富馬酸氟吶普拉贊片3+3技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2016/2/29 11:07:00　瀏覽次數(shù)：1062　類別：其它

詳情介紹

1、項(xiàng)目概述
通用名：富馬酸氟吶普拉贊片
英文名：Vonoprazan Fumarate Tablets
有效成分：富馬酸氟吶普拉贊
注冊(cè)分類： 3+3
劑型：片劑
規(guī) 格： 10mg
適應(yīng)癥：胃潰瘍､十二指腸潰瘍､反流性食管炎､低用量阿司匹林給藥時(shí)的胃潰瘍或十二指腸潰瘍的再發(fā)抑制，非甾體性抗炎癥藥給藥時(shí)的胃潰瘍或十二指腸潰瘍的再發(fā)抑制。
下記幽門螺旋桿菌的除菌的輔助。
胃潰瘍､十二指腸潰瘍､胃MALT淋巴瘤､特發(fā)性血小板減少性紫斑病､對(duì)早期胃癌的內(nèi)視鏡的治療后胃､幽門螺旋桿菌感染胃炎。
2、國(guó)外上市情況
本品由日本武田公司(Takeda)開(kāi)發(fā)，于2015年2月獲準(zhǔn)在日本上市。
首次上市時(shí)間：2015年2月。
國(guó)內(nèi)首次注冊(cè)時(shí)間：無(wú)。
3、國(guó)內(nèi)上市及申報(bào)情況
目前國(guó)內(nèi)沒(méi)有生產(chǎn)批件，有9 家企業(yè)在申請(qǐng)臨床批件。
4、作用機(jī)制
富馬酸氟吶普拉贊不需要酸的活化，通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。富馬酸氟吶普拉贊在堿性很強(qiáng)的胃壁細(xì)胞的酸生成部位長(zhǎng)時(shí)間抑制殘存胃酸的生成。富馬酸氟吶普拉贊顯示對(duì)消化道上部的粘膜損傷形成強(qiáng)的抑制作用。富馬酸氟吶普拉贊未顯示抗幽門螺旋桿菌活性及對(duì)幽門螺旋桿菌脲酶的抑制活性｡
5、藥理毒理
藥理作用
1.胃酸分泌抑制作用
健康成人男子氟吶普拉贊10mg或20mg 7日反復(fù)給藥24小時(shí)中的胃內(nèi)pH顯示為4以上的時(shí)間比率，分別為63±9%或83±17%｡
2.幽門螺旋桿菌除菌的輔助作用
在幽門螺旋桿菌除菌治療，通過(guò)、氟吶普拉贊上升胃內(nèi)pH的作用，使得并用的阿莫西林水合物､克拉霉素､甲硝唑的抗菌活性增強(qiáng)。
6、臨床研究
氟吶普拉贊屬于鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑，不需要酸的活化，通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。氟吶普拉贊在堿性很強(qiáng)的胃壁細(xì)胞的酸生成部位長(zhǎng)時(shí)間抑制殘存胃酸的生成。氟吶普拉贊顯示對(duì)消化道上部的粘膜損傷形成強(qiáng)的抑制作用。氟吶普拉贊未顯示抗幽門螺旋桿菌活性及對(duì)幽門螺旋桿菌脲酶的抑制活性7、項(xiàng)目特點(diǎn)
氟吶普拉贊作為鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（也稱為可逆性質(zhì)子泵抑制劑、酸泵拮抗劑），其不但承載了其他質(zhì)子泵抑制劑（PPI）良好的抑制胃酸分泌功能，同時(shí)也擯棄傳統(tǒng)質(zhì)子泵拮抗劑（PPI）不可逆地、過(guò)度的抑制胃酸分泌的缺陷，洛氟普啶適度抑制胃酸分泌，可逆調(diào)節(jié)胃酸分泌量以適應(yīng)胃腸道消化需要。本品有望成為消化系統(tǒng)的“重磅炸彈”級(jí)藥物！
8、國(guó)內(nèi)外知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
1、富馬酸氟吶普拉贊專利及行政保護(hù)情況：
富馬酸氟吶普拉贊無(wú)行政保護(hù)、新藥保護(hù)權(quán)，化合物專利的申請(qǐng)?zhí)枮?010080018114.9，申請(qǐng)日為2010-02-24，申請(qǐng)名稱為制備吡咯化合物的方法，已授權(quán)�；衔锢锩嬉呀�(jīng)公開(kāi)用途。到期日期2030年2月24日。
2、合成專利：
申請(qǐng)?zhí)枺篊N 200680040789.7，申請(qǐng)日：2006-08-29，作為胃酸分泌抑制劑的1-雜環(huán)基磺酰基、2-氨基甲基、5-(雜)芳基取代的1-H-吡咯衍生物，已授權(quán)。
申請(qǐng)?zhí)枺篊N2010080030864.8 ，申請(qǐng)日：2010-07-09，用于治療與異常腸胃運(yùn)動(dòng)有關(guān)的疾病的酸泵拮抗劑，已授權(quán)。
3、制劑專利
申請(qǐng)?zhí)枺篊N 200980137602.9，申請(qǐng)日：2009-07-27，作為藥物組合物，已授權(quán)。
本品批產(chǎn)后會(huì)在2020年后，將不涉及化合物專利問(wèn)題，同時(shí)本品也不涉及其他相關(guān)專利
9、市場(chǎng)前景
在抗消化性潰瘍藥物中，質(zhì)子泵抑制劑是在苯并唑環(huán)基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)上衍生開(kāi)發(fā)的品種，抑酸作用比H2受體阻斷劑更強(qiáng)，作用更持久。80年代H+、K+-ATP酶（質(zhì)子泵）抑制劑的問(wèn)世，使消化性潰瘍的治療取得突破性進(jìn)展，成為目前*強(qiáng)的新型抑酸藥物，如**代PPI奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑，新一代 PPI雷貝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑和右蘭索拉唑。
質(zhì)子泵抑制劑(PPI)的作用機(jī)制是阻斷胃壁細(xì)胞內(nèi)質(zhì)子泵驅(qū)動(dòng)細(xì)胞內(nèi)氫離子與小管內(nèi)鉀離子交換，從而阻止胃酸分泌的通道。目前上市的 PPI 多為苯并咪唑類衍生物。**代PPI 包括奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑。奧美拉唑是該類藥物的**代產(chǎn)品，是目前在我國(guó)應(yīng)用*廣的 PPI之一。新一代 PPI 則有雷貝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑和右蘭索拉唑。
由于 PPI 存在著夜間酸突破現(xiàn)象，影響治療效果。由此催生了制酸劑新的研制方向：鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（Potassium-competitive acid blockers，P-CAB）。與傳統(tǒng) PPI 不同，P-CAB 是通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制質(zhì)子泵（即 H+、K+-ATP 酶）中的 K+而起作用，是一種可逆的 K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質(zhì)子泵活化情況無(wú)關(guān)，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。
富馬酸氟吶普拉贊(TAK-438)屬于鉀離子（K+）競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑（P-CAB）, 是一種可逆性質(zhì)子泵抑制劑，本品進(jìn)入人體后，在胃壁細(xì)胞泌酸的*后步驟，通過(guò)抑制K+與H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合，終止胃酸的分泌，達(dá)到抑酸效果，本品具有強(qiáng)勁、持久的抑制胃酸分泌作用。目前，在日本，質(zhì)子泵抑制劑（PPIs）已被廣泛處方用于酸相關(guān)疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效，同時(shí)，胃酸分泌抑制效果可能也會(huì)因人而異，這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19，其編碼基因在不同個(gè)體中具有基因多態(tài)性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝，同時(shí)TAK-438對(duì)質(zhì)子泵的抑制作用，無(wú)需酸的激活，該藥以高濃度進(jìn)入胃中，在首次給藥時(shí)，便能產(chǎn)生*大的抑制效應(yīng)，而且該效應(yīng)可持續(xù)24小時(shí)。TAK-438在酸中穩(wěn)定，而速效配方現(xiàn)成，無(wú)需優(yōu)化配方設(shè)計(jì)（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異并不**。基于這些優(yōu)點(diǎn)，TAK-438有望成為一種新的治療藥物，解決當(dāng)前酸相關(guān)疾病治療中存在的問(wèn)題。
10、我公司研發(fā)進(jìn)展及優(yōu)勢(shì)
　　中試生產(chǎn)工藝,雜質(zhì)研究已做完，與國(guó)外原研制劑對(duì)比研究已經(jīng)完成！

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張女士
聯(lián)系地址：北京市大興區(qū)舊宮工業(yè)園區(qū)南區(qū)甲10號(hào)
電　　話： 0571-85885083

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