甲苯磺酸拉帕替尼及片劑

發(fā)布時(shí)間：2017/1/19 9:14:00　瀏覽次數(shù)：676　類別：其它

詳情介紹

一、品種概況
【注冊(cè)分類】化藥3+4類
【規(guī)格】0.25g（以拉帕替尼計(jì)）
【適應(yīng)癥】拉帕替尼用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過(guò)度表達(dá)的，既往接受過(guò)包括蒽環(huán)類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
【用法用量】推薦劑量為1250mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2000mg/d，第1～14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼，應(yīng)每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1 h或飯后2 h后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。妊娠級(jí)別D，孕婦禁用。是否通過(guò)乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對(duì)腎臟嚴(yán)重?fù)p害及透析患者做過(guò)臨床試驗(yàn)，中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。
【原研公司】葛蘭素史克
【國(guó)內(nèi)外上市注冊(cè)、申報(bào)情況】
2007年3月FDA批準(zhǔn)上市；2008年6月EMA批準(zhǔn)上市；2009年4月PMDA獲批上市。商品名Tykerb。
2013年葛蘭素進(jìn)口，目前國(guó)內(nèi)共5家企業(yè)申報(bào)，分別為四川科倫和齊魯制藥、南京先聲東元制藥、山東羅欣、正大天晴。
二、專利狀況
化合物專利：99803887.3，申請(qǐng)日：1999年01月08日，到期日：2019年01月08日，法律狀態(tài)：有權(quán)。
制劑專利：200680021941.7，申請(qǐng)日：2006年04月18日，到期日：2026年04月18日，法律狀態(tài)：有權(quán)。
二對(duì)甲苯磺酸鹽及晶型專利：01812051.2，申請(qǐng)日：2001年06月28日，到期日：2021年06月28日，法律狀態(tài)：有權(quán)。
三、項(xiàng)目特點(diǎn)
作為轉(zhuǎn)移性乳腺癌治療一線藥物目前，Lapatinib主要在ErbB2（＋）的晚期乳腺癌中顯示出**的治療效果，單藥治療的***超過(guò)30%，即便是賀賽汀治療無(wú)效的病人，Lapatinib也能夠顯示出一定的療效。今年6月美國(guó)ASCO年會(huì)上報(bào)道了一項(xiàng)國(guó)際多中心III期臨床研究的結(jié)果，對(duì)于ErbB2（＋）的晚期乳腺癌，在卡培他濱化療的基礎(chǔ)上，同時(shí)聯(lián)合使用Lapatinib，能夠進(jìn)一步提高病人的治療效果，減少腦轉(zhuǎn)移的發(fā)生，而副作用并沒(méi)有增加。該會(huì)議上還報(bào)道了一項(xiàng)研究結(jié)果，證實(shí)Lapatinib對(duì)于ErbB2（＋）乳腺癌的腦轉(zhuǎn)移同樣有效。由此可見(jiàn)，Lapatinib對(duì)于乳腺癌具有重要的臨床價(jià)值。
除了乳腺癌外，在其它惡性腫瘤中Lapatinib也顯示出一定的療效。例如膀胱癌、腎癌、大腸癌、肺癌等，這些腫瘤往往存在ErbB1或ErbB2的異�；钚�，而Lapatinib的療效可能與該藥對(duì)ErbB1或ErbB2酪氨酸激酶活性的抑制作用有關(guān)。
Lapatinib的副作用甚微，主要表現(xiàn)為皮疹、腹瀉和輕度的肝臟功能受損，極個(gè)別的病人會(huì)出現(xiàn)心臟的毒性，但發(fā)生率和嚴(yán)重程度均比賀賽汀的心臟毒性低，而且停用Lapatinib后心臟功能往往能夠自行恢復(fù)到正常。
因此目前的研究結(jié)果顯示，Lapatinib對(duì)于多種惡性腫瘤具有明確的療效，尤其是乳腺癌，而且副作用甚微，口服給藥方式簡(jiǎn)便，使得Lapatinib相對(duì)于傳統(tǒng)的化療藥物或單靶點(diǎn)的靶向治療藥物而言，具有更**的臨床應(yīng)用潛能，相信將來(lái)會(huì)為更多的腫瘤病人帶來(lái)希望。
四、研發(fā)進(jìn)度
原料已完成5公斤/批中試工藝驗(yàn)證，完成雜質(zhì)制備及質(zhì)量研究，（中試批量需根據(jù)生產(chǎn)企業(yè)生產(chǎn)設(shè)備適當(dāng)調(diào)整）
制劑進(jìn)行了1萬(wàn)片工藝驗(yàn)證，自制片已與原研片進(jìn)行四種介質(zhì)溶出曲線對(duì)比，進(jìn)行了6個(gè)月穩(wěn)定性研究。簽訂合同，即可按計(jì)劃重復(fù)工藝優(yōu)化過(guò)程，按*新申報(bào)要求進(jìn)行研究。
五、合作方式
技術(shù)轉(zhuǎn)讓，標(biāo)的為獲得生產(chǎn)批件。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：曹經(jīng)理
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)穎秀路2766號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園
電　　話： 0571-85885083

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