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復(fù)方：依折麥布辛伐他汀片3+6
發(fā)布時(shí)間：2016/2/29 11:07:00 瀏覽次數(shù)：835 類別：其它詳情介紹
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1、項(xiàng)目概述
通 用 名： 依折麥布辛伐他汀片
英 文 名： EZETROL
有效成分： 依折麥布，辛伐他汀
注冊分類： 3+6
劑 型： 片劑
規(guī) 格： 依折麥布：辛伐他�。�10:10mg、10:20mg、10:40mg
適 應(yīng) 癥： 原發(fā)性高膽固醇血癥：本品適用于原發(fā)性（雜合子家族性或非家族性）高膽固醇血癥或混合性高脂血癥患者飲食控制以外的輔助治療。本品可降低總膽固醇（TC）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）、載脂蛋白B（Apo B）、甘油三酯（TG）和非高密度脂蛋白膽固醇（non-HDL-C）水平，并能升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平。
純合子家族性高膽固醇血癥（HoFH）：本品適用于降低HoFH 患者的TC和LDL-C水平。 本品可作為其他降脂治療（例如LDL血漿分離置換法）的輔助療法；或其他降脂治療無效時(shí)用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。
2、國外上市情況
依折麥布與辛伐他汀組成的復(fù)方制劑-VYTORIN，于2004年7月23日獲得FDA正式批準(zhǔn)上市，由先靈葆雅(Schering-Plough)公司和默克(Merck)公司共同研制開發(fā)的**選擇性膽固醇吸收抑制劑，本品是**個(gè)獲得美國FDA批準(zhǔn)上市的膽固醇吸收選擇性抑制劑類藥物。目前，該藥已在超過40個(gè)國家廣泛應(yīng)用。
3、國內(nèi)上市及申報(bào)情況
依折麥布片劑2008.3.31先靈葆雅進(jìn)口我國上市銷售，依折麥布辛伐他汀片2009.4.15 MSD TECHNOLOGY SINGAPORE PTE LTD進(jìn)口我國上市銷售，目前國內(nèi)有9家企業(yè)正在申報(bào)仿制。
4、作用機(jī)制
依折麥布通過抑制小腸對膽固醇吸收來減少血液中膽固醇水平。辛伐他汀通過抑制HMG CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸（一種膽固醇生物合成途徑的早期步驟）來減少膽固醇含量。此外，辛伐他汀能降低VLDL，TG水平，并增加HDL-C。
5、藥理毒理
血漿膽固醇來自于小腸的吸收和內(nèi)源性膽固醇合成。本品為含有依折麥布和辛伐他汀二種作用機(jī)制互補(bǔ)的降脂藥。本品通過抑制膽固醇的吸收和合成，從而降低血漿總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B、甘油三脂和非高密度脂蛋白膽固醇的水平，并能提高高密度脂蛋白膽固醇水平。
6、臨床研究
依折麥布是目前已經(jīng)上市的**一種膽固醇吸收抑制劑。依折麥布不通過CYP450酶系代謝，故與臨床上多類藥物無相互作用，特別是對他汀類藥物的藥代動(dòng)力學(xué)無**影響。而且依折麥布不影響肝臟膽固醇的合成，不影響膽酸的排泄，也不影響其他脂類和脂溶性維生素在小腸內(nèi)的吸收。臨床研究表明，他汀劑量加倍后其降膽固醇作用僅增加6％左右，但相關(guān)不良反應(yīng)（特別是肝毒性與肌毒性）發(fā)生率卻**增加，致使部分患者不能耐受較大劑量的他汀治療。而在他汀治療基礎(chǔ)上加用依折麥布，可使LDL-C水平進(jìn)一步降低 18％-25％，其不良反應(yīng)發(fā)生率與單獨(dú)應(yīng)用他汀時(shí)無**差別。
血漿膽固醇的來源主要有兩條途徑， 一是肝臟和外周組織合成的膽固醇， 二是由腸道吸收膳食和膽汁中的膽固醇。依折麥布主要通過與小腸上皮細(xì)胞的特異蛋白結(jié)合， 選擇性地抑制腸道對食物中膽固醇以及膽汁中膽固醇的吸收， 達(dá)到降低血漿膽固醇水平的目的，但不影響小腸對三酰甘油(TG)、 脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D 的吸收 ， 另一優(yōu)點(diǎn)是通過肝腸循環(huán)可較長時(shí)間維持其藥理作用。 辛伐他汀本身無活性， 口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶-羥甲戊二酰輔酶 A （HMG-CoA） 還原酶， 達(dá)到調(diào)脂作用。 他 汀 類 藥物和依折麥布聯(lián)用可以同時(shí)抑制兩種膽固醇來源， 從而進(jìn)一步降低血漿膽固醇水平， 增強(qiáng)調(diào)脂作用。
有臨床研究結(jié)果顯示， 依折麥布聯(lián)合辛伐他汀可明顯降低高膽固醇血癥患者的 TC、 LDL-C 和 Apo-B 血漿含量， 同時(shí)提高了 HDL-C 血漿含量， 具有較好的調(diào)節(jié)膽固醇代謝的作用（P＜0.05， P＜0.01）， 效果**優(yōu)于單獨(dú)使用 （P＜0.01）。 在臨床療效及**性和不良反應(yīng)發(fā)生方面，研究證實(shí)聯(lián)合用藥可獲得比單獨(dú)使用更好的療效。在不良反應(yīng)發(fā)生率方面，依折麥布聯(lián)合辛伐他汀具有良好的耐受性。
由于他汀類藥物的肝毒性和肌病等不良反應(yīng)的發(fā)生率是隨著劑量的增加而增加， 且普遍存在 “6%規(guī)律”， 即在他汀類藥物初始劑量的基礎(chǔ)上增加 1 倍的劑量， 其降低 LDLC 水平的療效只增加 6％， 因此這類藥物在降脂治療中仍存有局限性。 國外多項(xiàng)研究結(jié)果證實(shí)， 依折麥布與*低劑量他汀類藥物聯(lián)用時(shí)降低 LDL-C 的療效， 相當(dāng)于單獨(dú)應(yīng)用*高劑量他汀類藥物的療效， 優(yōu)于將他汀類藥物劑量翻倍 。 本研究也證實(shí) ， 聯(lián)合用藥的調(diào)節(jié)作用與辛伐他汀的劑量無關(guān)（P＞0.05）， 依折麥布與*小劑量 （10 mg/d) 的辛伐他汀聯(lián)用降低 LDL-C 的作用， 優(yōu)于大劑量單獨(dú)服用辛伐他汀， 因此，依折麥布與*低劑量的辛伐他汀聯(lián)合應(yīng)用，可彌補(bǔ)他汀類藥的降脂局限性。
7、項(xiàng)目特點(diǎn)
依折麥布(ezetimibe)是一類新型降膽固醇藥物，是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑，主要阻斷膽固醇的外源性吸收途徑。它通過作用于膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制腸道內(nèi)膽固醇的吸收。并且，依折麥布幾乎不通過細(xì)胞色素P450酶代謝，不影響他汀類藥物濃度，二者合用不會(huì)發(fā)生有臨床意義的藥物間的相互作用，**性和耐受性良好。他汀類藥物與依折麥布聯(lián)合應(yīng)用可以分別從膽固醇的內(nèi)、外源性途徑對血脂水平進(jìn)行調(diào)節(jié)以達(dá)到*佳療效。已有臨床研究顯示：依折麥布單獨(dú)使用對膽固醇水平降低的幅度不大，但與他汀類藥物合用時(shí)，顯示出**的協(xié)同作用，可減少他汀類藥物的使用量，減少不良反應(yīng)的發(fā)生率。
8、國內(nèi)外知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
依折麥布化合物專利于2014年到期。
9、市場前景
據(jù)調(diào)查，原研廠家依折麥布單方片劑和復(fù)方片劑全球銷售額超過20億美元/年，該品種具有巨大的市場容量，很好的市場前景。
10、公司研發(fā)進(jìn)展及優(yōu)勢
我公司已完成前期**研究，待申報(bào)生產(chǎn)。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 張女士
聯(lián)系地址： 北京市大興區(qū)舊宮工業(yè)園區(qū)南區(qū)甲10號(hào)
電 話： 0571-85885083
