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博舒替尼原料及片

發(fā)布時(shí)間:2017/3/30 16:17:00 瀏覽次數(shù):743 類別:其它

詳情介紹

藥品名稱:博舒替尼、伯舒替尼
  英文名稱:Bosutinib
  商品名:Bosulif
  化學(xué)名稱:4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈
 分子式:C26H29Cl2N5O3
  分子量:530.45
  CAS.NO:380843-75-4
  規(guī)格:片劑100mg 500mg
  注冊(cè)類別:化3+3
  適應(yīng)癥:治療慢性髓細(xì)胞白血病
  產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息:
  博舒替尼是一種強(qiáng)效的蛋白激酶抑制劑,既能抑制多種人腫瘤細(xì)胞中Src蛋白的自主磷酸化,也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化過(guò)程。該藥由美國(guó)輝瑞旗下的惠氏制藥公司開發(fā),于2012年9月4日在美國(guó)首次上市,被批準(zhǔn)用于慢性期、加速期或急變期費(fèi)城染色體呈陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病(CML)成年患者的治療。

  大多數(shù)CML患者有基因突變,可見費(fèi)城(Ph)染色體,該染色體可導(dǎo)致骨髓產(chǎn)生酪氨酸激酶,后者啟動(dòng)大量異常粒細(xì)胞增殖。博舒替尼通過(guò)阻斷酪氨酸激酶信號(hào)而發(fā)揮作用。在Ⅰ-Ⅱ期臨床研究中,69位伊馬替尼耐藥的慢性髓細(xì)胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML)或ph+ALL病人用博舒替尼治療后癥狀都得到了好轉(zhuǎn)。

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