沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉原料及片劑

發(fā)布時(shí)間：2017/3/30 16:15:00　瀏覽次數(shù)：2003　類別：其它

詳情介紹

一、項(xiàng)目基本介紹
項(xiàng)目名稱：沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉及片劑
英文名稱： Sacubitril/Valsartan
商品名：Entresto（代號(hào)：LCZ696）
劑型：片劑
規(guī)格：24/26，49/51，97/103mg
適應(yīng)癥：ENTRESTO是sacubitril，一種腦啡肽酶[neprilysin]抑制劑，和纈沙坦，一種血管緊張素II受體阻斷劑組合復(fù)方，適用于在有慢性心力衰竭(NYHA類別II-IV)患者中減低對(duì)心力衰竭心血管死亡和住院的風(fēng)險(xiǎn)和減少射血分?jǐn)?shù)ENTRESTO是通常與其他心力衰竭治療結(jié)合，代替一種ACE抑制劑或其他血管緊張素I I受體阻斷劑。
用法用量：⑴ ENTRESTO的推薦起始劑量是49/51 mg(sacubitril/纈沙坦)每天2次。當(dāng)患者耐受，2至4周后加倍ENTRESTO劑量至目標(biāo)維持劑量97/103 mg(sacubitril/纈沙坦)每天2次⑵ 對(duì)特殊患者減低起始劑量至24/26 mg(sacubitril/纈沙坦)每天2次。
化學(xué)式：

分子式：C48H55N6O8Na3 2.5 H2O
分子量：957.99
沙庫(kù)比曲

分子式C24H29NO5
分子量411.49
CAS 登錄號(hào)149709-62-6
二、原研情況：
2015年7月7日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)上市諾華（Novartis Pharmaceuticals Corporation）有史以來(lái)*振奮人心的抗心衰藥物Sacubitril/Valsartan（沙庫(kù)必曲/纈沙坦），商品名Entresto（以前叫LCZ696）
三、國(guó)內(nèi)注冊(cè)情況：

受理號(hào)
藥品名稱
注冊(cè)分類
承辦日期
企業(yè)名稱
狀態(tài)開始日

CXHL1502080
沙庫(kù)比曲纈沙坦片
化藥3.1 2015-12-23 江蘇威凱爾醫(yī)藥科技有限公司
2015-12-21
CXHL1502079
沙庫(kù)比曲纈沙坦片
化藥3.1 2015-12-23 江蘇威凱爾醫(yī)藥科技有限公司
2015-12-21
CXHL1502078
沙庫(kù)比曲纈沙坦片
化藥3.1 2015-12-23 江蘇威凱爾醫(yī)藥科技有限公司
2015-12-21
CXHL1502077
沙庫(kù)比曲纈沙坦共晶體
化藥3.1 2015-12-23 江蘇威凱爾醫(yī)藥科技有限公司
2015-12-21
CXHL1502009
沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉片
化藥3.1 2015-12-09 北京康立生醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)公司
2015-12-08
CXHL1502008
沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉片
化藥3.1 2015-12-09 北京康立生醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)公司
2015-12-08
CXHL1502007
沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉片
化藥3.1 2015-12-09 北京康立生醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)公司
2015-12-08
CXHL1502006
沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉
化藥3.1 2015-12-09 北京康立生醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)公司
2015-12-08
CXHL1502092
沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉
化藥3.1 2015-12-02 惠州信立泰藥業(yè)有限公司
2015-11-18
CXHL1502094
沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉片
化藥3.1 2015-11-20 深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司
2015-11-18
CXHL1502093
沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉片
化藥3.1 2015-11-20 深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司
2015-11-18
CXHL1501926
沙庫(kù)比曲纈沙坦片
化藥3.1 2015-10-29 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
2015-10-27
CXHL1501925
沙庫(kù)比曲纈沙坦片
化藥3.1 2015-10-29 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
2015-10-27
CXHL1501924
沙庫(kù)比曲纈沙坦片
化藥3.1 2015-10-29 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
2015-10-27
CXHL1501923
沙庫(kù)比曲纈沙坦共晶體
化藥3.1 2015-10-29 江蘇盛迪醫(yī)藥有限公司
2015-10-27
CXHL1501659
沙庫(kù)比曲纈沙坦片
化藥3.2 2015-08-05 江蘇萬(wàn)邦生化醫(yī)藥股份公司
2015-08-03
CXHL1501658
沙庫(kù)比曲纈沙坦共晶體
化藥3.1 2015-08-05 徐州萬(wàn)邦金橋制藥公司
2015-08-03
CXHL1501660
沙庫(kù)比曲纈沙坦片
化藥3.2 2015-08-05 江蘇萬(wàn)邦生化醫(yī)藥股份公司
2015-08-03
JXHL1400344
LCZ696片
化藥 2014-10-31 北京諾華制藥有限公司
2014-10-30
JXHL1400345
LCZ696片
化藥 2014-10-28 北京諾華制藥有限公司
2014-10-23
JXHL1400346
LCZ696片
化藥 2014-10-28 北京諾華制藥有限公司
2014-10-23
共6家注冊(cè)申報(bào)，其中江蘇萬(wàn)邦、江蘇恒瑞、江蘇威凱爾按沙庫(kù)比曲纈沙坦片申報(bào)，其他廠家按沙庫(kù)比曲纈沙坦鈉片申報(bào)。
四、產(chǎn)品特點(diǎn)
1.作用機(jī)制：
ENTRESTO含一種腦啡肽酶抑制劑，sacubitril，和一種血管緊張素受體阻斷劑，纈沙坦。ENTRESTO抑制腦啡肽酶(中性內(nèi)肽酶；NEP)通過LBQ657，前藥sacubitril的活性代謝物，和通過纈沙坦阻斷血管緊張素II類型-1(AT1)受體。ENTRESTO在心力衰竭患者中心血管和腎效應(yīng)是歸咎于被腦啡肽酶降解多肽水平的增加，例如利鈉肽被LBQ657，和同時(shí)被纈沙坦的血管緊張素II抑制作用。纈沙坦抑制通過血管緊張素II選擇性阻斷AT1受體效應(yīng)，和還抑制血管緊張素II-依賴的醛固酮釋放。
2.藥效動(dòng)力學(xué)
在健康受試者和在有心力衰竭患者中單次和多次劑量給藥后評(píng)價(jià)ENTRESTO的藥效動(dòng)力學(xué) 效應(yīng)，和是與同時(shí)腦啡肽酶抑制作用和腎素-血管緊張素系統(tǒng)阻斷一致。在一項(xiàng)7-天纈沙坦-對(duì)照研究在有減低射血分?jǐn)?shù)(HFrEF)患者中， ENTRESTO的給藥與纈沙坦比較導(dǎo)致一個(gè)**非-持續(xù)尿鈉排泄增加，尿cGMP增加，和血漿MR-proANP和NT-proBNP減低。在一項(xiàng)在HFrEF患者21-天研究中，ENTRESTO**增加尿ANP和cGMP和血漿cGMP，和減低血漿NT-proBNP，醛固酮和內(nèi)皮素-1。ENTRESTO還阻斷AT1-受體如證據(jù) evidenced by血漿腎素活性和血漿腎素濃度增加。在PARADIGM-HF試驗(yàn)中，與依那普利比較ENTRESTO減低血漿NTproBNP(不是一種腦啡肽酶底物)和增加血漿BNP(一種腦啡肽酶底物)和尿cGMP。QT延長(zhǎng)：在健康男性受試者中一項(xiàng)**的QTc臨床研究，單劑量ENTRESTO 194 mg sacubitril/206 mg纈沙坦和583 mg sacubitril/617 mg纈沙坦對(duì)心臟復(fù)極化無(wú)影響。淀粉樣蛋白-β：腦啡肽酶是涉及從腦和腦脊液(CSF)淀粉樣蛋白-β(Aβ)清除多種酶之一。健康受試者給予ENTRESTO 1

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)
電　　話： 0571-85885083

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