富馬酸氟吶普拉贊片3+3技術轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2016/2/29 11:07:00　瀏覽次數(shù)：1049　類別：其它

詳情介紹

1、項目概述
通用名：富馬酸氟吶普拉贊片
英文名：Vonoprazan Fumarate Tablets
有效成分：富馬酸氟吶普拉贊
注冊分類： 3+3
劑型：片劑
規(guī) 格： 10mg
適應癥：胃潰瘍､十二指腸潰瘍､反流性食管炎､低用量阿司匹林給藥時的胃潰瘍或十二指腸潰瘍的再發(fā)抑制，非甾體性抗炎癥藥給藥時的胃潰瘍或十二指腸潰瘍的再發(fā)抑制。
下記幽門螺旋桿菌的除菌的輔助。
胃潰瘍､十二指腸潰瘍､胃MALT淋巴瘤､特發(fā)性血小板減少性紫斑病､對早期胃癌的內(nèi)視鏡的治療后胃､幽門螺旋桿菌感染胃炎。
2、國外上市情況
本品由日本武田公司(Takeda)開發(fā)，于2015年2月獲準在日本上市。
首次上市時間：2015年2月。
國內(nèi)首次注冊時間：無。
3、國內(nèi)上市及申報情況
目前國內(nèi)沒有生產(chǎn)批件，有9 家企業(yè)在申請臨床批件。
4、作用機制
富馬酸氟吶普拉贊不需要酸的活化，通過競爭性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。富馬酸氟吶普拉贊在堿性很強的胃壁細胞的酸生成部位長時間抑制殘存胃酸的生成。富馬酸氟吶普拉贊顯示對消化道上部的粘膜損傷形成強的抑制作用。富馬酸氟吶普拉贊未顯示抗幽門螺旋桿菌活性及對幽門螺旋桿菌脲酶的抑制活性｡
5、藥理毒理
藥理作用
1.胃酸分泌抑制作用
健康成人男子氟吶普拉贊10mg或20mg 7日反復給藥24小時中的胃內(nèi)pH顯示為4以上的時間比率，分別為63±9%或83±17%｡
2.幽門螺旋桿菌除菌的輔助作用
在幽門螺旋桿菌除菌治療，通過、氟吶普拉贊上升胃內(nèi)pH的作用，使得并用的阿莫西林水合物､克拉霉素､甲硝唑的抗菌活性增強。
6、臨床研究
氟吶普拉贊屬于鉀離子競爭性酸阻滯劑，不需要酸的活化，通過競爭性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。氟吶普拉贊在堿性很強的胃壁細胞的酸生成部位長時間抑制殘存胃酸的生成。氟吶普拉贊顯示對消化道上部的粘膜損傷形成強的抑制作用。氟吶普拉贊未顯示抗幽門螺旋桿菌活性及對幽門螺旋桿菌脲酶的抑制活性7、項目特點
氟吶普拉贊作為鉀離子競爭性酸阻滯劑（也稱為可逆性質(zhì)子泵抑制劑、酸泵拮抗劑），其不但承載了其他質(zhì)子泵抑制劑（PPI）良好的抑制胃酸分泌功能，同時也擯棄傳統(tǒng)質(zhì)子泵拮抗劑（PPI）不可逆地、過度的抑制胃酸分泌的缺陷，洛氟普啶適度抑制胃酸分泌，可逆調(diào)節(jié)胃酸分泌量以適應胃腸道消化需要。本品有望成為消化系統(tǒng)的“重磅炸彈”級藥物！
8、國內(nèi)外知識產(chǎn)權(quán)情況
1、富馬酸氟吶普拉贊專利及行政保護情況：
富馬酸氟吶普拉贊無行政保護、新藥保護權(quán)，化合物專利的申請?zhí)枮?010080018114.9，申請日為2010-02-24，申請名稱為制備吡咯化合物的方法，已授權(quán)。化合物里面已經(jīng)公開用途。到期日期2030年2月24日。
2、合成專利：
申請?zhí)枺篊N 200680040789.7，申請日：2006-08-29，作為胃酸分泌抑制劑的1-雜環(huán)基磺�；�2-氨基甲基、5-(雜)芳基取代的1-H-吡咯衍生物，已授權(quán)。
申請?zhí)枺篊N2010080030864.8 ，申請日：2010-07-09，用于治療與異常腸胃運動有關的疾病的酸泵拮抗劑，已授權(quán)。
3、制劑專利
申請?zhí)枺篊N 200980137602.9，申請日：2009-07-27，作為藥物組合物，已授權(quán)。
本品批產(chǎn)后會在2020年后，將不涉及化合物專利問題，同時本品也不涉及其他相關專利
9、市場前景
在抗消化性潰瘍藥物中，質(zhì)子泵抑制劑是在苯并唑環(huán)基礎結(jié)構(gòu)上衍生開發(fā)的品種，抑酸作用比H2受體阻斷劑更強，作用更持久。80年代H+、K+-ATP酶（質(zhì)子泵）抑制劑的問世，使消化性潰瘍的治療取得突破性進展，成為目前*強的新型抑酸藥物，如**代PPI奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑，新一代 PPI雷貝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑和右蘭索拉唑。
質(zhì)子泵抑制劑(PPI)的作用機制是阻斷胃壁細胞內(nèi)質(zhì)子泵驅(qū)動細胞內(nèi)氫離子與小管內(nèi)鉀離子交換，從而阻止胃酸分泌的通道。目前上市的 PPI 多為苯并咪唑類衍生物。**代PPI 包括奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑。奧美拉唑是該類藥物的**代產(chǎn)品，是目前在我國應用*廣的 PPI之一。新一代 PPI 則有雷貝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑和右蘭索拉唑。
由于 PPI 存在著夜間酸突破現(xiàn)象，影響治療效果。由此催生了制酸劑新的研制方向：鉀離子競爭性酸阻滯劑（Potassium-competitive acid blockers，P-CAB）。與傳統(tǒng) PPI 不同，P-CAB 是通過競爭性抑制質(zhì)子泵（即 H+、K+-ATP 酶）中的 K+而起作用，是一種可逆的 K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質(zhì)子泵活化情況無關，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。
富馬酸氟吶普拉贊(TAK-438)屬于鉀離子（K+）競爭性酸阻滯劑（P-CAB）, 是一種可逆性質(zhì)子泵抑制劑，本品進入人體后，在胃壁細胞泌酸的*后步驟，通過抑制K+與H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合，終止胃酸的分泌，達到抑酸效果，本品具有強勁、持久的抑制胃酸分泌作用。目前，在日本，質(zhì)子泵抑制劑（PPIs）已被廣泛處方用于酸相關疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效，同時，胃酸分泌抑制效果可能也會因人而異，這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19，其編碼基因在不同個體中具有基因多態(tài)性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝，同時TAK-438對質(zhì)子泵的抑制作用，無需酸的激活，該藥以高濃度進入胃中，在首次給藥時，便能產(chǎn)生*大的抑制效應，而且該效應可持續(xù)24小時。TAK-438在酸中穩(wěn)定，而速效配方現(xiàn)成，無需優(yōu)化配方設計（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異并不**。基于這些優(yōu)點，TAK-438有望成為一種新的治療藥物，解決當前酸相關疾病治療中存在的問題。
10、我公司研發(fā)進展及優(yōu)勢
　　中試生產(chǎn)工藝,雜質(zhì)研究已做完，與國外原研制劑對比研究已經(jīng)完成！

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張女士
聯(lián)系地址：北京市大興區(qū)舊宮工業(yè)園區(qū)南區(qū)甲10號
電　　話： 0571-85885083

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