鹽酸阿考替胺及片劑

發(fā)布時(shí)間：2017/3/30 16:15:00　瀏覽次數(shù)：747　類別：其它

詳情介紹

一、項(xiàng)目基本信息：
1、***：鹽酸阿考替胺水合物
2、英文名：acotiamide hydrochloride hydrate
3、制劑規(guī)格：片劑，100mg；
4、適應(yīng)癥：機(jī)能性消化不良，飯后腹脹，上腹部脹等消化器官癥狀。
5、用法用量：一天三次，一次100mg，飯前服用。
6、申報(bào)類別：3.1類
二、國(guó)內(nèi)外研制開(kāi)發(fā)情況：
1、阿考替胺是日本安斯特萊斯制藥公司與澤里新藥株式會(huì)社聯(lián)合開(kāi)發(fā)的功能性消化不良（FD）治療用藥，于2013年6月6日率先在日本上市。國(guó)內(nèi)尚未上市。
2、國(guó)內(nèi)注冊(cè)情況：目前國(guó)內(nèi)有32家注冊(cè)申報(bào)，首家已經(jīng)批準(zhǔn)臨床，另有兩家在審批。
三、專利及行政保護(hù)情況：化合物專利于2016.05.16年過(guò)保護(hù)期。不存在專利問(wèn)題。
四、立題背景：
功能性消化不良是臨床上*常見(jiàn)的疾病之一，其主要癥狀為上腹不適、餐后飽脹、早飽及食欲減退等。大多數(shù)功能性消化不良患者有胃腸道的動(dòng)力學(xué)紊亂，因此促胃腸道動(dòng)力藥物常被用于改善此類患者的癥狀。促胃腸道動(dòng)力藥物歸為以下幾類：①擬膽堿藥物，如貝膽堿，系單純的膽堿能激動(dòng)劑，目前已基本上不用。②多巴胺(DA)受體斷滯劑，包括甲氧氯普胺(胃復(fù)安)、多潘立酮 (嗎丁啉)和氯波必利等，作用于D2受體，阻斷DA對(duì)上消化道的抑制作用。③ 5HT4受體激動(dòng)劑，如甲氧氯普胺、氯波必利和西沙比利等，可間接促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢釋放乙酰膽堿。④胃動(dòng)素受體激動(dòng)劑，如紅霉素類。
阿考替胺是全球**個(gè)FD治療用藥，臨床試驗(yàn)已經(jīng)該藥對(duì)于按照功能性胃腸道疾病診斷標(biāo)準(zhǔn)-ROME Ⅲ診斷為FD的患者具有良好的治療有效性。阿考替胺系由澤里新藥株式會(huì)社原研的一種新型的化學(xué)實(shí)體，該藥抑制外周乙酰膽堿酯酶的活性。乙酰膽堿是胃腸道活動(dòng)性調(diào)節(jié)過(guò)程中起重要作用的神經(jīng)遞質(zhì)，而阿考替胺正是通過(guò)抑郁乙酰膽堿的降解而改善受損的胃動(dòng)力與滯后的胃的排空，并借此改善餐后飽脹感、上腹部脹氣與過(guò)早飽感等諸多FD客觀癥狀。本品具有臨床應(yīng)用和市場(chǎng)開(kāi)發(fā)價(jià)值。
五、市場(chǎng)情況：
功能性消化不良又稱非潰瘍性消化不良和X-線陰性、非器質(zhì)性、診斷不明、特發(fā)性消化不良，也可稱為原發(fā)性消化不良、脹氣性消化不良、上腹不適綜合征等。因?qū)δ苄韵涣嫉亩x存在很大差異，導(dǎo)致流行性病學(xué)上難以統(tǒng)計(jì)分析，因此國(guó)內(nèi)缺乏準(zhǔn)確而統(tǒng)一的報(bào)道。國(guó)內(nèi)有報(bào)道：人群中發(fā)病率為20-30%，占消化門診的50%左右；國(guó)外報(bào)道，人群發(fā)病率為19-78%。每個(gè)人都曾經(jīng)有過(guò)輕重不同、持續(xù)時(shí)間不等的功能性消化不良癥狀，由于對(duì)日常生活營(yíng)銷程度不同、精神狀態(tài)不同，導(dǎo)致人們對(duì)就診的態(tài)度有很大差異。調(diào)查顯示，有消化不良癥狀者中，相當(dāng)數(shù)量的患者內(nèi)經(jīng)檢查為正常，這其中絕大多數(shù)屬于功能性消化不良。對(duì)著人們對(duì)生活質(zhì)量要求和對(duì)功能性消化不良認(rèn)識(shí)的提高，該病的就診人數(shù)在逐年增加，成為消化內(nèi)科*常見(jiàn)的癥候群之一。本品僅在日本上市銷售，目前查不到銷售數(shù)據(jù)。我們僅以同類藥物作為參考。 FD治療藥是消化道用藥的重要組成部分，2011年，促胃動(dòng)力藥占據(jù)了整個(gè)消化道用藥11%的市場(chǎng)份額，并呈現(xiàn)出快速增長(zhǎng)的趨勢(shì)。市售多巴胺受體阻滯藥嗎丁啉被西安楊森壟斷，為醫(yī)保甲類產(chǎn)品，2011年更是占據(jù)了6%的市場(chǎng)份額，增長(zhǎng)率達(dá)383.33%。莫沙必利也保持了連續(xù)兩年的雙數(shù)增長(zhǎng)率，阿考替胺的療效和臨床評(píng)價(jià)均高于上述兩藥，因此，本品上市后銷售額不容小覷，有巨大的市場(chǎng)前景。
六、產(chǎn)品特點(diǎn)
阿考替胺是全球**個(gè)FD治療用藥，臨床試驗(yàn)已經(jīng)該藥對(duì)于按照功能性胃腸道疾病診斷標(biāo)準(zhǔn)-ROME Ⅲ診斷為FD的患者具有良好的治療有效性，有臨床應(yīng)用和市場(chǎng)開(kāi)發(fā)價(jià)值。
阿考替胺能夠增加意識(shí)清醒狗的胃腸蠕動(dòng)，不同于伊托必利、莫沙比利，本品與多巴胺D2受體具有很弱的親和力，與5-羥色胺5-HT2，5-HT3和5-HT4無(wú)親和力。這表明本品能夠提高胃腸蠕動(dòng)通過(guò)促進(jìn)腸內(nèi)膽堿神經(jīng)末梢乙酰膽堿的釋放。根據(jù)體外研究顯示，阿考替胺能夠抑制人類紅細(xì)胞膜的乙酰膽堿酯酶，并且對(duì)豚鼠離體胃的胃竇部產(chǎn)生痙攣，增強(qiáng)狗的胃腸蠕動(dòng)，促進(jìn)狗和大鼠的胃排空。毒蕈堿M1、M2、M3受體存在于胃腸道壁的神經(jīng)和平滑肌細(xì)胞中，阿考替胺能夠抑制M1、M2受體。這些毒蕈堿受體屬于膽堿能神經(jīng)末梢和作為自受體。從膽堿能神經(jīng)釋放的乙酰膽堿是通過(guò)負(fù)反饋機(jī)制進(jìn)行調(diào)節(jié)，這種負(fù)反饋機(jī)制是通過(guò)刺激突觸前毒蕈堿受體而引發(fā)的。在腸壁神經(jīng)系統(tǒng)中，豚鼠的腸肌層和粘膜下層神經(jīng)釋放的乙酰膽堿是通過(guò)毒蕈堿M1和M2受體抑制的。阿考替胺促進(jìn)乙酰膽堿從乙酰膽堿能神經(jīng)末梢通過(guò)阻止毒蕈堿M1和M2自受體。本產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)：在于本品為**個(gè)胃腸蠕動(dòng)改善藥物。市場(chǎng)優(yōu)勢(shì)本治療領(lǐng)域的藥物發(fā)展需要突破。
七、項(xiàng)目研究進(jìn)展：已完成原料小試工藝研究和制劑處方研究。原料合成工藝無(wú)特殊條件，穩(wěn)定性試驗(yàn)?zāi)甑捉Y(jié)束，初步考察本品的穩(wěn)定性。
八、研發(fā)單位：濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)
電　　話： 0571-85885083

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