琥珀酸去甲文拉法辛及緩釋片

發(fā)布時(shí)間：2019/8/14 14:20:00　瀏覽次數(shù)：8542　類別：其它

詳情介紹

【項(xiàng)目名稱】琥珀酸去甲文拉法辛、緩釋片
【劑型】緩釋片
【類別】化藥3.1類
【規(guī)格】 50mg、100 mg
【商品名】Pristi
【藥品名稱】
英文名稱desvenlafaxine succinate
化學(xué)名稱：(R，S)-4-[2-二甲胺基-1-(1-羥基環(huán)己基)乙基]苯酚；
英文化學(xué)名稱：(R，S)-4-[2-dimethylamino-1-(1-hydroxycyclohexy1)ethy1]phenol；
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C16H25NO2(游離堿)；
分子量：263.38；
CAS登記號：93413-62-8。
【適應(yīng)癥】
用于重性抑郁癥患者的治療。
【用法與用量】
本品用于MDD的初始治療，推薦劑量為一日1次50 mg，與或不與食物同服。應(yīng)在每天同一時(shí)間服用。片劑應(yīng)隨液體整片吞咽，不能分開、壓碎、咀嚼或溶解。
輕度腎損害患者無需調(diào)整起始劑量；中度腎損害患者，推薦劑量為一日1次50 mg：嚴(yán)重腎損害或終末期腎病患者，推薦劑量為隔日50mg。肝損害患者無需調(diào)整起始劑量，但建議劑量不高于一日100mg。
本品降低腎清除率的可能性。
本品一日50mg的長期療效尚未確定，應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評價(jià)以決定是否需要繼續(xù)治療。
【國內(nèi)外上市信息】
本品由美國惠氏公司研制開發(fā)，2008年5月首次在美國上市用于治療重性抑郁障(MDD)。
【注冊信息】琥珀酸去甲文拉法辛：有5家注冊申報(bào)（瑞禾、百諾、華威、石藥、北京）
富馬酸去甲文拉法辛：江蘇科菲平醫(yī)藥1家申報(bào)
鹽酸去甲文拉法辛：連云港、豪森化藥4類。
【專利分析】經(jīng)檢索，琥珀酸去甲文拉法辛在中國無化合物專利，不涉及專利侵權(quán)問題。
【產(chǎn)品介紹】
藥理
本品是一種強(qiáng)效SNR／，其抗抑郁效果與文拉法辛相似。在一日100～ 600 mg的劑量范圍內(nèi)，本品的藥動(dòng)學(xué)呈線性分布�？诜蠹s7．5小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，**生物利用度約為80％。一日1次給藥，約在4～ 5天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。與空腹給藥相比，餐后(高脂飲食)口服去甲文拉法辛的*大血漿峰濃度上升約16％，但藥時(shí)曲線下面積(AUC)則無**差異，因此，空腹及餐后均可服用去甲文拉法辛。本品的血漿蛋白結(jié)合率低(30％)，靜脈給藥后的穩(wěn)態(tài)分布容積為3.4L/kg。
本品主要通過尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶(UGT)介導(dǎo)的結(jié)合反應(yīng)代謝，少量通過氧化代謝。CYP2D6代謝途徑對本品影響不大。本品口服給藥后72小時(shí)，其活性成分去甲文拉法辛分別以原形物(45％)、葡萄糖醛酸苷代謝物(19％)或氧化代謝物(<5％)等形式隨尿液排泄。平均消除半衰期(t…)約為11小時(shí)。
臨床評價(jià)
4項(xiàng)為期8周的隨機(jī)雙盲安慰劑對照研究評價(jià)了本品治療MDD成年患者的療效。**項(xiàng)研究中，本品劑量為一日100、200或400mg；第二項(xiàng)研究中，本品劑量為一日200和400mg；另兩項(xiàng)研究中，本品劑量為一日50和100 mg。結(jié)果顯示，4項(xiàng)研究中本品組的漢密爾頓抑郁量表(HAMD)(17項(xiàng)版)總評分改善均優(yōu)于安慰劑組，3項(xiàng)研究中根據(jù)臨床總體印象．改善量表(CGI．I)判斷的癥狀改善情況本品組優(yōu)于安慰劑組。后兩項(xiàng)直接比較本品一日50mg和
一日100 mg療效和**性的研究中，較高劑量組不但未產(chǎn)生更大效應(yīng)，而且不良反應(yīng)發(fā)生率和停藥率均較高。
不良反應(yīng)
本品治療MDD患者*常見的不良反應(yīng)有．惡心、頭暈、失眠、多汗、便秘、嗜睡、食欲減退、焦慮和男性性功能障礙。綜合**用于MDD的為期8周安慰劑對照研究，本品一日50mg因不良反應(yīng)的停藥率為4.1％，一日100mg因不良反應(yīng)的停藥率為8.7％。導(dǎo)致停藥的*常見不良反應(yīng)有惡心、頭暈、頭痛和嘔吐。
注意事項(xiàng)
對本品、鹽酸文拉法辛或任一組分過敏者禁用。
正在服用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)或在之前14天內(nèi)服用MAOI的患者禁止服用本品。在開始接受MAOI治療前，應(yīng)停用本品至少7天。
對于接受抗抑郁藥治療**適應(yīng)證的患者都應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)護(hù)并密切觀察臨床病情惡化、自殺和異常的行為變化，尤其在藥物治療的*初幾個(gè)月或劑量增減時(shí)。心、腦血管疾病或脂質(zhì)代謝紊亂患者，有躁狂或輕性躁狂史或家族史的患者，癲癇患者慎用本品。眼內(nèi)壓增高或有急性狹角青光眼患病風(fēng)險(xiǎn)的患者使用本品應(yīng)進(jìn)行監(jiān)護(hù)。
本品與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物聯(lián)用或與其他影響5-羥色胺能神經(jīng)遞質(zhì)的藥物聯(lián)用須謹(jǐn)慎。本品與非甾體抗炎藥或其他影響凝血或出血的藥物聯(lián)用應(yīng)警惕出血風(fēng)險(xiǎn)。停止本品治療時(shí)，建議逐漸減少劑量以盡可能減輕停藥癥狀。
【市場前景】
隨著生活節(jié)湊的加快，面對多方面的競爭和壓力，抑郁癥的發(fā)病率在逐年增加，對于抑郁癥的治療也成為社會(huì)高度關(guān)注的問題。
統(tǒng)計(jì)資料顯示，美國抑郁癥的發(fā)病率僅次于心臟病，精神科醫(yī)生診治抑郁癥就像內(nèi)科醫(yī)生醫(yī)治高血壓一樣普遍。美國每年治療抑郁癥的費(fèi)用高達(dá)440億美元（冠心病為430億美元）。美國估計(jì)有1700萬人患有抑郁。美國每年因自殺而死亡者超過3萬，他們幾乎均有**精神病。復(fù)發(fā)性抑郁發(fā)作者自殺死亡的約占15％，雙極性精神病患者約占20％，酗酒約占18％，精神分裂癥約占10％，某些類型人格障礙患者約占5～10％。因**類型精神疾病而自殺者超過90％。與此類似，加拿大估計(jì)約有80萬人罹患抑郁癥。我國隨著社會(huì)生活節(jié)奏的加快，精神疾病的患病率也呈逐年上升趨勢。報(bào)道的*常見疾病是情感障礙，通常約占60％。我國現(xiàn)在有超過2600萬人患有抑郁癥，每年造成的直接和間接經(jīng)濟(jì)損失約為80億美元。17歲以下的3.4億名兒童、青少年中，約有3000萬人受到情緒和心理問題的困擾。中國抑郁癥患者接受合理治療的比例將從現(xiàn)在的25％上升到2010年的40％。從抗抑郁藥物市場規(guī)模來分析，2005年該藥物市場銷售額達(dá)10億元以上，2009年已超過13.0億元。
抑郁癥是心境障礙的一個(gè)亞型，患者通常具有情緒低落、興趣或愉快感喪失、精力不濟(jì)或疲勞及軀體癥狀(如睡眠障礙)等典型表現(xiàn)。我國普通人群抑郁癥的時(shí)點(diǎn)患病率約為2.1％，國外更高。抑郁癥預(yù)后不佳，單一抗抑郁藥物治療的完全緩解率不到30％，約有15％患者*終死于自殺。治療后完全緩解患者仍有30％在一年內(nèi)復(fù)發(fā)；有過一次抑郁發(fā)作的患者，半數(shù)病例會(huì)再發(fā)，有過二次發(fā)作的患者再次發(fā)作的可能性達(dá)70％，有過三次發(fā)作的患者幾乎100％會(huì)復(fù)發(fā)。
抑郁癥的治療和康復(fù)一直是精神醫(yī)學(xué)和公共衛(wèi)生領(lǐng)域關(guān)注的焦點(diǎn)，但文拉法辛是全球應(yīng)用*廣泛的抗抑郁藥，而去甲文拉法辛是文拉法辛的主要活性代謝物，代謝時(shí)不通過CYP2D6代謝途徑，有利于與通過該代謝途徑的其它藥物聯(lián)合用藥。
本品的市場表現(xiàn)值得期待，歡迎有意向企業(yè)來電垂詢，洽談合作事宜！

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聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)綜合保稅區(qū)港興三路北段濟(jì)南藥谷研發(fā)平臺區(qū)1號樓B座0818室
電　　話： 0571-85885083

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