山東省藥學(xué)科學(xué)院化藥新藥技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2015/9/24 13:22:00　瀏覽次數(shù)：842　類別：其它

詳情介紹

一、 LCZ696（Entresto）原料及片
1. 基本情況
注冊分類：化藥3.1類。
適應(yīng)癥：用于慢性心力衰竭患者降低因心臟衰竭的心血管死亡和住院的風險，并降低射血分數(shù)。
諾華公司研發(fā)，2015年7月7日，美國FDA批準上市。
規(guī)格：24/26mg（sacubitril 24mg/纈沙坦26mg）、49/51mg、97/103mg。
2. 項目優(yōu)勢
LCZ696是一種每日2次的口服藥物，是由纈沙坦和sacubitril（腦啡肽酶抑制劑）組成，用于心臟衰竭的治療。該藥是一種**新藥，以多種方式作用于心臟的神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)，阻斷施加有害影響的受體，同時促進保護性機制。作為一種ARNI(血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑)，LCZ696被認為能夠減少正在衰竭的心臟的壓力，同時能夠促進心臟肌肉的能力。
2014年3月31日宣布，基于令人信服的中期療效數(shù)據(jù)并且已達到主要終點，數(shù)據(jù)監(jiān)測委員會一致建議提前終止心衰藥物LCZ696的III期PARADIGM-HF研究。中期數(shù)據(jù)表明，與標準護理ACE抑制劑依那普利(enalapril)治療組相比，LCZ696治療組發(fā)生心臟衰竭住院的時間**延遲。而此前的2項中期分析數(shù)據(jù)還表明，LCZ696具有可接受的**性。
LCZ696可能代表著諾華在心血管領(lǐng)域的又一個重磅藥物，該藥在近期內(nèi)尚未有競爭對手。花旗銀行分析師Andrew Baum預(yù)計，LCZ696的年銷售峰值將達到50億美元，有望成為近10年中獲批用于慢性心力衰竭的**新藥。
3. 項目進度
（1）原料藥完成小試研究，樣品單雜小于0.1%，已獲得已知雜質(zhì)對照品，正在進行方法學(xué)驗證等質(zhì)量研究。
（2）制劑已進行處方及工藝初步篩選，已采購原研上市樣品進行對比研究。

二、奧貝膽酸原料及片
1. 基本情況
注冊分類：1類，國外批準后可按3.1類申報。
適應(yīng)癥：用于治療非酒精性脂肪肝和原發(fā)性膽汁硬化。日服一次。
2. 項目優(yōu)勢
　奧貝膽酸是得到美國國家衛(wèi)生研究院資助的一種先導(dǎo)藥物，被列為“全世界即將破繭而出的15個重磅炸彈”之一。這種膽汁類似物模擬人類膽汁酸，是一種法尼酯X受體激動劑，開發(fā)用于原發(fā)性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝炎等肝臟和腸道疾病等疾病，迄今為止，這種病還沒有有效的治療藥物。
2014年8月12日，在Intercept制藥發(fā)布其新類型法尼酯X受體激動Obeticholic acid 用于非酒精性脂肪肝炎(NASH)的IIb試驗FLINT的其它陽性結(jié)果時，該公司的股價上漲了大約58%。這項試驗在達到其主要終點之后，于1月份提前中止。283名NASH患者參與，每天使用一次，使用72周。結(jié)果證實OCA用藥組有46%的患者達到了使NAFLD活動度積分降低兩分的主要終點，同時纖維化不出現(xiàn)惡化，相比之下，安慰劑組只有21%的患者達到終點。花旗銀行分析師Eckard將NASH描述為“可能是制藥公司*后未開發(fā)的超重磅炸彈級商業(yè)領(lǐng)域”，并補充稱，研究結(jié)果促使他將OCA成功治療病癥的可能性從75%增加到80%。
3. 項目進度
（1）原料藥完成小試研究，正在進行優(yōu)化及放大研究，質(zhì)量研究正在進行。
（2）制劑進行初步處方及工藝篩選

三、富馬酸沃諾拉贊原料及片
1. 基本情況
化藥3.1類，片劑，10mg、20mg。
2014年12月在日本上市，用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、返流性食管炎的治療以及預(yù)防低劑量阿司匹林和非甾體抗炎藥用藥期間胃潰瘍和十二指腸潰瘍的復(fù)發(fā)；輔助**以下適應(yīng)癥中的幽門螺旋桿菌：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃黏膜相關(guān)性淋巴瘤、原發(fā)性血小板減少性紫癜、早期胃癌胃鏡觀察或幽門螺旋桿菌感染性胃炎。
2. 項目優(yōu)勢
富馬酸沃諾拉贊與傳統(tǒng)的PPIs相比，具有以下特點和優(yōu)勢：①起效迅速，吸收后不需要在微管內(nèi)聚集和酸的激活；②不依賴CYP2C19代謝，個體差異��；③抑酸時間長，一次給藥能24小時抑制胃酸分泌；④抑酸效果和質(zhì)子泵活化情況無關(guān)，夜間酸突破少；⑤在酸中穩(wěn)定，可直接制成速釋制劑，無需優(yōu)化配方設(shè)計（如腸溶包衣），藥效及起效劑量在不同患者中的差異并不**�；谶@些優(yōu)點，富馬酸沃諾拉贊有望成為一種新的治療藥物，解決當前酸相關(guān)疾病治療中存在的問題。
3. 項目進度
（1）原料藥已完成小試研究及質(zhì)量研究，正在進行中試放大。
（2）制劑完成處方及工藝篩選，與原研產(chǎn)品質(zhì)量對比一致。

四、帕博西尼（Palbociclib）原料及膠囊
1. 基本情況
化藥3.1類。
2015年2月，F(xiàn)DA批準輝瑞公司上市，用于治療乳腺癌。
2. 項目優(yōu)勢
（1）療效突出。
Palbociclib主要針對占發(fā)病率60%以上的Luminal分型患者，輝瑞稱稍早的中期試驗的中期分析顯示，palbociclib聯(lián)合來曲唑的患者無進展生存時間為26.1個月，與之相比僅使用來曲唑的的患者這一數(shù)據(jù)為7.5個月。
（2）****，細胞毒性小，不良反應(yīng)如骨髓抑制和腸道反應(yīng)等較輕微。
（3）靶向性強。
由于腫瘤細胞Cyclin D水平升高，能夠增加細胞對藥物的敏感性，增加藥物的靶向性由于療效優(yōu)異。
2013年4月，美國食品藥品管理局指定輝瑞公司的Palbociclib為“突破性治療藥物”（breakthrough therapy designation），給予優(yōu)先審批，快速上市的待遇。輝瑞公司預(yù)計Palbociclib市場銷售額到2020年可以達到24億美元以上，未來會達到50億美元。
3. 項目進度
（1）原料完成小試研究，單雜小于0.1%，正在進行中試放大。
（2）制劑處方及工藝初步確定，與原研產(chǎn)品質(zhì)量對比一致。

五、新利司他原料及片
1. 基本情況
化藥3.1類，片劑，120mg，用于肥胖癥及其并發(fā)癥。
新利司他 (Cetilistat, ATL-962)又叫西替利司他，是一種新的胃腸道脂肪酶抑制劑，由英國Alizyme公司研發(fā)，后"Norgina BV"公司獲得“西替利司他”的全球代理權(quán)。西替利司他在美國正在進行第3階段臨床試驗。而在日本因與武田制藥合作，于2013年9月已經(jīng)核準新利司他為用于治療肥胖的藥物。商品名為"Oblean"。
2. 項目優(yōu)勢
新利司他是一種長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用，失活的酶不能將食物中的脂肪主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單�；视�，未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。
*大優(yōu)點是不作用于神經(jīng)系統(tǒng)，不影響胃腸道的其他酶活性，不被吸收即不進入血液，不抑制食欲，無需限制飲食。用藥后24h 即可出現(xiàn)排便帶油的現(xiàn)象（水面漂浮多量油滴），即排除未被消化的脂肪。新利司他與羅氏公司的賽尼可（Xenical, 奧利司他 Orlistat）的作用機理相似，但是與后者相比，它的一些諸如排泄失禁及胃腸脹氣等不良反應(yīng)要少得多,它比賽尼可更**，而且具有更好的耐受性。
3. 項目進度
（1）原料完成小

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