富馬酸沃諾拉贊及片劑項目介紹

發(fā)布時間：2017/3/30 16:15:00　瀏覽次數(shù)：824　類別：其它

詳情介紹

【藥品名稱】富馬酸沃諾拉贊片
【CAS號】881681-01-2
【英文名稱】Vonoprazan fumarate tablets
【注冊分類】化藥3.1類
【規(guī)格】10mg，20mg
【適應癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。
【用法用量】每日一次，每次20mg。
【藥理及作用機制】 Vonoprazan屬于鉀離子（K+）競爭性酸阻滯劑（P-CAB）, 是一種可逆性質(zhì)子泵抑制劑，本品進入人體后，在胃壁細胞泌酸的*后步驟，通過抑制K+與H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合，終止胃酸的分泌，達到抑酸效果，本品具有強勁、持久的抑制胃酸分泌作用。
【上市及注冊情況】
1.國內(nèi)外上市情況：Vonoprazan，由武田制藥公司開發(fā)，于2014年2月28日向日本提交上市申請。2012年12月武田已向CFDA提交上市申請，并已批準臨床，2014年12月在日本上市。
2.申報受理情況：國內(nèi)11家注冊申報。
【知識產(chǎn)權分析】
化合物專利：200680040789.7，申請日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律狀態(tài)：有權。
工藝專利：201080018114.9，申請日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律狀態(tài)：審中-實審。
組合物專利：WO2014003199，申請日：2013年6月26日，沒有中文同族專利。
【項目優(yōu)勢】
（1）新作用機制沃諾拉贊是一種屬于鉀離子（K ）競爭性酸阻滯劑的新一類胃酸分泌抑制劑，能夠在胃壁細胞胃酸分泌的*后一步中，通過抑制K 對H -K -ATP酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合作用，提前終止胃酸的分泌，具有強勁、持久的抑制胃酸分泌作用。與傳統(tǒng)質(zhì)子泵抑制劑蘭索拉唑相比，Vonoprazan是通過競爭性、可逆的抑制質(zhì)子泵中的K+而起作用，臨床和動物實驗表明，Vonoprazan比PPI或H2 受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強，能迅速緩解消化道癥狀，離解后酶活性恢復，不良反應少，數(shù)項臨床試驗均證實了，Vonoprazan對于糜爛性食管炎、預防及治療胃、十二指腸潰瘍，作為一線治療方案**幽門螺桿菌等均有**的治療作用，療效高于蘭索拉唑，不良反應小。Vonoprazan親脂性高、解離常數(shù)高，在酸性環(huán)境下，不需要酸活化，即可起效。Vonoprazan對質(zhì)子泵的抑制作用無需酸的激活，以高濃度進入胃中，首次給藥便能產(chǎn)生*大的抑制效應，且可持續(xù)24小時。Vonoprazan在酸中穩(wěn)定，能迅速升高胃內(nèi)pH值，發(fā)揮抑酸效果。在治療劑量時Vonoprazan對其他的酶影響很小，對機體生理功能影響小，**性好，更易耐受。傳統(tǒng)PPI由CYP2C19代謝，而Vonoprazan并不主要由CYP2C19代謝，藥效及起效劑量在不同患者中的差異并不**，能更好的滿足患者的個體化用藥方案。
（2）療效確切且具有良好的耐受性和**性。武田制藥在日本已開展了數(shù)個III期臨床試驗，旨在調(diào)查TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌**適應證的療效。在臨床試驗中，TAK-438不僅表現(xiàn)出一定的療效，同時具有良好的耐受性和**性。
（3）新作用靶點，藥效持久，在酸中穩(wěn)定
（4）與傳統(tǒng)的不可逆質(zhì)子泵抑制劑（如奧美拉唑、埃索美拉唑等）相比，具有以下優(yōu)點：①起效迅速，第1天給藥就會達到*大的抑酸效果；②口服給藥，不受胃酸破壞影響，毋需做成腸溶給藥形式；③對夜間酸突破現(xiàn)象有一定的改善做用。 ④與瑞伐拉贊相比，給藥劑量低
總結(jié)：基于以上，武田制藥的TAK-438有望成為一種新的治療藥物，以解決當前酸相關疾病治療中存在的問題.本品日后可能會成為治療幽門螺桿菌感染、胃食管反流、消化性潰瘍、十二指腸潰瘍、胃潰瘍疾病的****。劑量依賴型抗分泌作用，在1期臨床試驗中與蘭索拉唑?qū)Ρ绕鹦Ц焖�。在體內(nèi)研究試驗證明與蘭索拉唑相比作用時更長。在2期臨床試驗中，對糜爛性食管炎的治療中與蘭索拉唑高劑量(30mg)相比可以提高***，本品的5、10、20、40劑量的***分別為92.3%、92.5%、94.4%、97.0%，蘭索拉唑(30mg)為93.2%。與奧美拉唑、埃索美拉唑等質(zhì)子泵擬制劑相比空腹對本品療效的影響更小。
【項目進度】目前完成小試階段研究，初步考察了本品的穩(wěn)定性。

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聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：濟南市高新區(qū)
電　　話： 0571-85885083

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