鹽酸布比卡因注射液項(xiàng)目轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2016/1/4 13:49:00　瀏覽次數(shù)：682　類別：其它

詳情介紹

鹽酸左布比卡因注射液項(xiàng)目介紹
（公司重點(diǎn)推薦項(xiàng)目）

1、基本信息
通用名：鹽酸左布比卡因
英文名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection
申報(bào)類型：6+6
劑型及規(guī)格：注射液 37.5mg/5ml 50mg/10ml
結(jié)構(gòu)式：

分子式：C18H28N2O.HCl
分子量：324.89
CAS: 27262-48-2
適應(yīng)癥：主要用于外科硬膜外腔阻滯麻醉。
2、項(xiàng)目特點(diǎn)：
左布比卡因?yàn)轷０奉惥致樗帲梢陨呱窠?jīng)動作電位的閾值，延緩神經(jīng)沖動的擴(kuò)步，降低動作電位升高的速度，從而阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。麻醉作用的產(chǎn)生與神經(jīng)纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導(dǎo)速度有關(guān)。
對人進(jìn)行的研究中，靜脈應(yīng)用左布比卡因后，其分布動力學(xué)與布比卡因基本相同。治療給藥后，左布比卡因的血漿濃度取決于劑量和給藥途徑，因?yàn)樗幬飶淖⑸洳课坏奈帐茉摻M織血管分布的影響。
有研究對男性患者左布比卡因的體外血漿蛋白結(jié)合率進(jìn)行了評估，結(jié)果表明，左布比卡因濃度為0.1－1.0μg/ml時(shí)，其血漿蛋白結(jié)合率大于97％。
臨床藥理學(xué)研究中，靜脈給予40mg左布比卡因，平均半衰期約為（80±22）分鐘，Cmax（*大血漿濃度）為（1.4±0.2）μg/ml，AUC（曲線下面積）為（70±27）μg•min/ml。
左布比卡因可完全代謝，因此在尿液或者糞便中不會檢測出原形左布比卡因。3－羥基左布比卡因，左布比卡因的主要代謝產(chǎn)物，以葡萄糖醛酸和硫酸酯結(jié)合物的形式分泌于尿液中。體外研究證明，CYP 3A4異構(gòu)體和CYP1A2異構(gòu)體介導(dǎo)左布比卡因的代謝，分別使其轉(zhuǎn)化為去丁基布比卡因和3-羥基左布比卡因。這些研究表明，左布比卡因和布比卡因的代謝是相似的。
靜脈給藥后，48h內(nèi)左布比卡因的平均總回收率約為95％，其中尿液中的回收率為71％，糞便中的回收率為24％。
國際上局麻藥的研發(fā)僅有兩個(gè)重大突破： Astra 公司開發(fā)的羅哌卡因， 1996 年荷蘭及美國上市； Chiroscience 公司開發(fā)的左旋布比卡因， 1999 年獲瑞典批準(zhǔn)， 2000 年以后美國及歐洲等**上市，隨后銷售增長異常迅猛，現(xiàn)已成為局麻藥物的主流之一。
從研發(fā)趨勢來看，近年內(nèi)很難再有重大突破性藥物出現(xiàn)（近幾年內(nèi)也無類似仿制品上市）。美國 FDA 指出 ---0.75% 濃度的左布僅用于外科硬膜外手術(shù)； 0.5% 濃度才可適用于包括婦產(chǎn)科手術(shù)在內(nèi)的多種硬膜外麻醉和鎮(zhèn)痛。
3、知識產(chǎn)權(quán)情況：
暫無侵權(quán)專利情況
項(xiàng)目進(jìn)度：
本司已完成鹽酸左布比卡因的原料藥合成工藝（公斤級中試），制劑小試處方研究，雜質(zhì)研究及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案已建立。合同簽訂之日起，8個(gè)月可完成申報(bào)資料

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聯(lián) 系人：商經(jīng)理
聯(lián)系地址：歷城區(qū)壩王路中段
電　　話： 0571-85885083

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