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奧貝膽酸原料、奧貝膽酸片項目
發(fā)布時間：2017/3/30 16:17:00 瀏覽次數(shù)：1861 類別：其它詳情介紹
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1、項目名稱：
通用名：奧貝膽酸及奧貝膽酸片 （OCA）6-乙基鵝去氧膽酸/ INT747
英文名：Obeticholic acid Tablets
CAS號： 459789-99-2
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式: C26H44O4
分子量：420.63
2、適應(yīng)癥：
原發(fā)性膽汁性肝硬化與肝纖維化；非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。
3、劑型：片劑
4、規(guī)格： 5mg、10mg、25mg
5、用法用量：口服，一日一次。
6、注冊分類：原料：化藥3類，制劑：化學(xué)藥品3類。
7、知識產(chǎn)權(quán)及專利情況：奧貝膽酸在中國的相關(guān)專利號：CN200980154713、CN20088000693、CN101522703B、CN101203526B
8、原研企業(yè)：本品是由Intercept制藥公司研發(fā)。它憑借其法尼酯X受體（FXR）激動劑obeticholic acid（OCA，一種鵝脫氧膽酸衍生物）在即將結(jié)束臨床試驗的全球重磅藥物TOP 15中列榜單第三，該公司自年初以來便進入超速發(fā)展，OCA在III期臨床治療原發(fā)性膽汁性肝硬化（PBC）大獲成功，該藥是一種人類膽汁酸模擬物，開發(fā)用于PBC、非酒精性脂肪性肝炎及其他肝臟疾病和腸道疾病的治療。
9、國內(nèi)注冊受理情況：國內(nèi)未有注冊申報，待國外批準(zhǔn)上市按化藥3類申報。
10、項目介紹：
奧貝膽酸(Obeticholic Acid)又名6-乙基鵝去氧膽酸，是人初級膽汁酸中鵝脫氧膽酸（CDCA）的一種新型衍生物，為法尼酯衍生物X受體（FXR）的天然配體。奧貝膽酸屬法尼醇X受體激動劑，通過活化法尼醇X受體，間接抑制細(xì)胞色素7A1（CYP7A1）的基因表達。由于CYP7A1是膽酸生物合成的限速酶，因此奧貝膽酸可以抑制膽酸合成，用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。
奧貝膽酸由美國Intercept制藥公司研發(fā)成功，是二十年來**研發(fā)用于治療膽汁淤積性肝病的藥物。研究用于那些對舊標(biāo)準(zhǔn)治療藥物熊去氧膽酸沒有充分應(yīng)答或不能耐受的患者。安慰劑對照的三期臨床試驗中，奧貝膽酸（OCA）提高了與肝移植風(fēng)險降低相關(guān)的兩個生物標(biāo)志物的水平。臨床研究的復(fù)合終點是堿性磷酸酶至少下降15%，血清堿性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍，而膽紅素在正常范圍內(nèi)， 堿性磷酸酶是用來表示肝臟疾病嚴(yán)重程度的一種生物標(biāo)記物。Obeticholic acid還在測試用來治療一種更為常見的脂肪肝——非酒精性脂肪肝炎。該款藥物一項用于治療此種適應(yīng)癥的 2 期臨床研究因其確切療效而被提前中止。EvaluatePharma預(yù)測，2020年奧貝膽酸的銷售額可望達到29.92億美元。非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是代謝綜合癥在肝臟的表現(xiàn)，通常合并肥胖、血脂紊亂和胰島素抵抗。一般來說，NAFLD可分為兩個亞型：單純性脂肪性肝類及非酒精性脂肪性肝炎（NASH），單純性脂肪性肝為非進展型，而NASH可進展為肝硬化甚至肝細(xì)胞癌。
奧貝膽酸可改善胰島素抵抗 研究表明，胰島素抵抗對NAFLD/NASH發(fā)病具有重要作用。胰島素增敏劑如噻唑烷二酮類藥物已被證實在改善肝臟炎癥和脂肪含量方面有一定療效，但無法阻斷 NASH 所致的纖維化進展。法尼酯衍生物Ⅹ受體同樣具有改善胰島素抵抗作用，在膽汁酸、脂質(zhì)和糖的代謝中發(fā)揮重要作用。奧貝膽酸是一種人類膽汁酸模擬物，為半合成鵝去氧膽酸，也是法尼酯衍生物Ⅹ受體的特異性激動劑，Intercept制藥公司開發(fā)用于治療原發(fā)性膽汁性肝硬化PBC、非酒精性脂肪性肝炎及其他肝臟疾病和腸道疾病的治療，動物實驗證明其改善胰島素抵抗和減輕肝臟脂肪含量的作用。來自美國的一項為期6周的多中心、隨機、雙盲臨床試驗，納入了64例2型糖尿病合并NAFLD的患者，證明了奧貝膽酸除增加胰島素敏感性外，尚可改善肝臟炎癥和纖維化水平。
11、國外臨床試驗信息
2014年1月9日，一項二期臨床研究獲得令人振奮的結(jié)果，數(shù)據(jù)完全符合主要終點目標(biāo)，患者獲得統(tǒng)計學(xué)意義的**改善，試驗被提前結(jié)束。這項非酒精性脂肪性肝炎OCA臨床試驗因藥物療效優(yōu)于預(yù)期而被提前終止，這一結(jié)果是在終止后大約兩個月才公布。(該消息使該公司股價上漲了281%)�！ntercept制藥公司表示，在第三晚期臨床試驗中發(fā)現(xiàn)其治療原發(fā)性膽汁性肝硬化的實驗性藥物，奧貝膽酸(OCA)具有療效，而這一結(jié)果為該公司提交上市批準(zhǔn)創(chuàng)造了條件。比利時魯汶大學(xué)肝病科主任，這項試驗的首席研究員，F(xiàn)rederik Nevens教授說：被稱為POISE的*新試驗表明，奧貝膽酸治療原發(fā)性膽汁性肝硬化可帶來臨床意義上的改善。該藥物的不良反應(yīng)—與疾病相關(guān)的瘙癢癥狀會隨著用藥時間的延長而逐漸緩解。Intercept制藥公司表示：治療12個月后，10mg劑量組以及5mg劑量逐漸增至10mg劑量組奧貝膽酸均能實現(xiàn)試驗主要終點指標(biāo)—血清堿性磷酸酶的下降(較之基線)和膽紅素水平的正常。一項意向治療分析顯示，安慰劑組達到POISE主要終點指標(biāo)的患者比例為10%，而10mg奧貝膽酸組及5～10mg奧貝膽酸組分別為47%和46%。安慰劑組中ALP平均較基線下降5%，而10mg奧貝膽酸組及5-10mg奧貝膽酸組分別下降39%及33%。Intercept公司表示，這兩種奧貝膽酸劑量組的其他肝功參數(shù)(包括GGT，ALT，AST和膽紅素)均達到預(yù)定次要終點指標(biāo)水平。安慰劑對照的三期臨床試驗中，奧貝膽酸(OCA)提高了與肝移植風(fēng)險降低相關(guān)的兩個生物標(biāo)志物的水平。
12、技術(shù)難度及市場前景：本品合成工藝有一定難度，但本品仿制價值及市場前景（據(jù)EvaluatePharma預(yù)測，奧貝膽酸2020年銷售額將達到30億美元）5顆星。預(yù)計FDA2016年下半年批準(zhǔn)上市。
13、開發(fā)單位及合作方式：
濟南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司
本品的市場表現(xiàn)值得期待，歡迎有意向企業(yè)來電垂詢或來公司實地考察！
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 李先生
聯(lián)系地址： 濟南市高新區(qū)
電 話： 0571-85885083
