利格列汀原料、依帕列凈原料及依帕列凈利格列汀片項目

發(fā)布時間：2017/3/30 16:17:00　瀏覽次數：1815　類別：其它

詳情介紹

1、項目名稱：
通用名：依帕列凈（恩格列凈）利格列汀片
英文名：Empagliflozin /Linagliptin Tablets
商品名：Glyxambi
2、適應癥：
結合飲食和運動控制2型糖尿病成人患者的血糖水平。
3、劑型：片劑
4、規(guī)格： 10mg/5mg、25mg/5mg
5、用法用量：Glyxambi是一天一次的口服片劑（用法是早晨服用，每日一次）
6、注冊分類：原料：化藥3類，制劑：化學藥品3類。
7、知識產權及專利情況：可繞開專利，可**所申報產品不涉及專利侵權問題。
8、原研企業(yè)：2015年2月，美國FDA批準新型復方降糖藥物Glyxambi（恩格列凈/利格列�。┑纳鲜猩暾垼糜�2型糖尿病成年患者的輔助治療該藥也是目前美國**的一款SGLT2抑制劑（恩格列凈[empagliflozin]，勃林格殷格翰）和DPP-4抑制劑（利格列汀[linagliptin]，禮來）的復方藥物。原研廠家：勃林格殷格翰 (Boehringer-Ingelheim) ；商品名GLYXAMBI，原研價格30片/瓶 8920元
9、國內注冊受理情況：進口有利格列汀片銷售，商品名：歐唐寧
受理號 
藥品名稱
注冊分類
申請類型
承辦日期
企業(yè)名稱 
辦理狀態(tài) 狀態(tài)開始日 

CXHL1501336
依帕列凈利格列汀片
化藥3.2 新藥 2015-12-30 山東羅欣藥業(yè)集團股份公司
在審評 2015-12-28
CXHL1501335
依帕列凈利格列汀片
化藥3.2 新藥 2015-12-30 山東羅欣藥業(yè)集團股份公司
在審評 2015-12-28
JXHL1100326
Empagliflozin/利格列汀片
化藥進口 2011-10-24 勃林格殷格翰國際貿易（上海）有限公司
制證完畢－已發(fā)批件 2012-08-23
JXHL1100325
Empagliflozin/利格列汀片
化藥進口 2011-09-22 勃林格殷格翰國際貿易（上海）有限公司
制證完畢－已發(fā)批件 2012-08-23

10、原料來源：恩格列凈、利格列汀原料同時申報。
11、項目優(yōu)勢：
2015年2月2日，美國FDA批準了鈉葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2（SGLT2）抑制劑empagliflozin和二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑利拉利汀（Linagliptin）兩個固定劑量的復方組合（商品名：Glyxambi），用于結合飲食和運動控制2型糖尿病成人患者的血糖水平。這個復方片劑含有10或25毫克的empagliflozin以及5毫克的利拉利汀。在一個有677名2型糖尿病患者參與的3期臨床實驗中，這些成人患者之前雖然服用高劑量的二甲雙胍（每日至少1500毫克）但基線血紅蛋白A1c（HbA1c）水平仍然高于7.0%，每日一次連續(xù)24周配給含有10毫克或25毫克empagliflozin的Glyxambi復方片，和empagliflozin或利拉利汀單獨用藥組相比，血紅蛋白A1c或空腹血糖水平改善的幅度明顯提高。*常見不良事件包括尿路感染（11.4%-12.5%）、鼻咽炎、和上呼吸道感染。Glyxambi由勃林格殷格翰和禮來共同開發(fā)，是**個也是**的一個獲得FDA批準的DPP-4抑制劑和SGLT-2抑制劑的復方組合。
【藥源解析】
全球大約有3.87億糖尿病患者，其中美國2900萬，中國1.14億。二甲雙胍是*常用的一線口服藥物，但大約有一半患者使用*高劑量的二甲雙胍還不能把血糖維持在正常水平。對這些患者，GLP-1受體激動劑、DPP-4抑制劑和SGLT-2抑制劑等新型降糖藥已經成為多個“治療指南”推薦的藥物。
GLP-1受體激動劑能提高葡萄糖依賴性的胰島素分泌并降低餐后胰高血糖素分泌。DPP4水解GLP，所以抑制DPP4可以延長GLP的半衰期，取得降糖效果。鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2（SGLT2）抑制劑阻斷腎臟葡萄糖的重吸收因此增加尿液中血糖的排泄。多個大型臨床實驗表明，這些新的降糖機制不僅能有效地控制2型糖尿病患者的血糖水平，GLP-1受體激動劑和SGLT2抑制劑還能在一定程度上降低患者的體重，起到減肥作用。GLP-1、DPP4、和SGLT2因此也成為藥廠追逐的優(yōu)質靶點，相應地市場競爭也異常激烈。比如全球上市的DPP-4抑制劑就有7個，分別是Sitagliptin、Vildagliptin、Saxagliptin、Alogliptin、Linagliptin、Gemigliptin、和Teneligliptin。
GLP-1受體激動劑、DPP-4抑制劑和SGLT-2抑制劑這些新型降糖藥物都能和二甲雙胍聯合使用，并顯示更好的療效。所以開發(fā)和二甲雙胍固定劑量的復方制劑作為2型糖尿病的****也是這些廠家擴展市場的重要策略。實際上，大多數開發(fā)DPP-4抑制劑的廠家隨后也申報和二甲雙胍的復方制劑。除此之外，理論上這些新型降糖機制互相之間的復方甚至三方組合也可能產生更好的降糖效果。Empagliflozin和Linagliptin固定劑量的復方組合是**個也是**一個獲得FDA批準的SGLT-2抑制劑和DPP-4抑制劑的復方組合。
利格列汀片（Linagliptin）是由勃林格殷格翰和禮來共同開發(fā)的DPP-4抑制劑，在2011年5月獲得美國FDA批準上市（商品名：Tradjenta）。盡管利格列汀和默克的西他列�。⊿itagliptin，Januvia）相比毫不遜色，而且是**獲批以單一劑量給藥的DPP-4抑制劑（每日一次口服5毫克），但市場表現和**DPP-4抑制劑西他列汀相比差很遠。西他列汀在2013年和二甲雙胍復方緩釋片一起的銷售額高達58億美元，而利格列汀加上二甲雙胍復方制劑同期的銷售額只有5億美元。Empagliflozin在2014年8月獲得FDA批準上市（商品名：Jardiance），是第三個上市的SGLT2抑制劑，其市場地位并不比利格列汀好多少。所以勃林格殷格翰和禮來希望通過二者的復方組合能為兩個公司帶來驚喜。
英國伯明翰大學內分泌學教授 Tahrani 博士稱，“該藥可能將成為 2 型糖尿病治療的二線方案基本藥物，適用于調整生活方式或使用二甲雙胍后血糖仍未得到控制的患者，及那些對恩格列凈、利格列汀無禁忌的患者。”Tahrani 博士補充道，“利格列汀是**不經腎臟分泌的 DPP-4 抑制劑，可用于伴腎衰患者，且無需調整劑量，然而恩格列凈卻不能用于伴慢性晚期腎衰或正在透析的患者�！毙枳⒁獾氖�，Glyxambi 禁用于 1 型糖尿病患者和胰腺炎患者。該結果由德克薩斯大學 DeFronzo 教授及其同事發(fā)表在 1 月 12 日的 Diabetes Care 在線雜志上。DeFronzo 博士稱：“相比恩格列凈和利格列汀單獨治療， Glyxambi 與二甲雙胍聯合治療具有更好的降血糖療效，同時發(fā)生低血糖的風險也明顯降低。此外，Glyxambi 有較好的耐受性，**性也與恩格列凈及利格列汀相似。三聯療法可用于對二甲雙胍不敏感的患者，且可能具有明顯益處�！盌eFronzo 博士很早就

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