琥珀酸曲格列汀原料和片項(xiàng)目

發(fā)布時(shí)間：2019/8/14 14:20:00　瀏覽次數(shù)：2628　類別：其它

詳情介紹

1、項(xiàng)目名稱：
通用名：琥珀酸曲格列汀英文名：Trelagliptin succinate
化學(xué)名：2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈
CAS號(hào)：865759-24-6
分子結(jié)構(gòu)：

分子式：C18H20FN5O2 •C4H6O4
分子量：475.47
2、適應(yīng)癥：
適用于治療2型糖尿病.
3、劑型：片劑
4、規(guī)格：50mg；100mg
5、注冊(cè)分類：化學(xué)藥品3.1類。
6、知識(shí)產(chǎn)權(quán)：曲格列汀的固態(tài)形式及其制備方法和用途 201480002130.7法律狀態(tài)：審中-實(shí)審。
7、原研企業(yè)：曲格列汀琥珀酸鹽（Trelagliptin succinate）是由日本武田公司開發(fā)的一種新型DPP-IV抑制劑，有望成為**可以實(shí)現(xiàn)每周一次給藥的小分子糖尿病藥物�；谠谌毡鹃_展的多項(xiàng)III期臨床的積極結(jié)果，武田公司已于2014年03月在日本提交上市申請(qǐng)，于2015年獲得上市批準(zhǔn)。
8、國(guó)內(nèi)受理情況：目前國(guó)內(nèi)有七家注冊(cè)申報(bào)，首家齊魯申報(bào)日期為2015-4-24。
9、項(xiàng)目簡(jiǎn)介：
Trelagliptin（曲格列�。┦且环N每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑，通過選擇性、持續(xù)性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一種酶，能夠引發(fā)腸促胰島素（胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）的失活，而這2種腸降胰島素在血糖調(diào)節(jié)中發(fā)揮著重要作用。抑制DPP-4，能夠增加血糖水平依賴性胰島素分泌，從而控制血糖水平。
Trelagliptin NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中開展的數(shù)個(gè)III期臨床試驗(yàn)的療效和**性數(shù)據(jù)。trelagliptin的療效在**試驗(yàn)中均得到了證實(shí)，同時(shí)具有良好的**性和耐受性。trelagliptin每周給藥1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用藥依從性。據(jù)了解，DPP-4抑制劑是首類可通過提高機(jī)體自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病藥物，可用作單藥，也可與其它口服降糖藥聯(lián)用。其作用機(jī)制獨(dú)特，具有不產(chǎn)生低血糖、不引起體重增加，以及****等獨(dú)特優(yōu)勢(shì)，引起胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率亦很低。
DPP-Ⅳ是由766個(gè)氨基酸組成的錨在細(xì)胞膜上的跨膜蛋白質(zhì)分子，在血漿和很多組織的細(xì)胞上廣泛存在，淋巴細(xì)胞表面存在的DPP-Ⅳ被稱為CD26，在免疫系統(tǒng)中起著重要作用。DPP-Ⅳ是體內(nèi)外促使GLP-1降解失活的主要關(guān)鍵酶之一，該酶能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制該酶后可以提高GLP-1濃度，促使胰島細(xì)胞產(chǎn)生胰島素，同時(shí)降低胰高血糖素濃度。DPP-Ⅳ抑制劑具有葡萄糖依賴性的刺激胰島素分泌作用，其在有效控制血糖過程中不易引起低血糖事件，同時(shí)還保留胰島β細(xì)胞功能等特點(diǎn)�？偟恼f來，與傳統(tǒng)降血糖藥相比，DPP-Ⅳ抑制劑調(diào)整血糖功能優(yōu)秀，并具有較好的**性和耐受性，總不良反應(yīng)與安慰劑相似。
曲格列汀在2-型糖尿病患者中，改善用藥依從性對(duì)在長(zhǎng)期治療期間維持良好的血糖控制，從而預(yù)防并發(fā)癥的發(fā)生和加重至關(guān)重要。SYR–472是一種新型治療 2 型糖尿病的口服的每周一次 DPP–4 抑制劑，在臨床醫(yī)生設(shè)法通過減少用藥次數(shù)改善用藥依從性時(shí)可以作為一種治療選擇。
10、市場(chǎng)情況：
糖尿病是一種困擾全球的慢性病，目前全世界約有2.3億病人，估計(jì)到2025年糖尿病病人數(shù)目將增加到3億，2型糖尿病多在35～40歲之后發(fā)病，占糖尿病病人90％以上，隨著生活水平的提高兒童中的發(fā)病率近年也有升高的趨勢(shì)。該藥適宜口服，qd，無論單用還是與其他抗糖尿病藥物合用均能明顯降低糖尿病病人HbA1c水平，具有臨床意義并具有良好的耐受性，而且不會(huì)引起病人體重的增加，也不會(huì)帶來低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，可以預(yù)見今后將會(huì)有更多的DPP-Ⅳ抑制劑問世。
11、開發(fā)單位、進(jìn)度：
11.1濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司，目前完成了原料和片的中試工藝，隨時(shí)可以和藥廠同仁聯(lián)合開發(fā)申報(bào)。
11.2進(jìn)度：
（1）完成了中試規(guī)模每批1kg，共3批的原料合成，單一雜質(zhì)控制在千分之一以下，并且進(jìn)行了初步的穩(wěn)定性研究。
（2）完成了中試規(guī)模每批50000片，共3批的制劑研究，4條溶出曲線F2因子符合要求，并且進(jìn)行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。
（3）中試樣品完成6個(gè)月穩(wěn)定性試驗(yàn)后即可注冊(cè)申報(bào)。
12、聯(lián)系方式：

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)綜合保稅區(qū)港興三路北段濟(jì)南藥谷研發(fā)平臺(tái)區(qū)1號(hào)樓B座0818室
電　　話： 0571-85885083

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