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Bevenopran技術(shù)轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時間：2016/3/29 8:44:00 瀏覽次數(shù)：1085 類別：其它詳情介紹
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Bevenopran
基本信息
通用名稱：倍福普蘭，CB-5945、ADL5945、MK-2402
英文名稱：[2-methoxy-4-[[2-(oxan-4-yl)ethylamino]methyl]phenoxy]pyrazine-2-carboxamide
分子式：C20H26N4O4
分子量：386.44
結(jié)構(gòu)式：
適應(yīng)癥：治療慢性非癌性疼痛患者的**類藥物引起的便秘。
研發(fā)公司：Cubist Pharmaceuticals公司
CAS號：676500-67-7
化合物專利：2023年到期。
本品在國內(nèi)外尚未上市。
臨床試驗(yàn)：
針對便秘的一項III 期臨床試驗(yàn)在美國、加拿大已于2015年5月7日結(jié)束；
**類藥物是目前治療中重度疼痛*重要的藥物，然而此類藥物可引起惡心、嘔吐和嗜睡等諸多不良反應(yīng)。不過上述不良反應(yīng)通常在一周內(nèi)可被多數(shù)患者耐受；即使較為嚴(yán)重通氣不足也極易被患者耐受。然而，惟獨(dú)便秘不僅發(fā)生率高達(dá)90%～****而且*不易耐受。
**類藥物引起便秘的特點(diǎn)是患者不會因長期用藥而對**類藥物的便秘產(chǎn)生耐受，便秘不僅出現(xiàn)于用藥初期，而且還會持續(xù)存在于**類藥止痛治療的全過程。便秘如得不到及時控制，可引起嚴(yán)重并發(fā)癥，成為有效緩解疼痛的*大障礙。同時便秘可嚴(yán)重影響疾病的治療，使治療中斷大大延長患者住院時間，嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。因此，預(yù)防和治療便秘不良反應(yīng)始終是**類藥物止痛治療期不容忽視的問題。
動物實(shí)驗(yàn)及臨床試驗(yàn)證實(shí)，拮抗胃腸道內(nèi)的μ受體可逆轉(zhuǎn)**類藥物引起的便秘。
作用機(jī)制：Bevenopran是高選擇性外周μ-**受體拮抗劑，與**類藥物競爭性結(jié)合μ**受體，可阻止**類藥物引起的腸功能障礙發(fā)生。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 張紅
聯(lián)系地址： 山東省濟(jì)南市歷城區(qū)烈士山北路15號
電 話： 0571-85885083
