依維莫司及片

發(fā)布時(shí)間：2018/5/26 11:10:00　瀏覽次數(shù)：1367　類別：其它

詳情介紹

依維莫司及片
一、基本信息
1、藥品名稱：依維莫司（everolimus）
化學(xué)名：40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素
CAS: 159351-69-6
2、原研及上市時(shí)間：諾華，2004年4月上市
3、注冊(cè)分類】3+4（治療腫瘤）+3（免疫抑制劑）
4、劑型及規(guī)格
免疫抑制劑：片劑：0.25mg，0.5mg，0.75mg(3+3)
腫瘤：片劑：2.5mg，5mg，10mg(3+4)
分散片：2mg，3mg，5mg
5、適應(yīng)癥
1）與****聯(lián)用于治療絕經(jīng)期婦女的激素受體陽(yáng)性、HER-2陰性晚期乳腺癌（2012/7，F(xiàn)DA）
2）治療不可手術(shù)切除或已經(jīng)擴(kuò)散到身體其他部位的晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤(2011/5，F(xiàn)DA)
3）用于成人的舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎癌；
4）用于結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）患者體內(nèi)無(wú)須立即手術(shù)切除的腎臟非癌性腫瘤（腎血管平滑肌脂肪瘤）；
5）用于不宜手術(shù)的結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）患者的腦部良性腫瘤室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤（2013.2，日本）
6）預(yù)防成人腎移植和肝移植術(shù)后的排斥反應(yīng)。
二、項(xiàng)目簡(jiǎn)介
依維莫司由諾華公司首先研制開(kāi)發(fā)，于2009年3月美國(guó)FDA批準(zhǔn)其在美國(guó)上市銷(xiāo)售。依維莫司(Everolimus)是一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物，結(jié)構(gòu)上屬于雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，故又稱為40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，功能上其屬于mTOR激酶抑制劑，作用機(jī)制主要是與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合形成抑制復(fù)合物，從而抑制mTOR激酶的活性，降低mTOR的下游效應(yīng)物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性，干擾癌細(xì)胞的生長(zhǎng)、分化和代謝，發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)。研究顯示，依維莫司具有免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護(hù)作用等。目前，臨床上依維莫司主要用來(lái)預(yù)防有輕中度免疫排斥風(fēng)險(xiǎn)的腎臟移植患者出現(xiàn)的腎臟移植的排異反應(yīng)，以及用于舒尼替尼或索拉非尼治療無(wú)效的晚期腎癌患者。此外，依維莫司在美國(guó)也獲批共計(jì)6個(gè)適應(yīng)癥（晚期乳腺癌、內(nèi)分泌腫瘤、腎細(xì)胞癌、腎血管肌脂肪瘤和結(jié)節(jié)性硬化癥）。
三、專利及市場(chǎng)分析
依維莫司化合物及其制劑專利于2016年過(guò)期，國(guó)內(nèi)申報(bào)家數(shù)較少，原料藥存在合成技術(shù)壁壘。依維莫司已批準(zhǔn)用于晚期乳腺癌、內(nèi)分泌腫瘤、腎細(xì)胞癌、腎血管肌脂肪瘤和結(jié)節(jié)性硬化癥等。后續(xù)還在繼續(xù)開(kāi)發(fā)其他適應(yīng)癥，應(yīng)用前景非常廣泛。2010年該藥的銷(xiāo)售額為297.1百萬(wàn)美元，2011年銷(xiāo)售額為492.4百萬(wàn)美元。銷(xiāo)售額增長(zhǎng)較快，預(yù)測(cè)前景較好。

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