情介紹

我公司開發(fā)的3.1類新藥鹽酸瑞伐拉贊及片劑已基本完成臨床前技術研究，歡迎有意向企業(yè)和我們聯(lián)系技術轉讓或合作申報事宜。

【***】鹽酸瑞伐拉贊/鹽酸洛氟普啶
【英文名】Revaprazan Hydrochloride
【注冊分類】化學藥品3.1+3.1類
【劑型】片劑
【規(guī)格】100mg
【適應癥】用于治療十二指腸潰瘍、胃炎和胃潰瘍。
【藥理藥代特點】
鹽酸洛氟普啶酸泵拮抗劑(也稱為可逆性質子泵抑制劑、鉀競爭性酸阻滯劑，P-CABs)，是新一代可逆質子泵抑制劑，也是全球**上市的鉀競爭性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑。酸泵拮抗劑(Potassium-competitive acid blockers，P-CAB)與傳統(tǒng)PPI不同，P-CAB是通過競爭性抑制質子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質子泵活化情況無關，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時穩(wěn)定的特點。在酸性環(huán)境下，P-CABs立刻離子化，離子化形式通過離子型結合抑制H+、K+ -ATP酶，不需要集中于胃壁細胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃內(nèi)pH值，離解后酶活性恢復。人和動物口服后能吸收迅速，達到血漿濃度的峰值。體外和體內(nèi)研究表明本品具強的抗泌酸作用，毒性低，對大、小鼠、和狗的單劑口服LD50均＞5000 mg•kg-1。本品體內(nèi)分布良好，在胃組織中具高濃度，在大鼠和狗中，本品的Tmax(小時)和生物利用度分別為1.5、0.9和15％、51％。本品的藥效與不可逆性質子泵抑制劑(PPI)雷尼替丁相當。
【原研廠家】
本品是由韓國柳韓（Yuhan）公司開發(fā)并擁有自主知識產(chǎn)權，于2007年在韓國獲批上市，用于治療十二指腸潰瘍、胃炎和胃潰瘍。
【專利情況】
化合物專利2015年8月過期，不影響本品研發(fā)。原研廠家另有一個合成專利和兩個制劑專利分別在中國獲得了專利授權，均可規(guī)避。
【國內(nèi)注冊情況】
原研廠家尚未取得該品種的生產(chǎn)批件，另有三家企業(yè)提交了本品種的注冊申請，均在審評中。
【研發(fā)狀態(tài)】
原料藥：原料藥合成路線研究完成，目前批量生產(chǎn)可達到1~10kg，總收率在65%左右，且批量生產(chǎn)的純度可達到99.7%。雜質均已合成�？闪⒓撮_展中試。
制劑：制劑工藝及質量標準研究都已經(jīng)完成，可直接進行中試。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：曾經(jīng)理
聯(lián)系地址：湖南省長沙市高新區(qū)湖南大學國家大學科技園東棟601
電　　話： 0571-85885083

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