依匹唑哌（Brexpiprazole）新藥項目轉讓

發(fā)布時間：2016/1/4 13:49:00　瀏覽次數：1242　類別：其它

詳情介紹

依匹唑哌（Brexpiprazole）項目介紹
（公司重點推薦項目）
1、項目介紹
一、基本情況
1.藥品名稱
通用名：依匹唑哌 CAS: 913611-97-9
結構式：

英文名：Brexpiprazole
CAS: 913611-97-9
2.劑型：片劑。
3.規(guī)格：未上市
4.注冊分類：未上市。
5.適應癥：
用于治療精神分裂和重度抑郁癥的輔助治療。
6、品種的特點
依匹唑派是大冢制藥公司研發(fā)的**多巴胺、部分5-HT1A 受體激動劑以及5-HT2A 受體拮抗劑化合物，被認為是繼該公司研發(fā)的暢銷藥物——阿立哌唑之后的又一重磅品種。依匹唑派在多個單胺系統(tǒng)具有廣泛的活性，對多巴胺D2 受體的部分激動劑活性下降，且對特定5-HT 受體（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的親和力提高，具有更好的療效和耐受性，可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應。依匹唑派目前在Ⅲ期臨床研究中用于精神分裂癥的治療，以及重度抑郁癥的輔助治療。此外，該化合物還針對注意力缺陷多動障礙（ADHD）在展開Ⅱ期臨床研究。因此，依匹唑派是一種很有臨床意義的多靶點抗精神疾病藥物。
與阿立哌唑相比，本品在與多巴胺D2受體（0.295 nm）、5-HT2A 受體（0.473 nm）和5-HT1A受體（0.12 nm）表現出更高的親和力，而對H1、M1 受體的親和力相對較低。本品具有獨特的藥理學靶向性，針對一系列廣泛的精神障礙疾病的治療均有效果，且**性和耐受性良好。
此外，依匹唑派的各靶點產生的藥理作用如下：多巴胺D2 受體部分激動劑（改善陽性和陰性癥狀，認知功能障礙和抑郁癥狀）；5-HT2A 受體拮抗劑（改善陰性癥狀，認知功能障礙，抑郁癥狀，失眠）；腎上腺素α1 受體拮抗劑（改善精神分裂癥的陽性癥狀）；5-HT 攝取/再攝取的抑制作用（改善抑郁癥狀）；5-HT1A 受體部分激動劑（抗焦慮和抗抑郁活性）；5-HT7 受體拮抗劑（體溫調節(jié)，晝夜節(jié)律，學習和記憶，睡眠）。
7、市場前景
抗精神病藥物是包括精神分裂癥和雙相躁狂癥在內的精神疾病的標準治療藥物。精神分裂癥和雙相躁狂癥的發(fā)病率分別為1%和3%。隨著社會經濟的快速發(fā)展，人們所承受來自多方面的精神壓力不斷加大。在人類基因諸多方面影響下，精神系統(tǒng)的發(fā)病率已有增長的趨勢。
國內醫(yī)院用藥數據顯示，2006年，全國樣本醫(yī)院抗精神分裂癥藥的用藥金額已超過1.2億元，復合年增長率為33.5%，增速不但高于醫(yī)院整體用藥和精神神經用藥的增速，也高于安定類用藥大類的增長，按比例放大后可推算出，全國醫(yī)院抗精神分裂癥藥的整體用藥金額在10億元以上。與此同時，抗精神分裂癥藥物市場的用藥結構發(fā)生了深刻變化，更多的非典型抗精神分裂癥藥正逐步取代傳統(tǒng)藥物的地位。
依匹唑派是大冢制藥公司研發(fā)的**多巴胺、部分5-HT1A 受體激動劑以及5-HT2A 受體拮抗劑化合物，被認為是繼該公司研發(fā)的暢銷藥物——阿立哌唑之后的又一重磅品種。依匹唑派在多個單胺系統(tǒng)具有廣泛的活性，對多巴胺D2 受體的部分激動劑活性下降，且對特定5-HT 受體（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的親和力提高，具有更好的療效和耐受性，可減少患者靜坐不能、不安和/或失眠等不良反應。依匹唑派目前在Ⅲ期臨床研究中用于精神分裂癥的治療（預計2015年7月獲批上市），以及重度抑郁癥的輔助治療。此外，該化合物還針對注意力缺陷多動障礙（ADHD）在展開Ⅱ期臨床研究。因此，依匹唑派是一種很有臨床意義的多靶點抗精神疾病藥物，具有良好的開發(fā)前景。
2、工藝介紹
1、專利情況介紹：
化合物專利2026年到期
2、項目進度：已完成依匹唑哌原料合成工藝，雜質制備已完成，正在雜質研究。待轉讓

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：商經理
聯(lián)系地址：歷城區(qū)壩王路中段
電　　話： 0571-85885083

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